NEOSTIGMINE BROMURE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 24/11/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  bromure de (3-diméthylcarbamoyloxyphényl) triméthylammonium

  Ensemble des dénominations

  BANM : NEOSTIGMINE BROMIDE
  
  CAS : 114-80-7
  
  DCIp : BROMURE DE NEOSTIGMINE
  
  autre dénomination : BROMURE DE NEOSTIGMINE
  
  bordereau : 539
  
  pINN : NEOSTIGMINE BROMIDE
  
  sel ou dérivé : NEOSTIGMINE METHYLSULFATE

  Classes Chimiques

  • AMMONIUM QUATERNAIRE
  • BROME DERIVE
  • BROMURE
  • URETHANE

  Molécule(s) de base : NEOSTIGMINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)
  3. PARASYMPATHOMIMETIQUE INDIRECT (principale certaine)
  4. PARASYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Diffère de la physostigmine par la présence d’un amonium quaternaire; ne passe donc pas les membranes lipidiques, donc pas d’action sur le système nerveux central.
     Possède les autres actions de la physostigmine: action anticholinestérasique provoquant l’accumulation d’acétylcholine aux synapses cholinergiques, d’où effet muscariniques (actif sur le tube digestif, peu actif sur l’oeil); effets cardiovasculaires peu marqués.
     Effets nicotiniques: contractions des muscles striés, puis action curarisante acétylcholinomimétique.
  3. secondaire
     Action antagoniste des curarisants par accumulation d’acétylcholine à la jonction myoneuronale (action antimyasthénique).

  Effets Recherchés

  2. CHOLINESTERASE INHIBITEUR (principal)
  3. PARASYMPATHOMIMETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MYASTHENIE (principale)
  3. MYASTHENIE(DIAGNOSTIC) (principale)
  4. INTOXICATION PAR LES CURARES (principale)
     Antidote de la curarisation.
  5. ILEUS PARALYTIQUE (principale)
  6. PSEUDO-OBSTRUCTION INTESTINALE (principale)
     Pseudo-obstruction colique aigue.
     Essai randomisé contre placebo: après échec du traitement habituel, l’administration de néostigmine lève rapidement l’obstruction colique :
     – N Engl J Med 1999;341:137-141.
  7. RETENTION D’URINE (principale)
  8. AMENORRHEE (secondaire)
  9. SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
  10. BOURDONNEMENT D’OREILLE (secondaire)

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  4. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  6. MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)
  7. SIALORRHEE (CERTAIN RARE)
  8. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  9. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
  10. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRES FORTES DOSES
  12. SYNDROME MYASTHENIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRES FORTES DOSES
  13. CRAMPE (CERTAIN )
  14. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN )
      Deux cas lors de l’injection intraveineuse pour lever un bloc neuro-musculaire chez des sujets ayant subi une transplantation cardiaque plusieurs années auparavant (sel non précisé) :
      – Anest Analg 1994;78:779-782.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  3. SYNDROME PARKINSONIEN
  4. COMITIALITE
  5. VAGOTONIE

  Contre-Indications

  2. ASTHME
  3. IRITIS AIGU

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Soixante à quatre vingt dix milligrammes par jour en plusieurs prises.
  * Comme antimyasthénique: Soixante quinze à trois cents milligrammes par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorbé par le tube digestif, mais nécessite une dose orale plus forte que la dose parentérale.
  
  Métabolisme
  Inactivation et destrruction dans le tube digestif.
  semble subir l’action des cholinestérases.
  Donne 2 métabolites , dont 1 a été identifié: 3-hydroxy phenyltrimethylammonium.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  

  Bibliographie

  – Drug Intell Clin Pharm 1970;4:60.
  – Médicaments organiques de synthèse 1969;1:185.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • NEOSTIGMIN (PAYS-BAS)
  • PROSTIGMIN (PAYS-BAS)
  • PROSTIGMIN (ALLEMAGNE)
  • PROSTIGMIN (SUISSE)
  • PROSTIGMIN (USA)
  • PROSTIGMINA (ITALIE)
  • PROSTIGMINE (BELGIQUE)
  • PROSTIGMINE (ANGLETERRE)
  • ROLSTIGMINE (USA)

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