CARBIMAZOLE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 24/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  3-méthyl-2-thioxo-4-imidazoline-1-carboxylate d’éthyle

  Ensemble des dénominations

  BAN : CARBIMAZOLE
  
  CAS : 22232-54-8
  
  DCF : CARBIMAZOLE
  
  DCIR : CARBIMAZOLE
  
  autre dénomination : ATHYROMAZOLE
  
  autre dénomination : CARBIMAZOL
  
  autre dénomination : ETHYL METHIMAZOLATE
  
  bordereau : 1384
  
  dci : carbimazole
  
  rINN : CARBIMAZOLE

  Classes Chimiques

  • IMIDAZOLE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTITHYROIDIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Blocage de la biosynthèse des hormones thyroïdiennes, probablement par inhibition de l’oxydation de l’iodure ,bloquant son incorporation à la tyrosine.
     Possibilité d’inhibition des peroxydases thyroïdiennes, ou d’une réduction de l’iode libre avant iodation.
     La diminution de la sécrétion des hormones thyroïdiennes stimule la sécrétion de TSH.

  Effets Recherchés

  2. ANTITHYROIDIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE DE BASEDOW (principale)
  3. HYPERTHYROIDIE (principale)
  4. THYREOTOXICOSE (principale)
     Dont la crise aigüe thyréotoxique.
  5. THYROIDECTOMIE(PREPARATION) (principale)
  6. TRAITEMENT PAR L’IODE RADIOACTIF(ADJUVANT) (principale)
     Pour prévenir les effets de la libération des hormones thyroïdiennes.

  Effets secondaires

  2. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  5. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  6. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
     S’améliore à la diminution des doses.
  7. PURPURA (CERTAIN RARE)
     Thrombopénique ou vasculaire, quelques cas rapportés.
  8. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  9. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  10. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  11. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Habituellement réversible à l’arrêt du traitement qu’elle impose.
  12. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Nécessite l’arrêt du traitement.
  13. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Le mécanisme est discuté, les phénomènes immuno-allergiques et toxiques semblent s’imbriquer. L’agranulocytose survient généralement dans les deux premiers mois du traitement et impose son arrêt définitif.
      Deux cas décrits :
      – J Endocrinol Invest 1994;17:29-36.
      Augmenterait de plus de 100 fois le risque relatif de survenue d’une aganulocytose par rapport à une population témoin:
      – Arch Intern Med 1999;159:369-374.
  14. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  15. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Quelques cas rapportés.
  16. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  17. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Presse Med 1987;16:1005.
      Deux cas :
      – Eur J Med 1993;2:473-477.
  18. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas:
      – Eur J Med 1993;2:473-477.
  19. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, nécessitant une transplantation hépatique chez une femme traitée par une association avec du propranolol :
      – Eur J Gastroenterol Hepatol 1996;8:287-288.
  20. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  21. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  22. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  23. AGUEUSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par complexation du cuivre :
      – Lancet 1975;1:231-232.
      – Prescrire 1992;12:245.
  24. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’éruption cutanée, d’arthralgies, de fièvre.
      Un cas de syndrome d’hypersensibilité:
      – Ann Endocrinol (Paris) 2000;61:151-153
  25. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      – Br J Dermatol 1967;79:662.
  26. ANEMIE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté par dépression de la lignée rouge.
  27. EOSINOPHILIE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté, associé à une éruption cutanée, une fièvre et une leucocytose.
  28. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés :
      – Br Med J 1969;3:154.
      – Br Med J 1969;3:596.
  29. MYOSITE (A CONFIRMER )
      Trois cas rapportés :
      – Lancet 1989;1:964.
      Un cas réversible, associé à une microvascularité :
      – Lancet 1991;338:1082-1083.
  30. VERTIGE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, deux cas cités :
      – Br Med J 1994;309:929.
  31. ACUITE AUDITIVE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, deux cas cités :
      – Br Med J 1994;309:929.

  Effets sur la descendance

  2. MYXOEDEME CONGENITAL
     Très rarement.

  Précautions d’emploi

  2. GOITRE VOLUMINEUX
     ENTRAINANT UN RISQUE DE COMPRESSION.
  3. GROSSESSE
     A partir de la dixième semaine.
  4. INSUFFISANCE RENALE
     NECESSITE D’ADAPTER LA POSOLOGIE

  Contre-Indications

  2. CANCER THYROIDIEN
     TSH dépendant.
  3. ALLAITEMENT
     Risque d’hypothyroïdie et d’agranulocytose chez le nourrisson.
  4. HYPERSENSIBILITE
     Aux thioimidazoles.
  5. INSUFFISANCE MEDULLAIRE
  6. LEUCOPENIE
     Grave et/ou d’origine iatrogène.
  7. GOITRE INTRATHORACIQUE
     Risque de compression.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  – traitement d’attaque:
  Quarante à soixante milligrammes par jour répartis en 3 prises durant 2 mois environ.
  La posologie sera adaptée en fonction de la thyréotixicose.
  – traitement d’entretien:
  Cinq à quinze
  milligrammes par jour répartis en 3 prises durant 12 à 18 mois environ.
  – dans la crise aiguë thyréotoxique:
  Soixante à cent vingt milligrammes par jour en 4 à 6 prises.
  Surveillance:
  Hémogramme avant traitement, puis tous les 10 jours durant les 2
  premiers mois, puis tous les mois.
  Prévenir le patient que l’apparition de fièvre, d’angine ou de toute autre infection doit faire pratiquer un hémogramme.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Résorption rapide par le tube digestif.

  Répartition
  Largement réparti dans l’organisme.
  Franchit la barrière placentaire.
  Passe dans le lait.

  Métabolisme
  Libère lentement du methimazole, exerçant une activité antithyroïdienne prolongée.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Presque totalement éliminé par l’urine en 24 h.
  

  Bibliographie

  – Annu Rev Pharmacol 1971:113.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BASOLEST (PAYS-BAS)
  • BIMAZOL (ANGLETERRE)
  • CARBOTIROID (ITALIE)
  • NEO CARBIMAZOLE (ESPAGNE)
  • NEO TOMIZOL (ESPAGNE)
  • NEO-MERCAZOL (BELGIQUE)
  • NEO-MERCAZOLE (PAYS-BAS)
  • NEO-MERCAZOLE (ANGLETERRE)
  • NEO-MERCAZOLE (SUISSE)
  • NEO-MERCAZOLE (USA)
  • NEO-MORPHAZOLE (ALLEMAGNE)
  • NEO-THYREOSTAT (ALLEMAGNE)

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