ACEPROMETAZINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/9/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acétyl-2 (diméthylamino-2 propyl)-10 phénothiazine

    Ensemble des dénominations


    CAS : 13461-01-3 DCF : ACEPROMETAZINE
    DCIR : ACEPROMETAZINE
    bordereau : 300
    dci : acéprométazine
    liste DCIp : 15
    liste DCIr : 06
    rINN : ACEPROMETAZINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)

    3. PARASYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)

    4. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'acéprométazine n'a pas d'action corticale directe.
      Il est hypothermisant par dépression hypothalamique (mécanisme adrénolytique).
      Il entraine une indifférence émotionnelle par son action sur le système limbique.
      Il entraine un syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux à effet inhibiteur (au niveau des noyaux gris centraux).
      Il a une action sur la formation réticulée et entraine une sédation en diminuant l'influence activatrice sur le cortex (action antiadrénergique), en révèlant des effets inhibiteurs normaux d'origine sinocarotidienne et vagale.
      Il est myorelaxant par inhibition de l'action régulatrice de la formation réticulée descendante et déprime les réflexes polysynaptiques.

    2. secondaire
      Il déprime la trigger zone (centre du vomissement) au niveau des chémorécepteurs.
      Il déprime les centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires entrainant une hypotension également due à une diminution des résistances périphériques.
      Sur le plan endocrinien, il entraine une libération initiale de TSH et d'ACTH pui une inhibition de la sécrétion des stimulines hypophysaires, il augmente la secrétion de LTH.

    Effets Recherchés

    1. SEDATIF (principal)
      Action hypnotique légère, plus faible que celle de la chlorpromazine ou de l'acépromazine.

    Indications Thérapeutiques

    1. INSOMNIE (principale)

    Effets secondaires

    1. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    2. DYSREGULATION THERMIQUE (CERTAIN )

    3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    4. DYSURIE (CERTAIN RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    5. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
      Par analogie à la chlorpromazine.
      A type de modification de l'onde Q ou de l'onde T.

    7. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN )
      Par analogie à la chlorpromazine.

    8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Elle est le plus souvent orthostatique.

    9. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN FREQUENT)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    10. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Le plus souvent cutanées, à type d'urticaire, de dermatose exfoliatrice, d'érythème polymorphe.

    11. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    12. AMENORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    13. GALACTORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    14. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Référence :
      - Concours Med 1989;111:1171-1176.

    15. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    16. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    17. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Anémie hémolytique ou aplastique, elle peut être due à une réaction d'hypersensibilité.

    18. LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Le plus souvent modérée, elle apparait chez 30 % des patients.

    19. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Avec purpura thrombopénique.

    20. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Le plus souvent modérée.

    21. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    22. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    23. DYSKINESIE TARDIVE (A CONFIRMER )
      Survenant à l'arrêt du traitement.
      Peuvent être majorées par les antiparkinsoniens anticholinergiques.

    24. AKATHISIE (CERTAIN FREQUENT)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    25. DYSTONIE AIGUE (CERTAIN FREQUENT)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    26. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    27. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    28. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    29. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    30. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.

    31. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    32. MYDRIASE (CERTAIN RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    33. ANEJACULATION (CERTAIN RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    34. PRIAPISME (CERTAIN RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    Précautions d'emploi

    1. ANESTHESIE GENERALE

    2. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.

    3. MALADIE DE PARKINSON
      En raison des syndromes extrapyramidaux qu'il induit.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    6. EPILEPSIE
      Surveillance renforcée chez les épileptiques en raison du risque d'abaissement du seuil épileptogène.

    7. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Absence d'étude expérimentale et de données cliniques dans l'espèce humaine.
      En conséquence, par mesure de précaution, la prescription d'acéprométazine est déconseillée dans les 3 premiers mois de grossesse.

    8. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)
      En fin de grossesse, par analogie aux autres phénothiazines, en cas de traitement maternel prolongé, possibilité de somnolence ou d'hyperexcitabilité centrale chez le nouveau-né.

    Contre-Indications

    1. GLAUCOME A ANGLE FERME

    Posologie et mode d'administration

    N'est spécailisé en France qu'en association.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Après administration orale, le résorption par le tractus digestif est rapide et importante.
    Répartition
    Existence d'un cycle entérohépatique.
    Répartition de l'acéprométazine et des ses métabolites dans tous les tissus où leurs concentrations atteint une valeur supérieure à celle du plasma. Les concentrations maximales son retrouvées dans les poumons, le foie, les surrénales et la rate.
    L'acéprométazine passe dans le lait.
    Métabolisme
    Le métabolismme est hépatique avec sulfoxydation-déalkylation du groupe dialkyl, aminohydroxylation des noyaux et glucuroconjugaison-oxydation du groupe dialkyl-amino en N-oxyde.
    Elimination
    * voie rénale :
    Elimination essentiellement rénale, de l'ordre de 20 % en 24 heures, presqu'entièrement sous forme de métabolites dont la proportion conjugués-non conjugués est variable.
    * voie fécale :
    Elimination de nombreux métabolites.

    Bibliographie

    - Neuropsychopharmacology; Excerpta Medica Foundation 1967.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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