ERGOTAMINE TARTRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N-(BENZYL-5 HYDROXY-10B METHYL-2 DIOXO-3,6 PERHYDRO OXAZOLO[3, 2-A]PYRROL0[2,1-C]PYRAZINYL-2)LYSERGAMIDE TARTRATE.N-(BENZYL-5 HYDROXY-10B METHYL-2 DIOXO-3,6 PERHYDRO OXAZOLO[3,2-A]PYRROL0[2,1-C]PYRAZINYL-2)METHYL-6 ERGOLENE-9-CARBOXAMIDE-8ALPHA TARTRATE

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : TARTRATE D’ERGOTAMINE
  
  bordereau : 499

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDES DE L’ERGOT DE SEIGLE
  • TARTRATE

  Molécule(s) de base : ERGOTAMINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. VASOCONSTRICTEUR (principale certaine)
  3. ADRENOLYTIQUE (principale certaine)
  4. SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
  5. UTEROTONIQUE (secondaire certaine)
  6. OCYTOCIQUE (secondaire certaine)
  7. EMETIQUE (secondaire certaine)
  8. CORONAROCONSTRICTEUR (secondaire certaine)
  9. ANTISEROTONINE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action complexe: agoniste partiel des catécholamines: action directe sur la musculature lisse (vasoconstriction et coronaroconstriction, d’où hypertension suivie de bradycardie, et action uterotonique et oxytocique).
     Action adrénolytique et sympatholytique.
     L’action oxytocique n’apparait qu’après administration parentérale.
  3. secondaire
     S’oppose aux effets métaboliques de scatécholamines.
     Action émétisante par stimulation directe de la ‘Chemoreceptive Trigger Zone.
     dérèglement du centre de thermorégulation hypothalamique.
     L’action antimigraineuse semble en rapport avec l’action antisérotonine.

  Effets Recherchés

  2. ANTIMIGRAINEUX (principal)
  3. HEMOSTATIQUE UTERIN (principal)
  4. OCYTOCIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MIGRAINE (principale)
  3. METRORRAGIE (principale)
  4. ATONIE UTERINE (principale)

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  4. ULCERATION ANORECTALE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE RECTALE

     Six cas rapportés lors de l’usage de suppositoires :
     – Gastroenterology 1986;91:1123-1127.

  5. ULCERE DU RECTUM (CERTAIN )
     Après administration sous forme de suppositoires, probablement par un mécanisme ischémique :
     – Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.
  6. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
  7. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
  8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
  9. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
  10. ANGOR (CERTAIN RARE)
  11. SYNCOPE (CERTAIN RARE)
  12. GANGRENE DES EXTREMITES (CERTAIN RARE)
  13. NECROSE DE LA LANGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas probablement lié à une ischémie de la langue nécessitant une glossectomie partielle :
      – J Intern Med 1992;232:541-544.
  14. THROMBOPHLEBITE (CERTAIN RARE)
  15. SPASME ARTERIEL (CERTAIN RARE)
  16. ISCHEMIE DES EXTREMITES (CERTAIN RARE)
      Ichemie aigue des membres
  17. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  18. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  19. ENTEROCOLITE NECROSANTE (A CONFIRMER )
      -Surgery 1977;81:176
      – Am J Gastroenterol 1984;79:878-883.
  20. ERGOTISME AIGU (A CONFIRMER )
      En association avec la tétracycline chlorhydrate :
      – Arch Med Ouest 1977;9:265-266.
  21. DYSPLASIE FIBROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Anomalies de la paroi artérielle (carotides). Conditions favorisantes : sexe féminin, sujet jeune :
      – Stroke 1978;9:172.
  22. SPASME CORONARIEN (A CONFIRMER )
      Avec crise d’angor :
      – Postgrad Med J 1978;54:37.
  23. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une femme jeune 3 heures après l’utilisation d’un suppositoire. Attribué à un spasme coronarien :
      – Acta Cardiol 1999;54:283-286.
  24. NEPHROPATHIE TUBULO-INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN )
      Associée à un infarctus rénal. Un cas chez un migraineux utilisant 6 à 12 mg d’ergotamine en suppositoires par jour depuis 10 ans :
      – Nephrol Dial Transplant 2000;15:1877-1879.

  Effets sur la descendance

  2. SOUFFRANCE FOETALE
     Un cas, d’issue fatale après la prise d’un suppositoire dosé à 2 milligramme par une femme enceinte :
     – Aust N Z J Obst Gynecol 1996;36:159-160.

  Précautions d’emploi

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE
  3. HYPERTHYROIDIE
  4. SEPTICEMIES
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  6. INSUFFISANCE RENALE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Un cas de souffrance foetale d’issue fatale après la prise d’un suppositoire dosé à 2 milligramme par une femme enceinte :
     – Aust N Z J Obst Gynecol 1996;36:159-160.
  3. ANGOR
  4. ARTERITE
  5. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  6. ALLAITEMENT
     A proscrire en période d’allaitement ou nécessitant de différer celui-ci car risque d’ergotisme aigu.
     Risque de suppression de la sécrétion de prolactine:
     – N Engl J Med 2000;343:118-126
  7. PORPHYRIE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle chez l’adulte:
  – par voie orale:
  Deux à quatre milligrammes par jour en 2 prises.
  Par voie sous-cutanée ou intramusculaire:
  Cent vingt cinq à cinq cents microgrammes , dose maximale: un milligramme par semaine.
  Ces posologies doivent être
  particulièrement surveillées lors de l’administration d’une association contenant de la caféine.
  Egalement utilisé en suppositoires
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  20
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  60% de la dose administrée sont résorbés par le tractus gastro-intestinal; la céféine améliore la résorption intestinale.
  
  Répartition
  Taux plasmatique maximal 2 heures après administration per os.
  Passe dasn le lait.
  Les taux thérapeyutiques actifs seraient supérieurs à 0,2 nanogrammes par ml.
  La fréquence d’apparition d’effets indésirables augemnterait en cas de taux supérieurs à 1,8
  nanogrammes par ml:
  – Clin Pharmacol Ther Tox 1983:21:135.
  L’effet vasoconstricteur artériel ne semble pas corrélé aux taux plasmatiques: il s’installe beaucoup plus lentement et persiste plus longtemps que ne le laisserait prévoir l’évolution des
  concentrations plasmatiques:
  – Clin Pharm Ther 1985;37:29-35.
  
  Demi-Vie
  2 h.
  2,5 heures après administration par voie intramusculaire.
  20h
  Par voie orale.
  
  Métabolisme
  Rapide, vraisemblablement hépatique.

  Elimination
  Voie rénale.
  Très faible élimination.
  

  Bibliographie

  – Hum Toxicol 1984;3:193.
  – Eur J Clin Pharmacol 1985;29:61-66. (Pharmacocinétique)
  – CNS Drugs 2001;15:105-118.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CAFERGOT (SUISSE)
  • CAFERGOT (ANGLETERRE)
  • CAFERGOT-PB (SUISSE)
  • ERGOMAR (USA)
  • ERGOSTAT (USA)
  • ERGOTAMIN MEDIHALER (ALLEMAGNE)
  • ERGOTAN SALF (ITALIE)
  • EXMIGRA (PAYS-BAS)
  • FEMERGIN (ANGLETERRE)
  • GYNERGEEN (PAYS-BAS)
  • GYNERGEN (ITALIE)
  • GYNERGEN (ALLEMAGNE)
  • GYNERGEN (SUISSE)
  • GYNERGEN (USA)
  • GYNERGENE (BELGIQUE)
  • LINGRAINE (ANGLETERRE)
  • LINGRAINE (PAYS-BAS)
  • MEDIHALER ERGOTAMINE (ANGLETERRE)
  • MEDIHALER ERGOTAMINE (USA)
  • MIGRIL (ANGLETERRE)
  • WIGRAINE (USA)
  • WIGRETTES (USA)

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