HYDROXOCOBALAMINE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (DIMETHYL-5,6 BENZIMIDAZOLYL)-ALPHA CO-HYDROXO COBAMIDE ACETATE

    Ensemble des dénominations

    autre d�nomination : ACETATE D'HYDROXOCOBALAMINE
    autre d�nomination : HYDROXYCOBALAMINE ACETATE
    sel ou d�riv� : HYDROXOCOBALAMINE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. VITAMINE (principale certaine)
      Facteur indispensable � l'anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
      Facteur impliqu� dans le m�tabolisme lipidique : synth�se de la my�line.

    2. ACTIVITE VITAMINIQUE B12 (principale certaine)
      Facteur indispensable � l'anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
      Facteur impliqu� dans le m�tabolisme lipidique : synth�se de la my�line.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Facteur antipernicieux: joue un r�le de coenzyme en conjugaison avec l'acide folinique dans la synth�se des desoxyribosides composants des ADN.
      Pr�side avec le tetrahydrofolate au transport des groupes methyles labiles (synth�se des acides amin�s essentiels: methionine, choline, thymine).
      Coenzyme de la r�action permettant la transformation du propionate en succinate.
      Assure la maturation normale des globules rouges .
      Assure la syntn�se de la gaine de my�line.

    Effets Recherchés

    1. VITAMINIQUE B12 (principal)

    2. ANTIANEMIQUE (principal)

    3. LIPOTROPE (accessoire)

    4. ANTALGIQUE (accessoire)
      DANS LE SYNDROME NEURO-ANEMIQUE:LES LESIONS NERVEUSES ETANT DUES A LA CARENCE EN VITAMINE B12

    5. DETOXIFIANT DES CYANURES (accessoire)
      ANTIDOTE DANS L'INTOXICATION AU CYANURE,SEUL OU ASSOCIE AU THIOSULFATE DE SODIUM

    Indications Thérapeutiques

    1. ANEMIE DE BIERMER (principale)

    2. ANEMIE MACROCYTAIRE NON BIERMERIENNE (principale)
      Par malabsorption, carence alimentaire, gastrectomie, il�ectomie, synrdrome de l'anse stagnante.

    3. SYNDROME NEUROANEMIQUE BIERMERIEN (principale)

    4. INTOXICATION PAR LES CYANURES (secondaire)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    2. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Vitamine B12 prescrite � tr�s haute dose comme antalgique.
      Un choc anaphylactique apr�s une injection IM chez un sujet �g� :
      - Lancet 1992;339:1535-1536

    3. ANTICORPS ANTITRANSCOBALAMINE (CERTAIN TRES RARE)

    4. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    5. ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    6. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)

    7. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    8. POLYGLOBULIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    9. THROMBOSE VASCULAIRE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    10. CANCER(POUSSEE EVOLUTIVE) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Surtout dans les cas de cancers digestifs ou touchant les organes h�matopo��tiques, alors que la vitamine B12 est prescrite comme antalgique.

    11. ACNE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Pouss�e d'acn� qui r�troc�de � l'arr�t du traitement.

    12. COLORATION DE L'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Coloration brun-rouge

    Précautions d'emploi

    1. CANCER
      RISQUE E POUSSEE EVOLUTIVE

    Contre-Indications

    1. ANEMIE D'ETIOLOGIE INCERTAINE

    2. ALGIE DES CANCEREUX

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intramusculaire ou sous cutan�e profonde (meilleures voies d'administration):
    * dans l'an�mie m�galoblastique avec ou sans syndrome neuro-an�mique:
    Trente microgrammes par jour pendant 5 � 10 jours, puis cent microgrammes chaque mois , ou un milligramme tous les 3 mois.
    Test th�rapeutique:
    Un microgramme par jour pendant 10 jours en IM.
    En cas de pathologie associ�e, telle que myxoed�me, infection, arthrite chronique, ur�mie, acrom�galie ou autre maladie chronique, il peut �tre n�cessaire d'administrer jusqu'� mille microgrammes par jour pendant 10 jours pour obtenir un effet.
    Ne jamais prescrire de vitamine B12 pour une an�mie dont le diagnostic �tiologique n'est pas �tabli, sous peine de faire disparaitre les stigmates h�matologiques de la maladie de Biermer.
    Le traitement d'une maladie de Biermer doit �tre ind�finiment poursuivi, et lemalade averti de l'obligation de se soumettre � cette discipline th�rapeutique, toute interruption expose � une rechute et au risque redoutable d'apparition du syndrome neuro-an�mique.

    Dose usuelle par voie orale, r�serv�e aux patients qui refusent la voie parent�rale; ce mode d'administration ne restaure pas les stocks de l'organisme.
    Recommand�e chez les v�g�tariens stricts � la dose de un microgramme par jour.

    Traitement pr�ventif:
    besoins journaliers: Deux microgrammes par l'adulte, 0,3 microgrammes pour l'enfant, 2,5 � 3 microgrammes pendant la grossesse et la lactation.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 240 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie r�nale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    R�sorb� par le tractus gastro-intestinal (il�on), seulement en pr�sence du facteur intrins�que de Castle.
    Le facteur limitant de la r�sorption est la capacit� de fixation du complexe IF-B12 aux r�cepteurs il�aux.
    Chez le sujet normal, pour des doses allant jusqu'� 3 microgrammes , 70 � 100% est r�sorb�.
    R�sorption lente: concentration plasmatique maxima 8 � 12 h apr�s la prise orale.
    POur des doses sup�rieures � 100 microgrammes, r�sorption par diffusion passive de 2%de la dose avec passage sanguin imm�diat.
    R�sorption par voie IM:
    50% de la dose a diffus� hors du site d'injection 2 h 30 apr�s l'injection.
    Apr�s une injection IM de 1 mg, taux s�rique sup�rieur � 100 picogrammes , maintenu 7 mois.
    Répartition
    Capacit� plasmatique totale: 1000 picogrammes par ml.
    Tropisme pour le foie, (renferme plus de la moiti� de la B12 totale), pour les reins, le pancr�as, la rate, le cerveau, la mo�lle osseuse.
    Liaison aux prot�ines plasmatiques: 90 � 99%.
    La trancobalamine 2 lie plus de 90% de la vitamine r�sorb�e dans la d�livrance de la B12 aux tissus.
    La trancobalamine 1 lie la majeure partie de la B12 s�rique, r�le de stockage de la B12 dans sa forme m�thyl�e.
    la trancobalamine 3 lie peu de B12, r�le obscur.
    Passe la barri�re foetoplacentaire.
    �Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    240 h.
    La demi-vie est celle de la prt�ine porteuse � l'�tat d'�quilibre, lorsque plus de 90% de la B12 s�rique est li�e.
    La demi-vie indiqu�e est celle de la cobalamine li�e � la transcobalamine 1: 10 jours.
    la cobalamine li�e � la transcobalamine 2 a une demi-vie de 6 � 60 mn.
    Métabolisme
    M�tabolisme h�patique: transformation en m�thylcobalamine ou en coenzyme B12.
    Elimination
    Voie h�patique:
    0,5 � 8 microgrammes par jour non tranform�e, dont 75% ou plus peuvent �tre r�absorb�s en pr�sence de secr�tion ad�quate de facteur intrins�que (cycle ent�ro-h�patique).
    Voie r�nale:
    0,25 microgrammes par jour en moyenne.
    Fonction de la quantit� de forme libre.
    Apr�s une injection de 1 mg: 30% de la dose est excr�t�e en 72 heures.

    Bibliographie

    - Blood J Hematol 1961;18:522.
    - Am J Med 1970;48:539-617.
    - Progress in hematology 1975;57-84.
    - Therapie 1977;32:423-457.
    - Arch Toxicol 1975;33:103-113.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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