
ESERINE SULFATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 3/5/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
(METHYLCARBAMOYLOXY)-5 TRIMETHYL-1,3A,8 HEXAHYDRO-1,2,3,3A,8, 8A PYRROLO 2,3-B INDOLE SULFATE
Ensemble des dénominations
autre dénomination : PHYSOSTIGMINE SULFATE
bordereau : 544
sel ou dérivé : ESERINE AMINOXYDE SALICYLATE
sel ou dérivé : ESERINE SALICYLATE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base
Regime : liste I
- INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)
- PARASYMPATHOMIMETIQUE INDIRECT (principale certaine)
- PARASYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)
- ANTIDOTE (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Action anticholinestérasique provoquant une accumulation d'acétylcholine aux synapses cholinergiques, d'où:
- Effets muscariniques: contracturant des fibres lisses (tube digestif, oeil; bronches), stimulation des sécrétion sudorale , lacrymale, salivaire, bronchique), hypotension et bradycardie.
- Effets nicotiniques: action excitoganglionnaire: hypertension , dûe également à la stimulation médullosurrénale; contractions des muscles striés, puis action curarisante acétylcholinomimétique.
- Effets centraux: augmentation de l'activité électrique corticale et de la formation réticulée.
S'oppose aux effets anticholinergiques centraux et périphériques au cours d'intoxications, notamment par les antidépresseurs tricycliques.
Pourrait également antagoniser l'effet dépresseur central du diazepam.
- secondaire
Action antagoniste des curarisants curarimimétiques par accumulation d'acétylcholine à la jonction myoneuronale (action antimyasthénique).
- MYOTIQUE (principal)
- ANTIDOTE (principal)
- GLAUCOME (principale)
- GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
à angle ouvert
- MALADIE D'ALZHEIMER (à confirmer)
Effet variable selon les sujets :
- J Clin Psychopharmacol 1990;51:3-6.
Etude randomisée de 850 malades. Amélioration des troubles cognitifs :
- Arch Gen Psychiatry 2000;57:157-164.
- CEPHALEE (CERTAIN )
- DOULEUR OCULAIRE (CERTAIN )
- IRIDOCYCLITE
- IRITIS AIGU
Posologie et mode d'administration
N'est commercialisé en France que sous forme d'association.
Utilisé en instillation oculaire chez l'adulte: quelques gouttes par jour d'une solution à 1%.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Bonne résorption par tube digestif, muqueuses et tissus sous-cutanés.
Action en 2 minutes, maximale en 2 h , dure 2 jours.
Répartition
Franchit la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
Hydrolyse de fonction ester par cholinestérase.
Elimination
Voie rénale.
Pour une faible partie.
Bibliographie
- Drug Intell clin Pharm 1970;4:60.
- Médicaments organiques de synthèse 1969;1:1185.
- Intern J Clin Pharmacol Ther Tox 1980;12:523-535.
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