ZOPICLONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-méthylpipérazine-1-carboxylate de 6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yle

    Ensemble des dénominations

    BAN : ZOPICLONE
    CAS : 43200-80-2
    DCIR : ZOPICLONE
    bordereau : 2737
    code expérimentation : RP-27267
    rINN : ZOPICLONE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SEDATIF (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste spécifique des récepteurs GABA, en un site différent du site de liaison des benzodiazépines.

    Effets Recherchés

    1. HYPNOTIQUE (principal)

    2. ANXIOLYTIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSOMNIE (principale)

    Effets secondaires

    1. DEPRESSION RESPIRATOIRE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé :
      - Can J Hosp Pharm 1998;51:58-60.

    2. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    3. DYSGUEUSIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Revue sur les agueusies d'origine iatrogène :
      - Adv Drug React Tox Rev 1992;11:229-239.

    4. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    5. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    6. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    7. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)

    8. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    9. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      4 cas décrits à l'arrêt brutal du traitement: insomnie, anxiété, bradychardie et sueurs :
      - BMJ 1998;316:117.
      Autre référence :
      - Rev Prescr 2000;20:675-676.

    10. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etudes chez le rat et le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Risque de dépendance non prouvé, possible par analogie avec les benzodiazépines, en cas de traitement prolongé à fortes doses.
      Pour d'autres auteurs, risque de syndrome de sevrage lors de l'arrêt brutal de traitements de longue durée :
      - BMJ 1998;316:117.
      Autre référence :
      - Rev Prescr 2000;20:675-676.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    2. SUJET AGE

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    4. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    5. UTILISATEUR DE MACHINE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT

    3. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    4. MYASTHENIE

    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    6. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilité connue à la zopiclone.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : sept milligrammes et demi par jour au coucher.
    Dose maximale : quinze milligrammes par jour.
    - Sujet âgé ou en cas d'insuffisance hépatique sévère : trois milligrammes soixante-quinze (3,75 mg) par jour.

    Ne pas arrêter brutalement un traitement prolongé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 5 heure(s)
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - REPARTITION 45 % lien protéines plasmatiques
    - 4 - ELIMINATION voie fécale
    - 5 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorbée par le tractus gastro-intestinal.
    La biodisponibilité par voie orale est voisine de 75%.
    Pic plasmatique proche de 60 nanogrammes par ml, atteint environ 2 h après une prise orale de 7,5 mg.
    Répartition
    Diffusion rapide dans le cerveau.
    Forte concentration hépatique.
    Faible liaison aux protéines plasmatiques : 45%
    Rapport lait/plasma =0,5.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 5 heures. Elle est allongée en cas d'atteinte hépatique grave et chez le sujet âgé : nécessité de réduire la posologie.
    - Br J Clin Pharmacol 1983;16:259-265.
    Peu modifiée en cas d'atteinte rénale.
    Métabolisme
    Métabolisée principalement en dérivé N-oxydé et N-déméthylé.
    Elimination
    *Voie rénale : 28% sont éliminés dans les urines en 48 heures, 75% en 120 heures, sous forme inchangée et sous forme de métabolites N-oxydés et N-déméthylés.
    *Voie fécale : 16% de la dose sont éliminés dans les fèces en 120 heures.

    Bibliographie

    - Pharmacology 1983;27,Suppl2.
    - Br Med J 1984;18:879.
    - Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1985;23:97.
    - Br J Psych 1985;146:312-314.
    - Drugs 1986;32:48-65. (REVUE GENERALE) *
    - Sleep 1987;10,Suppl1:1-83.
    - Drugs 1998;55:277-302.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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