METHAZOLAMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/2/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acétamine,N-[5-(aminosulfonyl)-3-méthyl-1,3,4-thiadiazole-2(3H)-ylidène]

  Ensemble des dénominations

  BAN : METHAZOLAMIDE
  
  CAS : 554-57-4
  
  DCIR : METHAZOLAMIDE
  
  autre dénomination : METAZOLAMIDE
  
  autre dénomination : METHAZOLEAMIDE
  
  bordereau : 238
  
  code expérimentation : CL8490
  
  rINN : METHAZOLAMIDE

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE

  
  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE L’ANHYDRASE CARBONIQUE (principale certaine)
  3. DIURETIQUE (principale certaine)
     Effet limité par l’acidose métabolique induite.
  4. DIURETIQUE DU SODIUM (principale certaine)
  5. DIURETIQUE DU POTASSIUM (principale certaine)
  6. DIURETIQUE DES BICARBONATES (principale certaine)
  7. ALCALINISANT URINAIRE (principale certaine)
  8. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     La méthazolamide est un inhibiteur de l’anhydrase carbonique :
     * au niveau de l’oeil, l’effet inhibiteur de l’anhydrase carbonique réduit la pression osmotique intra-oculaire dans le glaucome chronique par diminution de la formation humeur aqueuse.
     * Au niveau du rein, il provoque une diurèse aqueuse avec accroissement de l’élimination du sodium, du potassium, des bicarbonates (alcalinisation de l’urine).

  Effets Recherchés

  2. ANTIGLAUCOMATEUX (principal)
  3. DIURETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. GLAUCOME (principale)
  3. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
     Glaucome à angle ouvert, en association aux myotiques.
  4. MAL DES MONTAGNES(PREVENTION) (à confirmer)
  5. TREMBLEMENT ESSENTIEL (à confirmer)
     – Mayo Clin Proc 1991;66:991-997.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
  3. CRAMPE (CERTAIN RARE)
  4. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
     Par hypersensibilité.
  5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Par hypersensibilité.
     trois cas d’éruption morbiliforme chez des femmes âgées :
     – Arch Ophtalmol 1993;111:370-372.
  7. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
     Deux cas, débutant 3 et 10 jours après l’instauration du traitement :
     – Ophtalmology 1995;102:1677-1680.
  8. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  9. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  12. CRAMPE ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  13. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  14. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  15. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  16. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  17. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  18. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  19. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  20. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      DEPLETION POTASSIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      ASSOCIATION AUX LAXATIFS

      Modérée.

  21. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Alcalose hyperchlorémique et hypokaliémique, le plus souvent modérée.
  22. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      – Am J Ophtalmol 1978;86:136.
      – J Am Med Assoc 1979;241:2817.
  23. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas réversible à l’arrêt du traitement, associant leucopénie et thrombopénie :
      – DICP 1989;23:58-59.
  24. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas réversible à l’arrêt du traitement, associant leucopénie et thrombopénie :
      – DICP 1989;23:58-59.
  25. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée.
  26. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
  27. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  28. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  29. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  30. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
  31. MYOPIE (CERTAIN RARE)
      Transitoire.
  32. ANEMIE APLASTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      – Am J Ophtalmol 1990;110:570-571.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     La méthazolamide franchit la barrière placentaire.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
  3. DIABETE
  4. CIRRHOSE
  5. TRAITEMENT DIGITALIQUE
  6. GOUTTE
  7. SUJET AGE

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  4. HYPOKALIEMIE SEVERE
  5. HYPONATREMIE SEVERE
  6. INSUFFISANCE SURRENALE
  7. ACIDOSE
     Inefficacité du traitement et risque de majoration de l’acidose.
  8. GROSSESSE
     La méthazolamide franchit la barrière placentaire.
  9. ALLAITEMENT
  10. HYPERSENSIBILITE
      Aux sulfamides.
  11. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles :
  – GLAUCOME : cent cinquante à trois cents milligrammes en une à trois prises par jour.
  Adjoindre du sel de potassium en cas de traitement prolongé.
  – EPILEPSIE : cent milligrammes en deux prises.
  Surveillance du traitement : pression
  artériele, poids, diurèse, ionogramme sanguin et urinaire, glycémie, uricémie.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  14
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  15
  à 30
  %
  voie rénale
  
  – 3 –
  REPARTITION
  55
  %
  lien protéines plasmatiques

  Absorption
  Absorption de la méthazolamide à partir du tractus gastro-intestinal.
  Action maximale sur la pression oculaire après 4 à 6 heures. Action variant de 10 à 18 heures.
  
  Répartition
  Fixation aux protéines plasmatiques : 55 %
  La méthazolamide est distribué dans le plasma, les érythrocytes, le liquide extra-cellulaire, la bile, l’humeur aqueuse de l’oeil et le liquide céphalorachidien.
  Franchit la barrière placentaire.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie plasmatique est de 14 heures.
  
  Métabolisme
  La méthazolamide est partiellement métabolisé dans le foi.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  15 à 30 % de la dose sont éliminés dans les urines sous forme inchangée.
  

  Bibliographie

  – Fournier Presse Med 1970;78:705-945.
  – Handbook of Experimental Pharmacology 1969:24.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • NEPTAZANE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • NEPTAZANE (USA)
  • NEPTAZINE (AUSTRALIE)

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