
NALTREXONE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/4/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
CYCLOPROPYLMETHYL-17 EPOXY-4,5 DIHYDROXY-3,14 MORPHINANONE CHLORHYDRATE
Ensemble des dénominations
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE NALTREXONE
bordereau : 2771
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : NALTREXONE
Regime : liste I
- ANTIDOTE (principale certaine)
- ANTAGONISTE MORPHINIQUE (principale certaine)
- ANTAGONISTE DES ANALGESIQUES CENTRAUX (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Antagoniste compétitif stéréospécifique au niveau des récepteurs mu, kappa et delta; ne possèderait qu'une faible composante agoniste non significative cliniquement.
- ANTIDOTE DE LA MORPHINE (principal)
- ANTIDOTE DES MORPHINIQUES (principal)
- SEVRAGE DES OPIACES (controversé)
Traitement de soutien.
Efficacité modeste et utilité contestée :
- Med J Aust 1999;171:9-10.
- Med J Aust 1999;171:26-30.
- SEVRAGE DE L'ALCOOL (secondaire)
Peut réduire la consommation d'alcool ou prévenir les rechutes après sevrage :
- Ann Pharmacother 1994;28:210-211.
En complément de la prise en charge psychologique :
- JAMA 1995;273:613.
En traitement de la dépendance alcoolique, à une dose de 50 milligrammes par jour (approuvé par la FDA) :
- Med Letter (France) 1995;17:74-75.
Autres références :
- Lancet 1995;346:456.
- Arch Gen Psych 1997;54:1130-1135.
- Prescrire 1998;18:483-485.
Etude pilote chez 29 malades:
- Am J Med 1997;103:477-482.
Potentialiserait les effets de la psychothérapie chez les sujets ayant une dépendance modérée pour l'alcool (étude sur 131 patients) :
- Am J Psychiatry 156:1758-1764.
- SEVRAGE DE L'HEROINE (secondaire)
En traitement d'entretien :
- Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1990;28:144-146.
- AUTISME (à confirmer)
- Lancet 1988;1:715.
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (à confirmer)
- Presse Méd 1988;17:2036.
- PRURIT (secondaire)
Dans le prurit de la cholestase, étude pilote :
- Am J Gastroenterol 1996;91:1022-1023.
Serait efficace contre le prurit des hémodialysés. Etude contrôlée chez 15 patients :
- Lancet 1996;348:1552-1554.
Prurit de la cholestase: serait efficace par voie orale: essai randomisé positif chez 16 patients:
- Gastroenterology 1997;113:1264-1269.
Efficace chez 26 des 50 malades traités (rémission partielle ou complète), notamment chez ceux ayant un prurigonodulaire :
- J Am Acad Dermatol 1999;41:533-539.
- ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
A type de crampes musculaires.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- CRAMPE ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Réversible à l'arrêt du traitement.
- ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
- IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
- INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
- DEPRESSION (CERTAIN RARE)
- PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas :
- Presse Med 1999 ; 28 : 1361-1362.
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE L'EJACULATION (A CONFIRMER )
Notamment éjaculation retardée.
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Réaliser le sevrage sur une période minimale de 7 à 10 jours en cas de dépendance, pour éviter un syndrome de sevrage aigu. Quatre cas de dépendance :
- J Nervous Mental Dis 1992;180:734-735.
- PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté par le fabricant.
- RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
Un cas chez un alcoolique:
- Ann Pharmacother 1999;33:312-313.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- SUJET AGE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- HYPERSENSIBILITE
A la naltrexone.
- GROSSESSE
Information manquante.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
- DEPENDANCE AUX OPIACES
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle chez l'adulte:
Cinquante milligrammes par jour.
La cure de naltrexone débutera après un sevrage de 7 à 10 jours par une dose de vingt cinq milligrammes, puis de cinquante milligrammes les jours suivants
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
4
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
- 3 -
ELIMINATION
voie fécale
Absorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal; pic plasmatique une heure après prise orale : important effet de premier passage hépatique.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques 21%.
Demi-Vie
4 h.
De 4 à 8 h.
Métabolisme
Hépatique:
Principalement métabolisé en 6-bêta naltrexol (métabolite actif présent dans le sang à des concentrations très supérieures à celles de la naltrexone.
Elimination
Voie rénale.
Voie d'élimination principale sous forme de naltrexone conjuguée et de 6-bêta naltrexol libre ou conjugué.
Voie fécale.
Voie d'élimination mineure (essentiellement sous fomre de 6 bêta naltrexol.
Bibliographie
- J Clin Psych 1981;45:3-58.
- Clin Pharm 1984;3:273-280.
- Medical Tox 1987;2:83-92 (Revue).
- Drugs 1988;35:192-213 (Revue).
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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