PENTAZOCINE
PENTAZOCINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/6/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
diméthyl-6,11(méthyl-3 butène-2 yl)-3 hexahydro-1,2,3,4,5,6 méthano-2,6 benzo(D)azocinol-8Ensemble des dénominations
BAN : PENTAZOCINE
CAS : 359-83-1
DCI : PENTAZOCINE
USAN : PENTAZOCINE
bordereau : 65
code expérimentation : NIH-7958
code expérimentation : NSC-107430
code expérimentation : Win-20228
rINN : PENTAZOCINE
sel ou dérivé : PENTAZOCINE CHLORHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PENTAZOCINE
Regime : stupéfiants
Remarque sur le regime : Durée de prescription pour les comprimés (minim 300 mg en poids et max 45 mg de PA base anhydre) : >7 j mais < 28 j (JO-14/02/98)
- MORPHINIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 1A2 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP1A2 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action analgésique de type morphinique: agoniste partiel, antagoniste faible des récepteurs mû, agoniste des récepteurs kappa.; bloque les synapses dans le cheminement central de la douleur.
Dépresseur respiratoire.
Effets antagonisés par la naloxone, mais non par la nalorphine.
Augmente le tonus des fibres muscumaires lisses.
Antagonise l’action analgésique de la morphine (dû au groupe N-allyl substitué).
N’antagonise pas la dépression respiratoire induite par la morphine, entraîne un syndrome de sevrage chez les morphinomanes.
- ANALGESIQUE (principal)
- DOULEUR (principale)
- ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (secondaire)
Indication controversée en raison des propriétés antagonistes de la molécule.
– Rev Prat 1983;33:331-341.
- CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- FRISSON (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
ORTHOSTATISMEModérée le plus souvent, parfois importante avec lipothymies, syncopes.
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Modérée le plus souvent, parfois importante avec lipothymies, syncopes. - LIPOTHYMIE (CERTAIN RARE)
Par hypotension orthostatique. - HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESTransitoire, le plus souvent.
Par augmentation du taux des catécholamines circulantes. - TACHYCARDIE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
USAGE PROLONGE - COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSELe plus souvent, sans manifestation clinique.
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
- ULCERATION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE SOUS-CUTANEE
VOIE INTRAMUSCULAIRE
INJECTIONS FREQUENTESExtensive, nécrotique et indolore, elle apparait en cas d’injections répétées dans la même zone.
- SCLEROSE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE SOUS-CUTANEE
VOIE INTRAMUSCULAIRE
INJECTIONS FREQUENTESAprès injections répétées dans la même zone.
- FIBROSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE SOUS-CUTANEE
VOIE INTRAMUSCULAIRE
INJECTIONS FREQUENTESAprès injections répétées dans la même zone.
- MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE
INJECTIONS FREQUENTESQuelques cas rapportés avec fibrose et atrophie musculaire dans la zone d’injection, avec confirmation à la biopsie.
- ABCES AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
INJECTIONS FREQUENTESAbcès aseptique au point d’injection après administration par voie sous-cutanée ou intramusculaire répétée dans la même zone.
- COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE SOUS-CUTANEE
VOIE INTRAMUSCULAIRE
INJECTIONS FREQUENTESLocale, après injection répétées dans la même zone.
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- DYSURIE (CERTAIN RARE)
Par effet spasmogène sur les sphincters. - RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ADENOME PROSTATIQUESurtout en cas d’obstacle sur les voies urinaires.
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN RARE)
Avec hyperpression des tractus biliaire et pancréatique, il peut s’accompagner d’une élévation de l’amylasémie. - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- EUPHORIE (CERTAIN RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- ANXIETE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE PARENTERALE
FORTE DOSELe plus souvent visuelles, parfois auditives.
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Moins prononcé que celui de la morphine, il associe les signes du sevrage morphinique et nalorphinique et peut être déclenché par la naloxone mais pas par la nalorphine. - MYOSIS (CERTAIN FREQUENT)
- FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
- DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
NOURRISSON
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
INSUFFISANCE RESPIRATOIREElle est proportionnelle à la dose et peut aller jusqu’à l’apnée. De mécanisme central, elle est antagonisée par la naloxone.
- APNEE (CERTAIN )
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
Un cas rapporté :
– Br J Dermatol 1973;88:287. - OEDEME PULMONAIRE (A CONFIRMER )
Un cas, lors d’une administration intraveineuse chez un sujet ayant comme antécédent récent un infactus du myocarde :
– Lancet 1977;1:373.
Un cas rapporté, au cours de la neutralisation d’une anesthésie analgésique séquentielle :
– Cah Anesthesiol 1979;27:899. - HYPOTHYROIDIE (A CONFIRMER )
Deux cas rapportés, imputabilité douteuse :
– Br med J 1972;2:716. - AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté :
– Ann Intern Med 1980;92:433. - CRISE D’ASTHME (A CONFIRMER )
Un cas rapporté, chez un sujet allergique à l’aspirine :
– Lancet 1972;2:228. - CRISE OCULOGYRE (A CONFIRMER )
Un cas (sel de pentazocine non précisé) après prise unique de 25 mg :
– Ann Pharmacother 1993;27:874-876.
- RISQUE MAJEUR
Risque majeur de dépendance pouvant apparaître rapidement à doses thérapeutiques, surtout en cas d’utilisation parentérale.
– JAMA 1974;230:1440.
– Bulletin de l’OMS 1970; Suppl 43: Dependence liability of non narcotic drugs.
– OMS 1970;Comité OMS d’experts de la pharmaco-dépendance.
– JAMA 1986;256:2562-2564.
– Public Health Rep 1987;102:426-429.
- GROSSESSE
Rissssque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-né. - ACCOUCHEMENT
Ne pas utiliser dans le seconde partie du travail et en cas de prématurité en raison du risque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-né - ALLAITEMENT
Par analogie avec la morphine, quoique le produit n’ait pas été retrouvé dans le lait maternel au cours de plusieurs études. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- ASTHME
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- ADENOME PROSTATIQUE
- UTILISATEUR DE MACHINE
En raison du risque de somnolence. - CONDUCTEUR DE VEHICULE
En raison du risque de somnolence. - TOXICOMANIE
Aux morphiniques car risque de provoquer un syndrome de sevrage (à fortes doses). - SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE
- TRAUMATISME CRANIEN
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
- CONVULSIONS
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- INTOXICATION ALCOOLIQUE AIGUE
Voies d’administration
– 1 – SOUS-CUTANEE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Posologie par voie sous cutanée ou intramusculaire (les doses sont les mêmes ,mais la voie intramusculaire doit toujours être préférée à la voie sous-cutanée, sauf contre-indication, en raison de la mauvaise tolérance cutanée.),chez l’adulte:
– Dose
usuelle:
Quatre vingt dix à cent quatre vingt milligrammes par 24 h en 3 à 6 injections.
– Dose maximale:
* par injection:
Soixante milligrammes.
*par 24h:
Trois cent soixante milligrammes..Doses maximales par voie intraveineuse:réservée à
l’anesthésiologie:
– par injection:
Trente milligrammes.
– Par 24 h:
Trois cent soixante milligrammes.
Les injections parentérales nécessitent une période de décubitus d’environ 30 mns après l’injection.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Meilleure résorption par voie intramusculaire que par voie orale.
Après administration per os, taux plasmatique maximal en 1 à 3 heures.
Après administration IM, taux plasmatique maximal en15 mns à 1 h.
Bonne corrélation entre les taux plasmatiques et
l’effet analgésique.
Des taux plasmatiques comparables sont atteints soit avec 75 mg per os, soit avec 40 mg IM.
Après administration IV, l’effet débute en 2 ou 3 mns.Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques entre 50 et 75%.
Lors de l’administration per os, 25% de la substance sont présents dans le plasma sous forme de métabolites.
Après IM, les métabolites ne sont pas détectables dans le plasma.
Passage placentaire:le taux
sanguin foetal est égal à 40 à 60% du taux sanguin maternel.
Augmentation de la biodisponibilité de plus de 250% chez les cirrhotiques (par réduction de l’effet de premier passage hépatique).
– Gastroenterology 1979;77:96.
Demi-Vie
4 heures .
Allongement de la demi-vie plasmatique de 70% chez le cirrhotique.
– Gastroenterology 1979;77:96.
Métabolisme
Métabolisme hépatique: hydroxylation des groupes méthyl de la chaine dimethyl-allyl, puis oxydation d’une fonction alcool en acide carboxylique correspondant.
Elimination
Rein.
Voie principale d’élimination, essentiellement sous forme métabolisée, la majeure partie est éliminée dans les 12 h.
Fécès.
Moins de 2% sont éliminés dans les fécès.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr