AMIKACINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/8/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  sulfate de (S)-O-3-amino-3-désoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1->6)-O-[6-amino-6-désoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)]-N1-(4-amino-2-hydroxy-1-oxobutyl)-2-désoxy-D-streptamine

  Ensemble des dénominations

  BANM : AMIKACIN SULPHATE
  
  CAS : 39831-55-5
  
  DCIMr : SULFATE D’AMIKACINE
  
  USAN : AMIKACIN SULFATE
  
  autre dénomination : SULFATE D’AMIKACINE
  
  code expérimentation : BB-K8
  
  rINNM : AMIKACIN SULPHATE
  
  sel ou dérivé : AMIKACINE BASE
  
  sel ou dérivé : KANAMYCINE SESQUISULFATE
  
  sel ou dérivé : KANAMYCINE SULFATE

  Classes Chimiques

  • AMINOSIDE
  • CYCLOHEXANOL
  • OLIGOSACCHARIDE
  • STREPTAMINE

  Molécule(s) de base : AMIKACINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Le spectre antibactérien déterminé par la commission d’AMM est le suivant:
     *Espèces habituellement sensibles:
     Staphylocoques méticilline sensibles, Listeria monocytogènes, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, campylobacter, pasteurella, Escherichia coli, shigella, salmonella, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Providencia stuartii, yersinia, nocardia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogènes, Providencia rettgeri.

     * Espèces résistantes:
     Streptocoques, enterocoques, Pseudomonas cepacia, Xantomonas maltophilia, flavobacterium sp.,alcaligènes denitrificans, bactéries anaérobies strictes, chlamydiae, mycoplasmes, rickettsies, staphylocoques meticilline résistants, Acinetobacter baumanii.

     * Espèces inconstamment sensibles:
     Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Les aminosides diffusent à travers les pores de la membrane externe puis interne de la bactérie grâce à un transport actif oxygéno-dépendant (phase I énergie dépendante).
     La phase I peut être bloquée ou inhibée par Ca++, Mg++, l’hyperosmolarité, une réduction de Ph, l’anaérobiose. Dans le cytoplasme, la liaison aux polysomes (sous-unités 30 S, sous-unités 50 S du ribosome) entraîne une inhibition de la synthèse des protéines bactériennes (phase II énergie dépendante). Il en résulte l’apparition de protéines anormales qui ne sont alors plus fonctionnelles.
     La résistance est liée à des enzymes cytoplasmiques inactivateurs.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
     Essentiellement infections à germes Gram négatif.
  3. TUBERCULOSE (secondaire)
     Tuberculose multidrogue-résistante.
  4. SINUSITE (à confirmer)
     Sinusite nocosomiale. Concentrations locales satisfaisantes :
     – Presse Med 1992;21:1612-1615.
  5. NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (à confirmer)
     En cas de fièvre, l’association tazobactam-pipéracilline (spécialité Tazocilline) avec l’amikacine serait plus efficace que l’association de la ceftazidine et de l’amikacine (essai randomisé positif) :
     – Presse Med 1995;24:397-401.

  Effets secondaires

  2. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     INSUFFISANCE RENALE
     TRAITEMENT PROLONGE

     Pour des doses supérieures à 15 grammes.

  3. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     INSUFFISANCE RENALE
     TRAITEMENT PROLONGE

     Pour des doses supérieures à 15 grammes.

  4. INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     INSUFFISANCE RENALE
     TRAITEMENT PROLONGE
     TRAITEMENT ANTERIEUR PAR UN AMINOSIDE

     Pour des doses supérieures à 15 grammes. Néphrotoxicité plus rare que pour la gentamycine :
     – J Clin Pharmacol 1986;26:79-86.

  5. OLIGURIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     INSUFFISANCE RENALE
     TRAITEMENT PROLONGE

     Pour des doses supérieures à 15 grammes.

  6. RASH (CERTAIN TRES RARE)
  7. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  8. DERMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  9. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  10. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  11. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
  12. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  13. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  14. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  15. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
  16. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
  18. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      INSUFFISANCE RENALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      TRAITEMENT ANTERIEUR PAR UN AMINOSIDE
      SUJET AGE

      Toxicité irréversible, probablement cumulative. Surveillance quotidienne de l’ouïe et de l’équilibre. Surveillance périodique des taux sériques : le seuil d’ototoxicité est voisin de 30 mcg/ml.
      – J Intern Med 1993;233:401-407.

  19. SURDITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      INSUFFISANCE RENALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      TRAITEMENT ANTERIEUR PAR UN AMINOSIDE

      Toxicité irréversible, probablement cumulative. Surveillance quotidienne de l’ouïe et de l’équilibre. Surveillance périodique des taux sériques : le seuil d’ototoxicité est voisin de 30 mcg/ml.

  20. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      INSUFFISANCE RENALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      TRAITEMENT ANTERIEUR PAR UN AMINOSIDE

      Moins fréquente que l’atteinte cochléaire.
      Toxicité irréversible, probablement cumulative. Surveillance quotidienne de l’ouïe et de l’équilibre. Surveillance périodique des taux sériques : le seuil d’ototoxicité est voisin de 30 mcg/ml.

  21. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      INSUFFISANCE RENALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      TRAITEMENT ANTERIEUR PAR UN AMINOSIDE

      Surveillance quotidienne de l’ouïe et de l’équilibre. Surveillance périodique des taux sériques.

  22. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      ASSOCIATION AUX ANESTHESIQUES
      ASSOCIATION AUX BLOQUEURS NEUROMUSCULAIRES

      Réversible par les sels de calcium.

  23. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
  24. MAGNESEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Par blocage de la réabsorption tubulaire du magnésium :
      – Surgery 1984;158:561-565.
  25. NECROSE CUTANEE (A CONFIRMER )
      Après injection sous-cutanée (sel d’amikacine non précisé) :
      – Presse Med 1993;22:1366.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. SURDITE
  4. TRAITEMENT PAR PRODUIT NEPHROTOXIQUE
  5. TRAITEMENT PAR PRODUIT OTOTOXIQUE

  Contre-Indications

  2. MYASTHENIE
  3. GROSSESSE
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. ALLAITEMENT
     A proscrire en période d’allaitement ou nécessitant de différere celui-ci car l’amikacine passe dans le lait maternel.

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle :
  – par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse lente, chez l’adulte : quinze milligrammes par kilogramme et par jour en une à trois injections quotidiennes avec une dose maximale de un gramme et demi par jour et de quinze
  grammes pour la cure,
  – par voie souscutanée, chez l’adulte : quinze milligrammes par kilogramme et par jour en deux à trois injections quotidiennes,
  – par voie intrarachidienne : cinq cents microgrammes par kilogramme, chaque quarante-huit heures,
  répétées trois à quatre fois après stérilisation du liquide céphalorachidien,
  – par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse lente, chez le nouveau-né, dose de charge de dix milligrammes par kilogramme, suivie de sept mille cinq cents
  microgrammes chaque 12 heures.

  Posologie particulière :
  – Insuffisance rénale : la posologie doit être réduite ou l’intervalle de temps entre chaque administration augmenté, l’amikacinémie régulièrement contrôlée afin d’obtenir des pics sériques de
  quinze à trente microgrammes par millilitre et des taux résiduels de cinq à dix microgrammes par millilitre.
  – Grossesse : étant donné le risque d’ototoxicité foetale, l’amikacine ne doit être administrée qu’en cas de nécessité absolue.

  Indication
  particulière :
  En cas d’infection urinaire non compliquée, la posologie usuelle peut être réduite de moitié.

  Mode d’emploi :
  – par voie intraveineuse, dissoudre cinq cents milligrammes d’amikacine dans cent à deux cents millitres de serum salé à neuf
  pour mille ou glucosé à cinq pour cent et l’administrer en trente à soixante minutes.
  – les dosages plasmatiques sont souhaitables lorsque le traitement doit durer plus de sept à dix jours.

  Incompatibilités physicochimiques :
  ne pas mélanger avec :
  –
  héparine,
  – pénicillines,
  – céphalosporines.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  à 3
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  REIN
  80
  à 90
  %/24 heures
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  hémodialyse
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 5 –
  REPARTITION
  10
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 6 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Pic sérique voisin de 20 microgrammes/ml une heure après une injection intramusculaire de 7,5 mg/kg.
  
  Répartition
  Très peu lié aux protéines plasmatiques : environ 10%.
  Ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.
  Passe dans le lait.
  La diffusion à travers la barrière placentaire est importante.
  Concentration importante dans le parenchyme rénal,
  particulièrement dans la corticale :
  – Nouv Presse Med 1978;7:3819 et 3824.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie plasmatique se situe entre 2 et 3 heures.
  Elle est identique chez l’enfant :
  – Acta Paediatr Scand 1979;68:419.
  Elle peut atteindre 30 heures dans les insuffisances rénales sévères.
  
  Métabolisme
  Non métabolisé.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  Elmimination principalement rénale par filtration glomérulaire (réabsorption tubulaire voisine de 30%).
  70% de la dose injectée sont retrouvés sous forme active dans les urines de 6 heures, 80 à 90% dans les urines de 24 heures.
  (VOIE
  BILIAIRE)
  Très faible élimination biliare.
  (HEMODIALYSE)
  50% de la dose administrée sont enlevés en12 heures par hémodialyse.
  

  Bibliographie

  – Am J Med 1977;62:863-966.
  – Nouv Presse Med 1979;8,42:3391.
  – Ann Intern Med 1981;95:328.
  – Am J Med 1986;80, Numero spécial du 30 Juin.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • AMIKIN (ANGLETERRE)
  • AMIKIN (USA)
  • AMUKIN (BELGIQUE)
  • BANYN (JAPON)
  • BB-K8 (ITALIE)
  • BIKLIN (ALLEMAGNE)
  • BIKLIN (JAPON)
  • BRICLIN (ALLEMAGNE)
  • BRICLIN (BRESIL)
  • KAMINAX (ITALIE)
  • KANBINE (ESPAGNE)
  • NOVAMIN (BRESIL)

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