ESERINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 3/5/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (METHYLCARBAMOYLOXY)-5 TRIMETHYL-1,3A,8 HEXAHYDRO-1,2,3,3A,8, 8A PYRROLO 2,3-B INDOLE SULFATE

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : PHYSOSTIGMINE SULFATE
  
  bordereau : 544
  
  sel ou dérivé : ESERINE AMINOXYDE SALICYLATE
  
  sel ou dérivé : ESERINE SALICYLATE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • PYRROLOINDOLE

  Molécule(s) de base

  • ESERINE
  • PHYSOSTIGMINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)
  3. PARASYMPATHOMIMETIQUE INDIRECT (principale certaine)
  4. PARASYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)
  5. ANTIDOTE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action anticholinestérasique provoquant une accumulation d’acétylcholine aux synapses cholinergiques, d’où:
     – Effets muscariniques: contracturant des fibres lisses (tube digestif, oeil; bronches), stimulation des sécrétion sudorale , lacrymale, salivaire, bronchique), hypotension et bradycardie.
     – Effets nicotiniques: action excitoganglionnaire: hypertension , dûe également à la stimulation médullosurrénale; contractions des muscles striés, puis action curarisante acétylcholinomimétique.
     – Effets centraux: augmentation de l’activité électrique corticale et de la formation réticulée.
     S’oppose aux effets anticholinergiques centraux et périphériques au cours d’intoxications, notamment par les antidépresseurs tricycliques.
     Pourrait également antagoniser l’effet dépresseur central du diazepam.
  3. secondaire
     Action antagoniste des curarisants curarimimétiques par accumulation d’acétylcholine à la jonction myoneuronale (action antimyasthénique).

  Effets Recherchés

  2. MYOTIQUE (principal)
  3. ANTIDOTE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. GLAUCOME (principale)
  3. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
     à angle ouvert
  4. MALADIE D’ALZHEIMER (à confirmer)
     Effet variable selon les sujets :
     – J Clin Psychopharmacol 1990;51:3-6.
     Etude randomisée de 850 malades. Amélioration des troubles cognitifs :
     – Arch Gen Psychiatry 2000;57:157-164.

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN )
  3. DOULEUR OCULAIRE (CERTAIN )

  Contre-Indications

  2. IRIDOCYCLITE
  3. IRITIS AIGU

  Posologie et mode d’administration

  N’est commercialisé en France que sous forme d’association.
  Utilisé en instillation oculaire chez l’adulte: quelques gouttes par jour d’une solution à 1%.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Bonne résorption par tube digestif, muqueuses et tissus sous-cutanés.
  Action en 2 minutes, maximale en 2 h , dure 2 jours.
  
  Répartition
  Franchit la barrière hémato-encéphalique.
  
  Métabolisme
  Hydrolyse de fonction ester par cholinestérase.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Pour une faible partie.
  

  Bibliographie

  – Drug Intell clin Pharm 1970;4:60.
  – Médicaments organiques de synthèse 1969;1:1185.
  – Intern J Clin Pharmacol Ther Tox 1980;12:523-535.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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