HYDROXOCOBALAMINE

HYDROXOCOBALAMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (DIMETHYL-5,6 BENZIMIDAZOLYL)-ALPHA CO-HYDROXO COBAMIDE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : HYDROXYCOBALAMINE

    autre dénomination : OH-COBALAMINE

    autre dénomination : VITAMINE B 12 A

    autre dénomination : VITAMINE B12 A

    sel ou dérivé : HYDROXOCOBALAMINE ACETATE

    Classes Chimiques


    1. VITAMINE (principale certaine)
      Facteur indispensable à l’anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
      Facteur impliqué dans le métabolisme lipidique : synthèse de la myéline.
    2. ACTIVITE VITAMINIQUE B12 (principale certaine)
      Facteur indispensable à l’anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
      Facteur impliqué dans le métabolisme lipidique : synthèse de la myéline.

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Facteur antipernicieux: joue un rôle de coenzyme en conjugaison avec l’acide folinique dans la synthèse des desoxyribosides composants des ADN.
      Préside avec le tetrahydrofolate au transport des groupes methyles labiles (synthèse des acides aminés essentiels: methionine, choline, thymine).
      Coenzyme de la réaction permettant la transformation du propionate en succinate.
      Assure la maturation normale des globules rouges .
      Assure la syntnèse de la gaine de myéline.

    1. VITAMINIQUE B12 (principal)
    2. ANTIANEMIQUE (principal)
    3. LIPOTROPE (accessoire)
    4. ANTALGIQUE (accessoire)
      DANS LE SYNDROME NEURO-ANEMIQUE,LES LESIONS NERVEUSES ETANT DUES A LA CARENCE EN VITAMINE B12
    5. DETOXIFIANT DES CYANURES (accessoire)
      ANTIDOTE DANS L’INTOXICATION AU CYANURE,SEUL OU ASSOCIE AU THIOSULFATE DE SODIUM

    1. ANEMIE DE BIERMER (principale)
    2. ANEMIE MACROCYTAIRE NON BIERMERIENNE (principale)
      Par malabsorption, carence alimentaire, gastrectomie, iléectomie, synrdrome de l’anse stagnante.
    3. SYNDROME NEUROANEMIQUE BIERMERIEN (principale)
    4. INTOXICATION PAR LES CYANURES (secondaire)
    5. AVITAMINOSE B12 (à confirmer)
      L’administration par voie intranasale serait très efficace:
      – Gastroenterology 1997;113:430-433.

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    2. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Vitamine B12 prescrite à très haute dose comme antalgique.
      Un choc anaphylactique après une injection IM chez un sujet âgé :
      – Lancet 1992;339:1535-1536

    3. ANTICORPS ANTITRANSCOBALAMINE (CERTAIN TRES RARE)
    4. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    5. ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN TRES RARE)
    6. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
    7. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
    8. POLYGLOBULIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
    9. THROMBOSE VASCULAIRE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
    10. CANCER(POUSSEE EVOLUTIVE) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Surtout dans les cas de cancers digestifs ou touchant les organes hématopoïétiques, alors que la vitamine B12 est prescrite comme antalgique.

    11. ACNE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Poussée d’acné qui rétrocède à l’arrêt du traitement.

    12. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Coloration brun-rouge

    1. CANCER
      RISQUE DE POUSSEE EVOLUTIVE

    1. ANEMIE D’ETIOLOGIE INCERTAINE
    2. ALGIE DES CANCEREUX

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie intramusculaire ou sous cutanée profonde (meilleures voies d’administration):
    * dans l’anémie mégaloblastique avec ou sans syndrome neuro-anémique:
    Trente microgrammes par jour pendant 5 à 10 jours, puis cent microgrammes chaque
    mois, ou un milligramme tous les 3 mois.
    Test thérapeutique:
    Un microgramme par jour pendant 10 jours en IM.
    En cas de pathologie associée, telle que myxoedème, infection, arthrite chronique, urémie, acromégalie ou autre maladie chronique, il peut être
    nécessaire d’administrer jusqu’à mille microgrammes par jour pendant 10 jours pour obtenir un effet.
    Ne jamais prescrire de vitamine B12 pour une anémie dont le diagnostic étiologique n’est pas établi, sous peine de faire disparaitre les stigmates
    hématologiques de la maladie de Biermer.
    Le traitement d’une maladie de Biermer doit être indéfiniment poursuivi, et lemalade averti de l’obligation de se soumettre à cette discipline thérapeutique, toute interruption expose à une rechute et au risque
    redoutable d’apparition du syndrome neuro-anémique.

    Dose usuelle par voie orale, réservée aux patients qui refusent la voie parentérale; ce mode d’administration ne restaure pas les stocks de l’organisme.
    Recommandée chez les végétariens stricts à la
    dose de un microgramme par jour.

    Traitement préventif:
    besoins journaliers: Deux microgrammes par l’adulte, 0,3 microgrammes pour l’enfant, 2,5 à 3 microgrammes pendant la grossesse et la lactation.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    240
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 4 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal (iléon), seulement en présence du facteur intrinsèque de Castle.
    Le facteur limitant de la résorption est la capacité de fixation du complexe IF-B12 aux récepteurs iléaux.
    Chez le sujet normal, pour des doses
    allant jusqu’à 3 microgrammes , 70 à 100% est résorbé.
    Résorption lente: concentration plasmatique maxima 8 à 12 h après la prise orale.
    POur des doses supérieures à 100 micorgrammes, résorption par diffusion passive de 2%de la dose avec passage sanguin
    immédiat.
    Résorption par voie IM:
    50% de la dose a diffusé hors du site d’injection 2 h 30 après l’injection.
    Après une injection IM de 1 mg, taux sérique supérieur à 100 picogrammes .

    Répartition
    Capacité plasmatique totale: 1000 picogrammes par ml.
    Tropisme pour le foie, (renferme plus de la moitié de la B12 totale), pour les reins, le pancréas, la rate, le cerveau, la moëlle osseuse.
    Liaison aux protéines plasmatiques: 90 à 99%.
    La
    trancobalamine 2 lie plus de 90% de la vitamine résorbée dans la délivrance de la B12 aux tissus.
    La trancobalamine 1 lie la majeure partie de la B12 sérique, rôle de stockage de la B12 dans sa forme méthylée.
    la trancobalamine 3 lie peu de B12, rôle
    obscur.
    Passe la barrière foetoplacentaire.
    ÁPasse dans le lait.

    Demi-Vie
    240 h.
    La demi-vie est celle de la prtéine porteuse à l’état d’équilibre, lorsque plus de 90% de la B12 sérique est liée.
    La demi-vie indiquée est celle de la cobalamine liée à la transcobalamine 1: 10 jours.
    la cobalamine liée à la transcobalamine 2 a
    une demi-vie de 6 à 60 mn.

    Métabolisme
    Métabolisme hépatique:
    Transformation en méthylcobalamine ou en coenzyme B12.

    Elimination
    Voie hépatique:
    0,5 à 8 microgrammes par jour non tranformée, dont 75% ou plus peuvent être réabsorbés en présence de secrétion adéquate de facteur intrinsèque (cycle entéro-hépatique).
    Voie rénale:
    0,25 microgrammes par jour en moyenne.
    Fonction de la
    quantité de forme libre.
    Après une injection de 1 mg: 30% de la dose est excrétée en 72 heures.

    Bibliographie

    – Blood J Hematol 1961;18:522.
    – Am J Med 1970;48:539-617.
    – Progress in hematology 1975;57-84.
    – Therapie 1977;32:423-457.
    – Arch Toxicol 1975;33:103-113.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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