PROCAINAMIDE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 1/8/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 4-amino-N-[2-(diéthylamino)éthyl]benzamide

    Ensemble des dénominations

    BANM : PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE
    CAS : 614-39-1
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE PROCAINAMIDE
    autre dénomination : AMIDE PROCAINIQUE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE PROCAINAMIDE
    bordereau : 166
    rINNM : PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PROCAINAMIDE
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    2. ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ia (principale certaine)

    3. CHRONOTROPE NEGATIF (principale certaine)

    4. BATHMOTROPE NEGATIF (principale certaine)

    5. DROMOTROPE NEGATIF (principale certaine)

    6. DEPRESSEUR MYOCARDIQUE (principale certaine)

    7. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (secondaire certaine)

    8. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)

    9. ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antiarythmisant de la classe Ia (classification de Vaughan-Williams).
      Effet stabilisant de membrane.
      *Réduction de l'automatisme.
      *Ralentissement de la conduction intra-auriculaire intraventriculaire (His-Purkinje) et atrioventriculaire.
      *Allongement de la période réfractaire effective de l'oreillette et du tissu de conduction alors que la période réfractaire effective du ventricule n'est que peu augmentée.
      *Réduction de l'excitabilité auriculaire et surtout ventriculaire.

    Effets Recherchés

    1. ANTIARYTHMISANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
      Traitement et prévention des troubles du rythme ventriculaire liés à une hyperexcitabilité: extrasystoles et tachycardie.

    2. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
      Traitement et prévention des rechutes.

    3. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)
      Traitement et prévention des rechutes.

    4. FIBRILLATION AURICULAIRE (secondaire)
      Retour en rythme sinusal pour des doses de treize mg/kg (taux plasmatique voisin de 7 nanogrammes par millilitre).
      N'agirait que sur les sujets n'ayant pas de dilatation de l'oreillette.
      - Br Heart J 1980;44:589.

    5. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE (secondaire)
      Traitement et prévention des accès de tachycardie.

    Effets secondaires

    1. FIEVRE (CERTAIN RARE)
      Dans le cadre d'un syndrome lupique, ou par hypersensibilité.

    2. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Dans le cadre d'un syndrome lupique.

    3. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
      Dans le cadre d'un syndrome lupique.

    4. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Touche envirion 20% des sujets traités au long cours. Sa survenue est plus précoce chez les acétyleurs lents. Les atteintes pleuro-péricardiques sont fréquentes, les manifestations rénales et neurologiques sont rares. L'arrêt du traitement entraîne une régression rapide des signes cliniques. Absence d'anticorps anti-DNA natifs :
      - Sem Hop Paris 1989;65:2195-2203.Un cas de nephrite lupique (glomérulonephrite proliférative diffuse, confirmée par biopsie), en l'absence d'autres manifestations de lupus, chez un patient âgé:
      - Am J Kidney Dis 1998;32:698-702.

    5. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Se voient chez environ 50% des sujets traités au long cours. Disparition lente à l'arrêt du traitement :
      - N Engl J Med 1979;301:1382-1385.

    6. CELLULES LE (CERTAIN FREQUENT)

    7. ANTICOAGULANT CIRCULANT (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'un syndrome lupique.

    8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    9. PRURIT (CERTAIN RARE)

    10. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    12. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    13. BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)

    14. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    15. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    16. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN RARE)

    17. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    18. GOUT AMER (CERTAIN )

    19. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    20. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    21. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    22. BEZOARD DIGESTIF (CERTAIN )
      Préparations à libération prolongée
      Ann Pharmacother 1998;32:940-946

    23. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Effet dose-dépendant.

    24. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    25. HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      - Ann Intern Med 1978;89:646-647.

    26. LEUCOPENIE (CERTAIN )

    27. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN RARE)

    28. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    29. THROMBOPENIE (CERTAIN )
      - Arch Intern Med 1985;145:700-702.
      Un cas chez un sujet agé, lentement réversible à l'arrêt du traitement (un mois) :
      - Ann Pharmacother 1994;28:1172-1176.

    30. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    31. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    32. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)

    33. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)

    34. PSYCHOSE (CERTAIN TRES RARE)
      - JAMA 1978;240:1265-1266.
      Réaction psychotique. Un cas après injection IV :
      - Pain 1990;43:349-352.
      Un cas et revue de la littérature :
      - Ann Pharmacother 1999; 33 : 948-951.
      Un cas de psychose aiguë chez une patiente sans antécédent psychiatrique (7 autres cas ont déjà été rapportés) :
      - Ann Pharmacother 1999;33:948-951.

    35. DEPRESSION (CERTAIN )

    36. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
      Effet dose-dépendant (un cas) :
      - Am J Cardiol 1986;57:340-341.

    37. TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé :
      - Am J Med 1990;89:241-246.

    38. POLYRADICULONEVRITE (A CONFIRMER )
      Un cas associé à un syndrome lupique induit :
      - Ann Neurol 1977;1,4:378-384.

    39. MYASTHENIE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      - Arch Neurol 1981;38:378.
      Chez un sujet âgé myasthénique, lors d'un surdosage, paralysie respiratoire :-Ther Drug Monit 1990;12:411-414.
      Autre référence:
      -Ther Drug Monit 1993;15:251-254

    40. FIBROSE PLEURALE (A CONFIRMER )
      Dans le cadre d'un syndrome lupique induit :
      - Am J Med 1991;91:313-315.

    41. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas après six semaines de traitement chez un sujet âgé :
      - Ann Pharmacother 1993;27:434-437.

    42. LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - Pharmacotherapy 1994;14:561-571.

    Précautions d'emploi

    1. MYASTHENIE

    2. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    4. INSUFFISANCE RENALE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. SUJET AGE

    7. PORPHYRIE CUTANEE

    8. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    1. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE

    2. BLOC DE BRANCHE COMPLET

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE

    4. ETAT DE CHOC

    5. TORSADE DE POINTE

    6. MYASTHENIE

    7. BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE

    8. TROUBLES DU RYTHME CARDIAQUE
      Troubles du rythme de l'infarctus récent.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Un à cinq grammes par 24 heures en prises fractionnées.

    Dose usuelle par voie intramusculaire chez l'adulte:
    Cinq cents à mille milligrammes toutes les 6 heures, si la poursuite du traitement par voie orale n'est pas possible.

    Dose usuelle en intraveineux chez l'adulte:
    Deux cents à mille milligrammes par 24 heures à raison de vingt cinq à cinquante milligrammes par minute; en cas d'hypotension marquée, ralentir le débit de l'injection ou l'arrêter.
    Surveillance clinique et ECG.
    En cas d'administration parentérale, nécessité absolue d'une surveillance ECG avant, pendant et après l'injection.
    Interrompre en cas d'augmentation des durées de QRS, QT et PR.
    Réduire la posologie en cas d'insuffisance rénale.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 3.50 heure(s)
    - 2 - DEMI VIE 1.70 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    75 à 95% de la dose administrée per os sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
    Taux plasmatique maximal entre 1 et 2 heures.
    Effet maximum 15 à 60 mns après administration.
    Répartition
    Fixation aux protéines plasmatiques: 15% environ.
    Diffusion dans tous les tissus sauf le cerveau.
    Taux sérique actif sur la tachycardie ventriculaire compris entre 4 et 10 microgrammes par ml.
    Apparition d'un efet toxique vers 12 microgrammes par ml.
    Le taux salivaire serait plus en rapport avec l'activité que le taux sérique.
    Demi-Vie
    3 à 4 heures.
    chez l'adulte.
    1 à 2 heures chez l'enfant de 5 à 12 ans.
    - Clin Pharmacol Ther 1982;32:607.
    Métabolisme
    Métabolisme hépatique:
    Formation d'un dérivé N-acétylé actif (NAPA).
    Ce métabolite actif peut s'accumuler en cas d'insuffisance rénale.
    - Drugs 1982;24:519-542.
    Existence de sujets acétyleurs lents ou rapides conduisant à des proportions variables de NAPA.
    Elimination
    Voie rénale:
    Une proportion variable est excrétée dans les urines sous forme d'acétylprocainamide,et environ 50% sous forme inchangée.
    L'élimination n'est pas influencée par les diurétiques, le débit rénal ou le PH des urines.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacol Ther 1970;11:460-480.
    - J Therapeutique 1970;1:113-116.
    - Pharmacol Ther 1983;23:179 (REVUE)*.
    - Eur Heart J 1987;8(SUPPL A):11-19 (REVUE).
    - J Clin Pharmacol 1988;28:984-989.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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