THIORIDAZINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  10-[2-(1-méthyl-2-pipéridinyl)éthyl]-2-(méthylthio)-10H-phénothiazine

  Ensemble des dénominations

  BAN : THIORIDAZINE
  
  CAS : 50-52-2
  
  DCF : THIORIDAZINE
  
  DCIR : THIORIDAZINE
  
  USAN : THIORIDAZINE
  
  bordereau : 323
  
  dci : thioridazine
  
  rINN : THIORIDAZINE
  
  sel ou dérivé : THIORIDAZINE CHLORHYDRATE

  Classes Chimiques

  • PHENOTHIAZINES

  Molécule(s) de base : THIORIDAZINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
  4. ADRENOLYTIQUE (principale certaine)
  5. ANTIDELIRANT (principale certaine)
  6. ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)
  7. ANTISEROTONINE (secondaire certaine)
  8. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
  9. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
  10. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Pas d’action corticale directe.
     Hypothermisant : dépression hypothalamus (mécanisme adrénolytique).
     Indifférence émotionnelle : action sur système limbique.
     Syndrome extra-pyramidal : inhibition neurones dopaminergiques centraux à effets inhibiteurs (niveau des noyaux gris centraux).
     Action sur formation réticulée : diminution de l’ influence activatrice sur le cortex : sédation (nature antiadrénergique), révélation des effets inhibiteurs normaux d’ origine sinocarotidienne et vagale.
     Myorelaxant par inhibition de l’action régulatrice de la formation réticulée descendante et déprime réflexes polysynaptiques.
  3. secondaire
     Dépression de la `trigger zone` (centre vomissement) au niveau des chémo-récepteurs.
     Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires:
     hypoptension due aussi à une diminution de la résistance périphérique.
     .
     Effets endocriniens : libération initiale de TSH et d’ACTH puis inhibition de la sécrétion de stimulines hypophysaires.
     Augmente la sécrétion de LTH.
     .
     Inhiberait la croissance de tumeurs oestrogène-sensibles et pourrait constituer une alternative en cas d’hémopathie maligne résistant au tamoxifène :
     – J Pharmacol Exptl Ther 1992;263:186-193.

  Effets Recherchés

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principal)
  3. NEUROLEPTIQUE (principal)
  4. ANTIDELIRANT (principal)
  5. ANTIHALLUCINATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
  3. PSYCHOSE AIGUE (principale)
  4. ACCES MANIAQUE (principale)
  5. BOUFFEE DELIRANTE (principale)
  6. PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
  7. SCHIZOPHRENIE (principale)
  8. DELIRE CHRONIQUE (principale)
  9. DEPRESSION (principale)
  10. ANXIETE (principale)
  11. TROUBLE PSYCHOSOMATIQUE (principale)
      Essentiellement chez le vieillard et l’enfant.

  Effets secondaires

  2. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
     – Concours Med 1989;111:1171-1176.
  3. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN )
     Un cas, 18 jours après l’arrêt du traitement :
     – J Clin Psychopharmacol 1990;10:146.
  4. SOMNOLENCE (CERTAIN )
  5. SEDATION (CERTAIN )
  6. INDIFFERENCE (CERTAIN )
  7. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
  8. VERTIGE (CERTAIN )
  9. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )
  10. CONGESTION NASALE (CERTAIN )
  11. GALACTORRHEE (CERTAIN )
  12. ANEJACULATION (CERTAIN FREQUENT)
  13. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
  14. PRIAPISME (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant cédant après injection intracaverneuse de phényléphrine (sel de thioridazine non précisé) :
      – J Urol 1997;157:648.
  15. ANORGASMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Chez la femme
      -J Sex Marital Ther 1988;14:202-207
  16. LEUCOPENIE (CERTAIN )
  17. RETINITE PIGMENTAIRE (CERTAIN )
      – Brit J Ophtalmol 1990;74:739-742
      Trois cas réversibles (sel de thioridazine non précisé) :
      – Ann Ophtalmol 1990;22:293-296.
  18. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
  19. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN )
      Observé chez 15 patients sur 64 ayant reçu de fortes doses :
      – Lancet 2000;355:1048-1052.
      Risque d’arythmies fatales :
      – Information du fabricant au Canada.
  20. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
  21. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  22. THESAURISMOSE (CERTAIN )
  23. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
  24. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
      Survenant à l’arrêt d’un traitement au long cours.
  25. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  26. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  27. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  28. BSP(RETENTION) (CERTAIN )
      Probablement fréquent.
  29. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Probablement fréquent.
  30. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  31. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Probablement par hypersensibilité.
  32. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Cytolyse généralement modérée.
  33. SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1978;89:147.
  34. TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
      – JAMA 1983;249:2931.
  35. RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, un cas rapporté, sel ou base non précisé :
      – Br Med J 1994;309:378.
  36. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Prise de poids moyenne de 3 kg à 10 semaines de traitement :
      – Am J Psychiatry 1999;156:1686-1696.
  37. MORT SUBITE (A CONFIRMER )
      Quatre cas chez des adultes retardés mentaux dont 2 auraient pu être dus à un trouble du rythme (sel de thioridazine non précisé) :
      – Ann Clin Psychiatry 2000;12:147-151.

  Précautions d’emploi

  2. CACHEXIE
  3. MALADIE D’ADDISON
  4. ATHEROSCLEROSE SEVERE
  5. HEPATITE
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. EPILEPSIE(PETIT MAL)
  9. ANESTHESIE GENERALE
  10. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait été décrit.
  11. LUPUS INDUIT

  Contre-Indications

  2. INTOXICATION BARBITURIQUE
  3. INTOXICATION ETHYLIQUE
  4. GLAUCOME A ANGLE FERME
  5. ASSOCIATION AUX SUBSTANCES QUI ALLONGENT L’ESPACE QT
     Information du fabricant au Canada.
  6. ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
     Patient à QT long congénital (Information du fabricant au Canada).

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte, en traitement ambulatoire:
  Cent vingt milligrammes par jour.
  – chez l’adulte, au cours des syndromes psychotiques (traitement en milieu hospitalier:
  Deux cents à huit cents milligrammes par jour.
  – Chez
  l’enfant:
  Un à deux milligrammes par kilo et par jour.
  Les doses doivent être progressives et fractionnées.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Bonne résorption par le tube digestif.
  
  Répartition
  Cycle entérohepatique: répartition dans tous les organes; concentrations maximales dans les poumons, le foie, la rate, les surrénales.
  Passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Hépatique:
  Sulfoxydation, déalkylation du groupe dialkylamino; hydroxylation sur noyaux et glucuroconjugaison; oxydation du groupe dialkylamino en N oxyde:
  – Drugs 1982;24:519-542.
  
  Elimination
  Nombreux métabolites pour toutes les voies d’élimination:
  Voie rénale.
  Voie fécale.
  Voie biliaire.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • MELERIL (ESPAGNE)
  • MELLERETTEN (ALLEMAGNE)
  • MELLERIL (BELGIQUE)
  • MELLERIL (PAYS-BAS)
  • MELLERIL (ANGLETERRE)
  • MELLERIL (ALLEMAGNE)
  • MELLERIL (SUISSE)
  • MELLERIL (USA)
  • MELLERIL (ITALIE)
  • VISERGIL (ITALIE)

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