ACETAZOLAMIDE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/12/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  5-acétamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide sodique

  Ensemble des dénominations

  BANM : ACETAZOLAMIDE SODIUM
  
  CAS : 1424-27-7
  
  autre dénomination : ACETAZOLAMIDE SEL SODIQUE
  
  autre dénomination : ACETAZOLEAMIDE SODIUM
  
  autre dénomination : SODIUM ACETAZOLAMIDE
  
  bordereau : 236
  
  rINNM : ACETAZOLAMIDE SODIUM
  
  sel ou dérivé : ACETAZOLAMIDE

  Classes Chimiques

  • SODIUM
  • SULFAMIDE

  Molécule(s) de base : ACETAZOLAMIDE

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE L’ANHYDRASE CARBONIQUE (principale certaine)
  3. DIURETIQUE (principale certaine)
     Effet limité par l’acidose induite.
  4. DIURETIQUE DES BICARBONATES (principale certaine)
  5. ALCALINISANT URINAIRE (principale certaine)
  6. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’acétazolamide est un inhibiteur de l’anhydrase carbonique à différents niveaux : tubule rénal, corps ciliaire, plexus choroïdes, système nerveux central et muqueuse digestive.
     * Au niveau du rein, il provoque une diurèse aqueuse avec accroissement de l’élimination du sodium, du potassium, des bicarbonates (alcalinisation de l’urine).
     * au niveau de l’oeil, l’effet inhibiteur de l’anhydrase carbonique réduit la pression osmotique intra-oculaire dans le glaucome chronique.
     * au niveau du système nerveux, effet antisécrétoire sur les plexus choroïdes réduisant la formation du liquide céphalo-rachidien.
     L’acétazolamide a des propriétés anticonvulsivantes. Effet sur l’hématose : diminution de l’hypercapnie par acidose métabolique et élimination urinaire des bicarbonates.

  Effets Recherchés

  2. ANTIGLAUCOMATEUX (principal)
  3. DIURETIQUE (principal)
  4. ALCALINISANT URINAIRE (accessoire)
  5. ANTICONVULSIVANT (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. GLAUCOME (principale)
  3. GLAUCOME AIGU (principale)
     Glaucome à angle fermé.
  4. ALCALOSE GAZEUSE (principale)
     En particulier dans l’alcalose de reventilation.
  5. ALCALOSE METABOLIQUE (secondaire)
     Permet une élimination rapide de bicarbonates dans l’urine.
  6. OEDEME CEREBRAL (principale)
     Oedème cérébral post-traumatique.
     En revanche, le traitement par acetazolamide+ furosemide des dilatations ventriculaires post-hémorragiques chez l’enfant n’est pas recommandé: essai randomisé versus traitement conventionnel: augmenterait la morbidité neurologique et le besoin de dérivation ventriculaire:
     – Lancet 1998;352:433-440.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
  3. CRAMPE (CERTAIN RARE)
  4. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
     Par hypersensibilité.
  5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Par hypersensibilité.
  7. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  8. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
     En rapport avec une thrombopénie.
  9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  12. CRAMPE ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  13. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  14. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  15. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  16. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  17. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE
  18. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par lithiase calcique.
  19. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Lithiase rénale due à la précipitation des sels calciques.
  20. CRISTALLURIE (CERTAIN RARE)
      – Postgrad Med J 1978;54:127.
  21. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE
  22. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  23. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      DEPLETION POTASSIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      ASSOCIATION AUX LAXATIFS

      Modérée.

  24. CHLOREMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Modérée et asymptomatique.
  25. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Acidose hyperchlorémique, hypokaliémique, le plus souvent modérée. Sa survenue limite l’effet diurétique :
      – Arch Intern Med 1985;145:1815-1817.
  26. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  27. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  28. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  29. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  30. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  31. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DIABETE LATENT
      TRAITEMENT PROLONGE
      DEPLETION POTASSIQUE

      Modérée.

  32. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
  33. DYSPNEE (CERTAIN )
      A type de polypnée, secondaire à l’acidose métabolique.
  34. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  35. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  36. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  37. PARESTHESIE (CERTAIN FREQUENT)
      Touchant essentiellement la face et les extrémités.
  38. MYOPIE (CERTAIN RARE)
      Transitoire.
  39. TROUBLE DE LA LIBIDO (CERTAIN RARE)
      Baisse de la libido.
  40. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN )

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. TERATOGENICITE SUSPECTEE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
  3. DIABETE
  4. CIRRHOSE
  5. CARDIAQUE DIGITALISE
  6. GOUTTE
  7. SUJET AGE
     Chez le sujet âgé, les concentrations plasmatiques sont corrélées au degré d’insuffisance rénale. Il est nécessaire d’adapter la posologie à l’état rénal :
     – J Clin Pharmacol 1989;29:348-353.
  8. ALLAITEMENT
     L’acétazolamide est excrétée faiblement dans le lait :
     – Br J Clin Pharmacol 1984;17:599.
     A ce jour, aucun effet nocif n’a été rapporté chez le nourrisson.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Risque d’accululation en cas de clearance de la créatinine inférieure à 10 ml/minute.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Risque de coma hépatique.
  4. HYPOKALIEMIE SEVERE
  5. HYPONATREMIE SEVERE
  6. INSUFFISANCE SURRENALE
  7. ACIDOSE
     Inefficacité du traitement et risque de majoration de l’acidose.
  8. GROSSESSE
     Tératogénicité suspectée dans l’espèce humaine. Ne pas prescrire pendant la grossesse.
  9. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
  10. ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
  11. ANTECEDENTS DE COLIQUE NEPHRETIQUE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie intraveineuse lente ou dans la tubulure de perfusion (la voie intramusculaire peut être éventuellement utilisée).
  Adulte : un à deux grammes par jour (1 à 2 g/j).
  Enfant à partir de cinq ans : cinq à dix milligrammes par kilogramme
  de poids corporel et par jour (5 à 10 mg/kg/j)
  Surveillance du traitement : ionogramme sanguin et urinaire, glycémie, uricémie.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  90
  à 95
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  3
  à 6
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Absorption digestive très rapide.
  
  Répartition
  Accumulation dans les globules rouges et le rein.
  Forte fixation aux protéines plasmatiques : 90 à 95%.
  Chez le sujet âgé, les concentrations plasmatiques sont corrélées au degré d’insuffisance rénale :
  – J Clin Pharmacol 1989;29:348-353.
  L’acétazolamide
  est excrétée faiblement dans le lait :
  – Br J Clin Pharmacol 1984;17:599.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie plasmatique se situe entre 3 et 6 heures.
  
  Métabolisme
  Non métabolisé.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  80 % de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée dans les urines en 10 heures. L’excrétion urinaire est totale en 24 heures.
  

  Bibliographie

  – Fournier Presse Med 1970;78:705-945.
  – Handbook of Experimental Pharmacology 1969:24.
  – Am J Ophtalmol 1983;96:730-733.
  – Neurology 1990;40:1677-1681.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • DIAMOX PARENTERAL (ANGLETERRE)
  • DIAMOX PARENTERAL (USA)
  • DIAMOX PARENTERAL (SUISSE)
  • DIAMOX-PARENTERAL (ALLEMAGNE)

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