NEOSTIGMINE METHYLSULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 31/7/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [(DIMETHYLCARBAMOYLOXY)-3 N,N,N-TRIMETHYLPHENYLAMMONIUM

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : METHYLSULFATE DE NEOSTIGMINE
    autre dénomination : NEOSTIGMINE METHOSULFATE
    autre dénomination : NEOSTIGMINE SULFOMETHYLATE
    bordereau : 540
    sel ou dérivé : NEOSTIGMINE BROMURE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)

    2. PARASYMPATHOMIMETIQUE INDIRECT (principale certaine)

    3. PARASYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Diffère de la physostigmine par la présence d'un amonium quaternaire; ne passe dons pas les membranes lipidiques, donc pas d'action sur le système nerveux central.
      Possède les autres actions de la physostigmine: action anticholinestérasique provoquant une accumulation d'acétylcholine aux synapses cholinergiques, d'où effets muscariniques (actif sur le tube digestif, peu actif sur l'oeil).
      Effets cardiovasculaire peu marqués.
      Effets nicotiniques: contractions des muscles striés, puis action curarisante acétylcholinomimétique.

    2. secondaire
      Action antagoniste des curarisants curarimimétiques par accumulation d'acétylcholine à la jonction myoneuronale (action antimyasthénique).

    Effets Recherchés

    1. CHOLINESTERASE INHIBITEUR (principal)

    2. PARASYMPATHOMIMETIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. MYASTHENIE (principale)

    2. MYASTHENIE(DIAGNOSTIC) (principale)

    3. INTOXICATION PAR LES CURARES (principale)
      Antidote de la curarisation

    4. ILEUS PARALYTIQUE (principale)

    5. PSEUDO-OBSTRUCTION INTESTINALE (principale)
      Pseudo-obstruction colique aigue.
      Essai randomisé contre placebo: après échec du traitement habituel, l'administration de néostigmine lève rapidement l'obstruction colique :
      - N Engl J Med 1999;341:137-141.

    6. RETENTION D'URINE (principale)

    7. AMENORRHEE (secondaire)

    8. SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)

    9. BOURDONNEMENT D'OREILLE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    3. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    5. MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)

    6. SIALORRHEE (CERTAIN RARE)

    7. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    8. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)

    9. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)

    10. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRES FORTES DOSES

    11. SYNDROME MYASTHENIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRES FORTES DOSES

    12. CRAMPE (CERTAIN )

    13. FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)

    14. MICTION IMPERIEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à une contraction du muscle vésical et au relachement des sphincters.

    15. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN )
      Deux cas lors de l'injection intraveineuse pour lever un bloc neuro-musculaire chez des sujets ayant subi une transplantation cardiaque plusieurs années auparavant (sel non précisé) :
      - Anest Analg 1994;78:779-782.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    2. SYNDROME PARKINSONIEN

    3. COMITIALITE

    4. VAGOTONIE

    5. BRADYCARDIE

    6. HYPOTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. ASTHME

    2. IRITIS AIGU

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie parentérale (intramusculaire, intraveineuse ou sous-cutanée) chez l'adulte:
    Deux cent cinquante microgrammes à un milligramme par jour.
    * Antimyasthénique: Un milligramme à deux milligrammes et demi.
    En cas de surdosage: administration d'atropine.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Très bonne résorption au site d'injection parentérale.
    Métabolisme
    Pas de métabolites connus.
    Elimination
    Voie rénale: sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Drug Intell Clin Pharm 1970;4:60.
    - Médicaments organiques de synthèse 1969;1:185.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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