CHLORCYCLIZINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/3/1998
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (+)-[(CHLORO-4 PHENYL)PHENYL METHYL]-1 METHYL-4 PIPERAZINE CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : CHLORCYCLAZINE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : CHLORCYCLIZINIUM CHLORHYDRATE
    autre dénomination : HISTACHLORAZINE CHLORHYDRATE
    bordereau : 129

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)

    5. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)

    6. ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)

    7. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l'histamine au niveau des récepteurs H1, d'où inhibition de la plupart des effets H1 de l'histamine, mais de façon inégale:
      - Au niveau des muscles lisses: intestin, bronches: c'est l'action la plus puissante mise en évidence chez l'animal, elle est moins nette chez l'homme en raison de la présence d'autres médiateurs libérés en même temps que l'histamine, non antagonisés par les anti-histaminiques.

      - Au niveau du système vasculaire: activité moindre, se manifestant principalement par l'inhibition des effets périphériques de l'histamine (artériolaires et veinulaires), et l'augmentation de la perméabilité capillaire.-

      - Action antiprurigineuse par inhibition de l'action irritative de l'histamine sur les terminaisons nerveuses.

      - Action modérée sur l'hypotension systémique induite par l'histamine.
      -Ne modifie pas l'action de l'histamine sur les glandes exocrines.

      L'action anti-histaminique est plus marquée en usage préventif qu'en usage curatif.

    2. secondaire
      La chlorcyclizine possède d'autres activités dont le mécanisme reste à élucider:
      - Action dépressive sur le système nerveux central.
      - Action antiémétique par inhibition au niveau des récepteurs de la chemoreceptive Trigger zone.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principal)

    2. ANTIALLERGIQUE (principal)

    3. SEDATIF (principal)

    4. ANTIEMETIQUE (principal)

    5. ANTINAUPATHIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. REACTION ALLERGIQUE (principale)
      Traitement symptomatique et prophylactique des réactions cutanées et muqueuses de l'hypersensibilité immédiate.

    2. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
      Surtout efficace sur le rhume des foins.

    3. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)

    4. PRURIT (principale)

    5. URTICAIRE (principale)
      Essentiellement l'urticaire aiguë.

    6. ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
      Hypersensibilité de type I ou III:
      Essentiellement efficace sur les dermatoses urticariennes ou érythémateuses et sur les manifestations cutanées et le prurit de la maladie sérique.

    7. MAL DES TRANSPORTS (principale)

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    2. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE LOCALE

      A type de manifestations cutanées : eczéma, érythème, favorisées par l'existence d'une lésion cutanée.

    3. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    6. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    7. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    8. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    9. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    10. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

    11. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES

    12. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l'effet anticholinergique.

    13. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Lié aux troubles de l'accomodation.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Action tératogène probablement dûe au cycle pipérazine.

    2. RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L'HOMME
      De nombreuses controverses sont menées sur le risque tératogène éventuel des anti-émétiques durant les premiers mois de grossesse; bien qu'il n'y ait aucune evidence de l'imputabilité des anti-histaminiques dans certaines malformations pulmonaires chez le foetus, le risque n'a pu être formellement exclu; en conséquence, l'usage de ces produits dans le traitement des troubles du premier trimestre devrait être réservé aux syndomes de nausées et vomissements sévères susceptibles d'entrainer des troubles métaboliques chez la femme enceinte.

    3. TOXICITE PERINATALE
      Risque important de dépression respiratoire précoce du nouveau né en cas d'association avec les barbituriques, les tranquillisants, les analgésiques centraux, surtout chez le prématuré.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    6. ALLAITEMENT

    Contre-Indications

    1. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de crise de glaucome.

    3. ILEUS PARALYTIQUE
      Risque d'aggravation.

    4. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    5. MYASTHENIE
      Risque d'aggravation.

    6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE

    7. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      L'épaississement des sécrétions bronchiques rend l'expectoration difficile.

    8. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilité connue à la cyclizine ou à la chlorcyclizine.

    9. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    10. ASSOCIATION AUX IMAO
      Augmentation de l'intensité et de la durée des effets anticholinergiques.

    11. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    N'est plus commercialisée en France:
    Doses usuelles anciennement utilisées par voie orale chez l'adulte:
    Vingt cinq à cent milligrammes par jour en 2 prises.
    Dose maximale:
    Deux cents milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION REIN voie rénale

    Absorption
    Bien résorbée par le tube digestif.
    Répartition
    Passe la bariière hémato-encéphalique.
    Passe la barrière foetoplacentaire.
    Métabolisme
    Principalement hépatique.
    Elimination
    Voie rénale:
    Voie principale d'élimination.

    Bibliographie

    - JAMA 1965;194:987.
    - J Pharmacol Exp Ther 1967;155:337.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


    Retour à la page d'accueil