METHAZOLAMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/2/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acétamine,N-[5-(aminosulfonyl)-3-méthyl-1,3,4-thiadiazole-2(3H)-ylidène]

    Ensemble des dénominations

    BAN : METHAZOLAMIDE
    CAS : 554-57-4
    DCIR : METHAZOLAMIDE
    autre dénomination : METAZOLAMIDE
    autre dénomination : METHAZOLEAMIDE
    bordereau : 238
    code expérimentation : CL8490
    rINN : METHAZOLAMIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE L'ANHYDRASE CARBONIQUE (principale certaine)

    2. DIURETIQUE (principale certaine)
      Effet limité par l'acidose métabolique induite.

    3. DIURETIQUE DU SODIUM (principale certaine)

    4. DIURETIQUE DU POTASSIUM (principale certaine)

    5. DIURETIQUE DES BICARBONATES (principale certaine)

    6. ALCALINISANT URINAIRE (principale certaine)

    7. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      La méthazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique :
      * au niveau de l'oeil, l'effet inhibiteur de l'anhydrase carbonique réduit la pression osmotique intra-oculaire dans le glaucome chronique par diminution de la formation humeur aqueuse.
      * Au niveau du rein, il provoque une diurèse aqueuse avec accroissement de l'élimination du sodium, du potassium, des bicarbonates (alcalinisation de l'urine).

    Effets Recherchés

    1. ANTIGLAUCOMATEUX (principal)

    2. DIURETIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. GLAUCOME (principale)

    2. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
      Glaucome à angle ouvert, en association aux myotiques.

    3. MAL DES MONTAGNES(PREVENTION) (à confirmer)

    4. TREMBLEMENT ESSENTIEL (à confirmer)
      - Mayo Clin Proc 1991;66:991-997.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)

    2. CRAMPE (CERTAIN RARE)

    3. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    4. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.
      trois cas d'éruption morbiliforme chez des femmes âgées :
      - Arch Ophtalmol 1993;111:370-372.

    6. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
      Deux cas, débutant 3 et 10 jours après l'instauration du traitement :
      - Ophtalmology 1995;102:1677-1680.

    7. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    8. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)

    9. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    10. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    11. CRAMPE ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    12. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    13. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    14. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    15. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    16. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    17. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    18. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    19. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      DEPLETION POTASSIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      ASSOCIATION AUX LAXATIFS

      Modérée.

    20. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Alcalose hyperchlorémique et hypokaliémique, le plus souvent modérée.

    21. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      - Am J Ophtalmol 1978;86:136.
      - J Am Med Assoc 1979;241:2817.

    22. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas réversible à l'arrêt du traitement, associant leucopénie et thrombopénie :
      - DICP 1989;23:58-59.

    23. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas réversible à l'arrêt du traitement, associant leucopénie et thrombopénie :
      - DICP 1989;23:58-59.

    24. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée.

    25. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)

    26. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    27. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    28. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    29. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)

    30. MYOPIE (CERTAIN RARE)
      Transitoire.

    31. ANEMIE APLASTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      - Am J Ophtalmol 1990;110:570-571.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
      La méthazolamide franchit la barrière placentaire.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    2. DIABETE

    3. CIRRHOSE

    4. TRAITEMENT DIGITALIQUE

    5. GOUTTE

    6. SUJET AGE

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    3. HYPOKALIEMIE SEVERE

    4. HYPONATREMIE SEVERE

    5. INSUFFISANCE SURRENALE

    6. ACIDOSE
      Inefficacité du traitement et risque de majoration de l'acidose.

    7. GROSSESSE
      La méthazolamide franchit la barrière placentaire.

    8. ALLAITEMENT

    9. HYPERSENSIBILITE
      Aux sulfamides.

    10. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles :
    - GLAUCOME : cent cinquante à trois cents milligrammes en une à trois prises par jour.
    Adjoindre du sel de potassium en cas de traitement prolongé.
    - EPILEPSIE : cent milligrammes en deux prises.
    Surveillance du traitement : pression artériele, poids, diurèse, ionogramme sanguin et urinaire, glycémie, uricémie.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 14 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION 15 à 30 % voie rénale
    - 3 - REPARTITION 55 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Absorption de la méthazolamide à partir du tractus gastro-intestinal.
    Action maximale sur la pression oculaire après 4 à 6 heures. Action variant de 10 à 18 heures.
    Répartition
    Fixation aux protéines plasmatiques : 55 %
    La méthazolamide est distribué dans le plasma, les érythrocytes, le liquide extra-cellulaire, la bile, l'humeur aqueuse de l'oeil et le liquide céphalorachidien.
    Franchit la barrière placentaire.
    Demi-Vie
    La demi-vie plasmatique est de 14 heures.
    Métabolisme
    La méthazolamide est partiellement métabolisé dans le foi.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    15 à 30 % de la dose sont éliminés dans les urines sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Fournier Presse Med 1970;78:705-945.
    - Handbook of Experimental Pharmacology 1969:24.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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