FLUDROCORTISONE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    fluoro-9 alpha trihydroxy-11 bêta,17 alpha,21 prégnène-4 dione-3,20 acétate-21

    Ensemble des dénominations

    BANM : FLUDROCORTISONE ACETATE
    CAS : 514-36-3
    DCIM : ACETATE DE FLUDROCORTISONE
    autre dénomination : ACETATE DE 9-ALPHA-FLUOROHYDROCORTISONE
    autre dénomination : ACETATE DE FLUDROCORTISONE
    autre dénomination : ACETATE DE FLUOROHYDROCORTISONE
    autre dénomination : FLUORO-9ALPHA HYDROCORTISONE ACETATE
    autre dénomination : FLUOROHYDROCORTISONE ACETATE
    bordereau : 23
    rINNM : FLUORHYDROCORTISONE ACETATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : FLUDROCORTISONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. MINERALOCORTICOIDE (principale certaine)
      300 à 400 fois plus active que le cortisol.

    2. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
      10 fois plus active que le cortisol.

    3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
      10 fois plus active que le cortisol.

    4. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
      10 fois plus active que le cortisol.

    5. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)

    6. ANTIALLERGIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antiinflammtoire mixte agissant dans l'inflammation primaire et secondaire au stade aigu de l'inflammation: stabilise la membrane lysosomiale pendant la phase catabolique protéolytique et augmente le tonus capillaire pendant la phase réactionnelle vasculaire exsudative.
      Agit au stade du granulome pendant la phase anabolique proliférative de réparation: inhibition de la prolifération des fibroblastes, de la synthèse des mucopolysaccharides, de la formation du collagène.

    2. secondaire
      Le fluor en 9 augmente l'activité antiinflammatoire mais, sans présence d'hydroxyle, méthyl ou methylène en 16, augmente aussi l'activité mineralocorticoïdes.
      Le fluor entraine une affinité dermotrope.

    Effets Recherchés

    1. HORMONOTHERAPIE MINERALOCORTICOIDE (principal)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (accessoire)
      Effet recherché uniquement en utilisation comme topique.

    3. ANTIALLERGIQUE (accessoire)
      Effet recherché uniquement en utilisation comme topique.

    4. ANTIPRURIGINEUX (accessoire)
      Effet recherché uniquement en utilisation comme topique.

    5. RALENTISSEMENT DU RENOUVELLEMENT EXCESSIF DES CELLULES EPIDE (accessoire)
      Effet recherché uniquement en utilisation comme topique.

    Indications Thérapeutiques

    1. MALADIE D'ADDISON (principale)

    2. HYPERPLASIE SURRENALE CONGENITALE (principale)

    3. INFLAMMATION OCULAIRE (secondaire)

    4. ALLERGIE OCULAIRE (secondaire)

    5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (secondaire)

    6. DERMATITE DE CONTACT (secondaire)

    7. ECZEMA ATOPIQUE (secondaire)

    8. ECZEMA SEBORRHEIQUE (secondaire)
      En association avec un anti-infectieux.

    9. PRURIT ANAL (secondaire)
      En spray ou en crème.

    10. PRURIT VULVAIRE (secondaire)
      En spray ou en crème.

    11. PSORIASIS (secondaire)
      Psoriasis localisés du corps: visage, cuir chevelu.
      Psoriasis pustuleux ou kératodermies psoriasiques ordinairement traités sous pansement occlusifs: indication discutable.

    12. HYPONATREMIE (à confirmer)
      Dans les cas secondaires aux hémorragies méningées :
      - Ann Pharmacother 1997;31:637-639.

    13. SYNDROME DE FATIGUE CHRONIQUE (à confirmer)
      Indication évoquée mais non vérifiée: pas de bénéfice observé dans un essai randomisé croisé:
      - Arch Intern Med 1998;158:908-914.

    Effets secondaires

    1. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      VOIE GENERALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés minéralocorticoïdes.

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
      Conséquence de la rétention hydrosodée.

    3. OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN )
      Conséquence de la rétention hydrosodée.

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN )
      Conséquence de la rétention hydrosodée.
      Un cas dû à une surcharge liquidienne au cours du traitement d'une maladie d'Addison:
      - J Royal Soc Med 1998;91:433-434.

    5. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Liée aux propriétés minéralocorticoïdes.

    6. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN )
      Pouvant aller jusqu'à la paralysie, liée à l'hypokaliémie.

    7. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      VOIE GENERALE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent pratiquement jamais dans le traitement de l'insuffisance surrénale.

    8. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      VOIE GENERALE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent pratiquement jamais dans le traitement de l'insuffisance surrénale.

    9. HEMORRAGIE GASTRO-INTESTINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      VOIE GENERALE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent pratiquement jamais dans le traitement de l'insuffisance surrénale.

    10. ULCERE DE L'INTESTIN GRELE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      VOIE GENERALE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaŽt pratiquement jamais dans le traitement de l'insuffisance surrénale. Peut se compliquer de perforation.

    11. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    12. ATROPHIE CORTICOSURRENALIENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    13. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    14. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN )
      Conséquence de l'augmentation du catabolisme azoté.

    15. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    16. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    17. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    18. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    19. HYPERCOAGULABILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    20. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    21. FRACTURE PATHOLOGIQUE (CERTAIN )
      Conséquence de l'ostéoporose.

    22. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN )
      Conséquence de l'ostéoporose.

    23. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    24. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    25. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    26. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    27. AMENORRHEE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes. N'apparaissent que dans des indications autres que l'insuffisance surrénale.

    28. DIABETE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE ORALE

    29. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes.

    30. RETARD DE CICATRISATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes.

    31. TELANGIECTASIE (CERTAIN )
      Conséquence de l'atrophie cutanée.

    32. PURPURA (CERTAIN )
      Conséquence de l'atrophie cutanée.

    33. VERGETURE (CERTAIN )
      Conséquence de l'atrophie cutanée.

    34. ULCERE DE JAMBE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      TERRAIN PREDISPOSE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes.

    35. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
      Lors de l'utilisation en topique cutané sur le visage et les aires génito-anales, exarcerbation des lésions à l'arrêt du traitement.

    36. DERMATITE ROSACEE-LIKE (CERTAIN )
      Synonyme : phénomène de rebond.

    37. HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés androgéniques de certains métabolites.

    38. ACNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés androgéniques de certains métabolites.

    39. FOLLICULITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés androgéniques de certains métabolites.

    40. ALLERGIE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TOPIQUE CUTANE

      Serait dûe aux excipients ou à d'autres principes actifs de la préparation.

    41. GLAUCOME(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJETS PREDISPOSES

    42. ULCERATION CORNEENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes.

    43. ATROPHIE CORNEENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Liée aux propriétés glucocorticoïdes.

    44. CATARACTE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE
      TRAITEMENT PROLONGE

    45. PTOSIS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE
      TRAITEMENT PROLONGE

    46. MYDRIASE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE
      TRAITEMENT PROLONGE

    47. GOITRE (A CONFIRMER )

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      - JAMA 1975;233:804.

    2. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME
      - JAMA 1975;233:804.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      ACCOUTUMANCE POSSIBLE PROBABLEMENT EXTREMEMENT RARE

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      L'administration des corticostéroïdes par voie orale, par voie rectale et par injection systémique est interdite.
      L'administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n'est pas interdite.
      Les injections locales et intra-articulaires de corticostéroïdes ne sont pas interdites mais, lorsque le règlement d'une autorité responsable le prévoit, une notification peut s'avérer nécessaire.

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE
      REDUIRE LES DOSES

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      REDUIRE LES DOSES

    4. RETENTION HYDROSODEE
      REDUIRE LES DOSES

    5. MALADIE INFECTIEUSE

    6. INSUFFISANCE RENALE

    7. TUBERCULOSE

    8. SUJET AGE

    9. GROSSESSE

    10. GLAUCOME
      En raison de l'augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets génétiquement prédisposés.
      Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé, surtout chez les sujets âgés:
      - Lancet 1997;350:979-982.

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL
      A envisager aussi en cas d'application cutanée, du fait de la résorption systémique du produit.

    2. DIABETE
      A envisager aussi en cas d'application cutanée, du fait de la résorption systémique du produit.

    3. KERATITE HERPETIQUE
      Contre-indication à envisager aussi en cas d'application cutanée, du fait de la résorption systémique du produit.

    4. TUBERCULOSE
      A envisager aussi en cas d'application cutanée, du fait de la résorption systémique du produit.

    5. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
      A envisager aussi en cas d'application cutanée, du fait de la résorption systémique du produit.

    6. OSTEOPOROSE
      Contre-indication à envisager aussi en cas d'application cutanée, du fait de la résorption systémique du produit.

    7. TROUBLES PSYCHIQUES
      Contre-indication à envisager aussi en cas d'application cutanée du fait de la résorption systémique du produit.

    8. DERMATOSE INFECTIEUSE
      Virales, bactériennes, mycosiques, parasitaires.

    9. ACNE ROSACEE

    10. DERMATOSE DU VISAGE

    11. DERMITE FESSIERE DU NOURRISSON

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - OCULAIRE
    - 3 - AURICULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Disponible à la Pharmacie centrale des hopitaux.
    Dose usuelle par voie orale dans l'insuffisance surrénale : 50 à 200 microgrammes en 1 prise.
    Surveillance du traitement :
    Poids chaque matin, tension artérielle, surveiller l'apparition d'oédèmes , de fiévre.
    Réduire la dose si hypertension, insuffisance cardiaque ou tendance à la rétention hydrique.
    Augmenter la dose ou la prise alimentaire de sodium en cas de sudation excessive ou d'hyperpyrexie.
    Surveillance périodique de la tension, des ionogrammes sanguins et urinaires, de la glycémie , de l'état digestif et neurologique.

    Utilisé par voie locale dermatologique en ophtalmologie: pommades et gels ophtalmiques.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - ELIMINATION voie fécale
    - 5 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorption intestinale rapide et totale.
    Résorption cutanée non négligeable, liée à l'halogénation de la molécule.
    Augmentée par l'utilisation de pansements occlusifs, proportionnelle à la surface cutanée recouverte et au rythme des applications.
    Augmentée si atrophie cutanée ou si la couche épidermique est érodée, abrasée ou absente.
    lus importante pour les pommades que pour les crèmes.
    Répartition
    Concentration plasmatique maximale 1,7 h après ingestion.
    Liaison aux protéines plasmatiques: 70 à 80%.
    transcortine: forte affinité et petite capacité.
    Albumine: faible affinité et forte capacité de fixation.
    A faible dose: liaison avec la transcortine.
    A forte dose: Liaison à la transcortine et l'albumine et augmentation de la forme libre active.
    Diffusion dans tous les tissus de l'organisme.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    0,5 h.

    Métabolisme
    Réduction de la double liaison 4,5 au niveau du foie et d'autres tissus, donnant un métabolite inactif, puis glucuro ou sulfoconjugaison par l'intermédiaire du groupe hydroxyle en C3, au niveau du foie principalement, et aussi au niveau du rein.
    La fonction hydroxyle en 17 peut être oxydée en cétone avec séparation du fragment aliphatique à 2 carbones.
    Ce dérivé 17 cetostéroïe ne présente plus d'activité corticoïde, mais a une faible activité androgénique et des propriétés pyrogènes .
    Elimination
    Voie rénale.
    Sous forme de métabolites.
    Voie biliaire:
    Pour une faible partie.
    Voie fécale.
    Pour une faible partie.

    Bibliographie

    - Presse Med Fr 1970;78:1205 ET 1419.
    - Lancet 1959:701.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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