CYCLIZINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/8/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIPHENYLMETHYL-1 METHYL-4 PIPERAZINE CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE CYCLIZINE
    bordereau : 134

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CYCLIZINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)

    5. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)

    6. ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l'histamine au niveau des récepteurs H1, d'où inhibition de la plupart des effets H1 de l'histamine, mais de façon inégale:
      - Au niveau des muscles lisses: intestin, bronches: c'est l'action la plus puissante mise en évidence chez l'animal, elle est moins nette chez l'homme en raison de la présence d'autres médiateurs libérés en même temps que l'histamine, non antagonisés par les anti-histaminiques.

      - Au niveau du système vasculaire: activité moindre, se manifestant principalement par l'inhibition des effets périphériques de l'histamine (artériolaires et veinulaires), et l'augmentation de la perméabilité capillaire.-

      - Action antiprurigineuse par inhibition de l'action irritative de l'histamine sur les terminaisons nerveuses.

      - Action modérée sur l'hypotension systémique induite par l'histamine.
      -Ne modifie pas l'action de l'histamine sur les glandes exocrines.

      L'action anti-histaminique est plus marquée en usage préventif qu'en usage curatif.

    2. secondaire
      La cyclizine possède d'autres activité dont le mécanisme reste à élucider:
      - action dépressive sur le système nerveux central;
      - action anti-émétique par inhibition au niveau des récepteurs de la Trigger zone.

    Effets Recherchés

    1. ANTIEMETIQUE (principal)

    2. ANTIVERTIGINEUX (principal)

    3. ANTINAUPATHIQUE (principal)

    4. ANTIHISTAMINIQUE (accessoire)

    5. SEDATIF (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. MAL DES TRANSPORTS(PREVENTION) (principale)

    2. VERTIGE (principale)
      Traitement symptomatique des vertiges d'origine labyrinthique.

    3. NAUSEE (principale)

    4. VOMISSEMENT (principale)

    5. SYNDROME VESTIBULAIRE (principale)

    6. MALADIE DE MENIERE (principale)

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    2. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    4. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)

    5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    6. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    7. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)

    8. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    9. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    10. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    11. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

    12. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    13. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l'effet anticholinergique.

    14. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Lié aux troubles de l'accomodation.

    15. HALLUCINATION (CERTAIN )
      Visuelles et auditives.

    16. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      - Br J Dermatol 1970;82:616.

    17. ICTERE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - Br Med J 1973;2:307.

    18. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      - Br Med J 1986;292:174.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L'HOMME
      De nombreuses controverses sont menées sur le risque tératogène éventuel des anti-émétiques durant les premiers mois de grossesse; bien qu'il n'y ait aucune evidence de l'imputabilité des anti-histaminiques dans certaines malformations pulmonaires chez le foetus, le risque n'a pu être formellement exclu; en conséquence, l'usage de ces produits dans le traitement des troubles du premier trimestre devrait être réservé aux syndomes de nausées et vomissements sévères susceptibles d'entrainer des troubles métaboliques chez la femme enceinte.

    3. TOXICITE PERINATALE
      Risque important de dépression respiratoire précoce du nouveau né en cas d'association avec les barbituriques, les tranquillisants, les analgésiques centraux, surtout chez le prématuré.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON
      Quelques cas d'emploi à fortes doses, comme hallucinogène et euphorisant; dans ce cas, il existe un risque important de convulsions et de coma.
      - N Eng J Med 1968;279:596.

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    6. ALLAITEMENT

    Contre-Indications

    1. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de crise de glaucome.

    3. ILEUS PARALYTIQUE
      Risque d'aggravation.

    4. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    5. MYASTHENIE
      Risque d'aggravation.

    6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE

    7. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Epaississement des sécrétions bronchiques, rendant l'expectoration difficile.

    8. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    9. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    10. ASSOCIATION AUX IMAO
      Augmentation de l'intensité et de la durée des effets anticholinergiques.

    11. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - RECTALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale dans le traitement des vertiges:
    - chez l'adulte:
    Cent cinquante milligrammes par jour en 3 prises.
    - chez l'enfant de 6 à 12 ans:
    Soixante quinze milligrammes par jour en 3 prises.
    - chez l'enfant de 1 à 5 ans:
    Vingt cinq milligrammes par jour en 2 prises.

    Dose usuelle par voie rectale:
    - chez l'adulte:
    Trois cents milligrammes par jour en 3 prises.
    - chez l'enfant de 6 à 12 ans:
    Cent cinquante milligrammes par jour en 3 prises.
    - chez l'enfant de 1 à 5 ans:
    Soixante quinze milligrammes par jour en 3 prises.


    Dose usuelle par voie orale dans la prévention du mal des transports:
    - chez l'adulte:
    Cinquante milligrammes 20 à 30 mns avant le départ, puis toutes les 4 à 6heures si nécessaire.
    - chez l'enfant:
    Douze milligrammes et demi à vingt cinq milligrammes suivant l'âge.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bien résorbée par le tube digestif.
    Début de l'action anti-émétique: 15 mns.
    Durée d'action: 4 à 6 heures.
    Répartition
    Passe la barrière hémato-encéphalique.
    Passe la barrière foeto-placentaire.
    Métabolisme
    Probablement hépatique.
    Elimination
    Voie rénale:
    Probablement la voie principale d'élimination.

    Bibliographie

    - JAMA 1965;194:987.
    - Br Med J 1970;1:217.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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