
ACETAZOLAMIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/4/2001
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
5-acétamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
Ensemble des dénominations
BAN : ACETAZOLAMIDE
CAS : 59-66-5
DCIR : ACETAZOLAMIDE
autre dénomination : ACETAZOLAM
autre dénomination : ACETAZOLEAMIDE
autre dénomination : COMPOSE 6063
bordereau : 235
dci : acétazolamide
liste DCIp : 06
liste DCIr : 03
rINN : ACETAZOLAMIDE
sel ou dérivé : ACETAZOLAMIDE SODIQUE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : ACETAZOLAMIDE
Regime : liste II
- INHIBITEUR DE L'ANHYDRASE CARBONIQUE (principale certaine)
- DIURETIQUE (principale certaine)
Effet limité par l'acidose induite.
- DIURETIQUE DU SODIUM (secondaire certaine)
- DIURETIQUE DU POTASSIUM (secondaire certaine)
- DIURETIQUE DES BICARBONATES (principale certaine)
- ALCALINISANT URINAIRE (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)
Mécanismes d'action
- principal
L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique à différents niveaux : tubule rénal, corps ciliaire, plexus choroïdes, système nerveux central et muqueuse digestive.
* Au niveau du rein, il provoque une diurèse aqueuse avec accroissement de l'élimination du sodium, du potassium, des bicarbonates (alcalinisation de l'urine).
* au niveau de l'oeil, l'effet inhibiteur de l'anhydrase carbonique réduit la pression osmotique intra-oculaire dans le glaucome chronique.
* au niveau du système nerveux, effet antisécrétoire sur les plexus choroïdes réduisant la formation du liquide céphalo-rachidien.
L'acétazolamide a des propriétés anticonvulsivantes. Effet sur l'hématose : diminution de l'hypercapnie par acidose métabolique et élimination urinaire des bicarbonates.
- ANTIGLAUCOMATEUX (principal)
- DIURETIQUE (principal)
- ANTICONVULSIVANT (accessoire)
- ANTIEPILEPTIQUE (accessoire)
- ALCALINISANT URINAIRE (accessoire)
- GLAUCOME (principale)
- GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
En association aux myotiques dans les formes resistant au traitement local seul.
- COEUR PULMONAIRE CHRONIQUE (secondaire)
Traitement d'appoint des bronchopneumopathies obstructives.
Permet de diminuer l'hypercapnie en créant une acidose métabolique.
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE (secondaire)
Traitement d'appoint des bronchopneumopathies obstructives.
- EPILEPSIE (secondaire)
Surtout dans le petit mal, l'épilepsie cataméniale et post-traumatique. Traitement d'appoint des formes réfractaires:
- Ann pharmacother 1996;30:514-519
- MAL DES MONTAGNES(PREVENTION) (secondaire)
- Am J Med 1987;83:1024.
Essai randomisé positif :
- Ann Intern Med 1992;116:461-465.
Analyse de 9 essais randomisés. L'acétazolamide est efficace à des doses de 750 mg/jour :
- BMJ 2000;321:267-272.
Autre référence :
- BMJ 2001;322:48.
- MAL DES MONTAGNES (secondaire)
- Ann Intern Med 1992;116:461-465.
- PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPOKALIEMIQUE (à confirmer)
Hypokaliémique. Amélioration importante dans 10 cas sur 12
-Ann Intern Med 1970;73:39-48
- PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPERKALIEMIQUE (à confirmer)
Hyperkaliémique :
- Neurology 1981;31:725.
- TREMBLEMENT ESSENTIEL (à confirmer)
- Neurology 1992;42:1394-1395.
- HYDROCEPHALIE (à confirmer)
Hydrocéphalie à pression normale :
- Rev Neurol 1990;146:437-439.
- DYSGUEUSIE (CERTAIN )
Deux cas :
- Lancet 1990;336:1190-1191.
- ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
- CRAMPE (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité.
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité.
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
En rapport avec une thrombopénie.
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- CRAMPE ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Par lithiase calcique.
- LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Due à la précipitation de sels calciques.
- CRISTALLURIE (CERTAIN RARE)
- Postgrad Med J 1978;54:127.
- URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE
- NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CIRRHOSE
SUJET AGE
DENUTRITION
DEPLETION POTASSIQUE
INSUFFISANCE CARDIAQUE
ASSOCIATION AUX LAXATIFS
Modérée.
- CHLOREMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Modérée et asymptomatique.
- ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Acidose hyperchlorémique, hypokaliémique, le plus souvent modérée. Sa survenue limite l'effet diurétique :
- Arch Intern Med 1985;145:1815-1817.
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
Rapport de la pharmacovigilance suédoise :
- J Intern Med 1990;228:627-632.
- GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
DIABETE LATENT
TRAITEMENT PROLONGE
DEPLETION POTASSIQUE
Modérée.
- DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN )
A type de polypnée secondaire à l'acidose métabolique.
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN FREQUENT)
Touchant essentiellement la face et les extrémités.
- MYOPIE (CERTAIN RARE)
Transitoire.
- TROUBLE DE LA LIBIDO (CERTAIN )
Diminution
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- KERATITE (A CONFIRMER )
Kératite rosacée. Un cas d'aggravation sévère, après utilisation de l'acétazolamide par voie orale :
- Br J Dermatol 1993;129:647-648.
- TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Un effet tératogène a été mis en évidence chez l'animal.
- TERATOGENICITE SUSPECTEE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON
- SPORTIFS
Substance interdite :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- DIABETE
- CIRRHOSE
- CARDIAQUE DIGITALISE
- GOUTTE
- SUJET AGE
Chez le sujet âgé, les concentrations plasmatiques sont corrélées au degré d'insuffisance rénale. Il est nécessaire d'adapter la posologie à l'état rénal :
- J Clin Pharmacol 1989;29:348-353.
- ALLAITEMENT
L'acétazolamide est excrétée faiblement dans le lait :
- Br J Clin Pharmacol 1984;17:599.
A ce jour, aucun effet nocif n'a été rapporté chez le nourrisson.
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Risque d'accululation en cas de clearance de la créatinine inférieure à 10 ml/minute.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Risque de coma hépatique.
- HYPOKALIEMIE SEVERE
- HYPONATREMIE SEVERE
- INSUFFISANCE SURRENALE
- ACIDOSE
Inefficacité du traitement et risque de majoration de l'acidose.
- GROSSESSE
Tératogénicité suspectée dans l'espèce humaine. Ne pas prescrire pendant la grossesse.
- HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
- ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
- ANTECEDENTS DE COLIQUE NEPHRETIQUE
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale :
Adulte : deux cent-cinquante à cinq cents milligrammes par jour en une ou deux prises (250 à 500 mg/j) au cours des repas. Dose maximale : un gramme par jour.
Enfant à partir de cinq ans : cinq à dix milligrammes par
kilogramme de poids corporel et par jour (5 à 10 mg/kg/j) en plusieurs prises.
Insuffisance rénale : pour une clearance de la créatininine comprise entre 10 et 50 millilitres/minute, espacer les prises de 12 heures :
- Ann Intern Med
1980;93:286.
Surveillance du traitement : poids, diurèse, ionogramme sanguin et urinaire, glycémie, uricémie.
En cas de traitement prolongé, surveillance hématologique et hépatique.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
REPARTITION
90
à 95
%
lien protéines plasmatiques
- 2 -
REPARTITION
lait
- 3 -
DEMI VIE
3
à 6
heure(s)
- 4 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Absorption très rapide de l'acétazolamide à partir du tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique est maximum environ deux heures après une administration orale.
Répartition
Accumulation dans les globules rouges et le rein.
Forte fixation aux protéines plasmatiques : 90 à 95%.
Chez le sujet âgé, les concentrations plasmatiques sont corrélées au degré d'insuffisance rénale :
- J Clin Pharmacol 1989;29:348-353.
L'acétazolamide
est excrétée faiblement dans le lait :
- Br J Clin Pharmacol 1984;17:599.
Demi-Vie
La demi-vie plasmatique se situe entre 3 et 6 heures.
Métabolisme
Non métabolisé.
Elimination
(VOIE RENALE)
80 % de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée dans les urines en 10 heures. L'excrétion urinaire est totale en 24 heures.
Bibliographie
- Fournier Presse Med 1970;78:705-945.
- Handbook of Experimental Pharmacology 1969:24.
- Am J Ophtalmol 1983;96:730-733.
- Neurology 1990;40:1677-1681.
- Drug Saf 1994;11:68-74. (EFFETS SECONDAIRES)*
- Neurology 2000;5 (suppl 3) ;S5-S10 ( Revue générale
des antiépileptiques))
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
Retour à la page d'accueil