BUZEPIDE METIODURE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/6/1997
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  iodure de N-(3,3-diphényl-3-carbamoylpropyl)-N-méthylperhydro azépinium

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 15351-05-0
  DCF : METIODURE DE BUZEPIDE
  
  DCIR : METIODURE DE BUZEPIDE
  
  autre dénomination : BUZEPIDE IODOMETHYLATE
  
  autre dénomination : BUZEPIDE METHIODURE
  
  autre dénomination : BUZEPIDE METHYLIODURE
  
  autre dénomination : DIPHEXAMIDE IODOMETHYLATE
  
  autre dénomination : METAZEPIUM IODURE
  
  autre dénomination : METIODURE DE BUZEPIDE
  
  bordereau : 605
  
  code expérimentation : FI-6146
  
  code expérimentation : R-661
  
  rINN : BUZEPIDE METIODIDE

  Classes Chimiques

  • AMMONIUM QUATERNAIRE
  • AZEPINIUM
  • IODE DERIVE
  • IODURE

  
  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
     Action périphérique.
  3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     Action sur les fibres musculaires lisses de l’appareil digestif : diminution du tonus de base, de l’amplitude et de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi. Ces effets s’observent principalement au niveau de l’estomac, du duodénum, du jéjunum, de l’iléon et du colon.
     Action antispasmodique plus faible sur les fibres lisses vésiculaires et cholédociennes .
     Inhibe la contraction vésicale et rend la miction difficile.
  4. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
     Diminution du volume global de la sécrétion gastrique, la concentration en acide chlorhydrique étant peu ou pas modifiée.
     Diminution nette de l’hypersécrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l’hypersécrétion due à l’histamine, l’alcool, la caféïne.
     Diminue les sécrétions bronchiques, nasales et lacrymales.
  5. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
     Mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte du réflexe de constriction pupillaire à la lumière et du réflexe d’accomodation-convergence.
     Cet effet n’apparaît que pour de fortes doses lors de l’administration par voie générale.
  6. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
     A fortes doses.
     A très fortes doses : passage à un effet curarisant.
  7. CURARISANT (secondaire certaine)
     A très fortes doses. Les effets sont d’autant plus intenses que les doses sont plus élevées.
  8. EFFETS CARDIOVASCULAIRES (secondaire certaine)
     Bradycardie transitoire par effet direct, puis tachycardie.
     Augmente l’automatisme sinusal et améliore la conduction auriculoventriculaire.
     Les effets vasculaires et tensionnels sont peu importants.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     La fonction amine quaternaire apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasympathique, entraînant une action parasympatholytique plus puissante que celle de l’atropine.
     Ne bloque les ganglions du système sympathique, et ne devient donc ganglioplégique qu’à de très fortes doses, largement supérieures aux doses thérapeutiques.
     Dépourvu d’effet sur le système nerveux central, l’ammonium quaternaire ne passe pas la barrière hémato-encéphalique.
  3. secondaire
     Ganglioplégique et curarisant à très fortes doses.

  Effets Recherchés

  2. ANTISPASMODIQUE (principal)
  3. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
  4. ANTISECRETOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DYSPHAGIE SPASMODIQUE (principale)
  3. SPASME GASTRO-INTESTINAL (principale)
  4. GASTRITE (principale)
  5. ULCERE GASTRIQUE (principale)
  6. ULCERE DUODENAL (principale)
  7. COLITE SPASMODIQUE (principale)
  8. CONSTIPATION (principale)
  9. COLIQUE HEPATIQUE (principale)
  10. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)
  11. COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)

  Effets secondaires

  2. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
     Très fréquente chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
  3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  4. FIEVRE (CERTAIN )
     Surtout chez l’enfant, ou en cas d’hyperthermie ambiante.
  5. FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
     Avec une préparation associant halopéridol et buzépide métiodure, régressant à l’arrêt du traitement :
     – J Chol Nephrol 1978;84:676.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     Risque de provoquer un infarctus du myocarde, une tachycardie ou une arythmie.
  3. BRONCHITE CHRONIQUE
     Tarissement des sécrétions bronchiques.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Les effets sont augmentés et prolongés.
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Les effets sont augmentés et prolongés.
  6. SUJETS HYPERSENSIBLES
     Des effets généraux, cardiaques et centraux ,comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer, même à faibles doses.
  7. ENFANT
     Des effets généraux, cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer, même à faibles doses.
  8. TRISOMIQUE 21
     Des effets généraux, cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer, même à faibles doses.
  9. GROSSESSE
     Information manquante.
  10. ALLAITEMENT
      Information manquante.

  Contre-Indications

  2. GLAUCOME A ANGLE FERME
  3. HYPERTHYROIDIE
     Risque de décompensation cardiaque.
  4. ADENOME PROSTATIQUE
  5. ILEUS PARALYTIQUE
     Aggravation.
  6. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complète.
  7. TACHYCARDIE
  8. MYASTHENIE
  9. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORME COMPLIQUEE PAR UN MEGACOLON TOXIQUE
     FORME SEVERE

  Posologie et mode d’administration

  N’est commercialisé en France que sous forme d’association.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Faible résorption digestive : seulement 15 à 25% de la dose administrée per os. Cette faible résorption peut s’expliquer par la formation d’un complexe non résorbable entre la charge positive de l’ammonium quaternaire et le mucus intestinal.
  
  Répartition
  Ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques chez un sujet normal (propriété due à l’ammonium).
  
  Elimination
  *Voie rénale : élimination rapide.
  *Voie biliaire : élimination rapide.
  *Voie fécale : pour la partie non résorbée.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ACEMYDRITE (AUTRES PAYS)

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