
THIORIDAZINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
10-[2-(1-méthyl-2-pipéridinyl)éthyl]-2-(méthylthio)-10H-phénothiazine
Ensemble des dénominations
BAN : THIORIDAZINE
CAS : 50-52-2
DCF : THIORIDAZINE
DCIR : THIORIDAZINE
USAN : THIORIDAZINE
bordereau : 323
dci : thioridazine
rINN : THIORIDAZINE
sel ou dérivé : THIORIDAZINE CHLORHYDRATE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : THIORIDAZINE
Regime : liste I
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
- ADRENOLYTIQUE (principale certaine)
- ANTIDELIRANT (principale certaine)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)
- ANTISEROTONINE (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Pas d'action corticale directe.
Hypothermisant : dépression hypothalamus (mécanisme adrénolytique).
Indifférence émotionnelle : action sur système limbique.
Syndrome extra-pyramidal : inhibition neurones dopaminergiques centraux à effets inhibiteurs (niveau des noyaux gris centraux).
Action sur formation réticulée : diminution de l' influence activatrice sur le cortex : sédation (nature antiadrénergique), révélation des effets inhibiteurs normaux d' origine sinocarotidienne et vagale.
Myorelaxant par inhibition de l'action régulatrice de la formation réticulée descendante et déprime réflexes polysynaptiques.
- secondaire
Dépression de la `trigger zone` (centre vomissement) au niveau des chémo-récepteurs.
Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires:
hypoptension due aussi à une diminution de la résistance périphérique.
.
Effets endocriniens : libération initiale de TSH et d'ACTH puis inhibition de la sécrétion de stimulines hypophysaires.
Augmente la sécrétion de LTH.
.
Inhiberait la croissance de tumeurs oestrogène-sensibles et pourrait constituer une alternative en cas d'hémopathie maligne résistant au tamoxifène :
- J Pharmacol Exptl Ther 1992;263:186-193.
- PSYCHOLEPTIQUE (principal)
- NEUROLEPTIQUE (principal)
- ANTIDELIRANT (principal)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principal)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
- PSYCHOSE AIGUE (principale)
- ACCES MANIAQUE (principale)
- BOUFFEE DELIRANTE (principale)
- PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
- SCHIZOPHRENIE (principale)
- DELIRE CHRONIQUE (principale)
- DEPRESSION (principale)
- ANXIETE (principale)
- TROUBLE PSYCHOSOMATIQUE (principale)
Essentiellement chez le vieillard et l'enfant.
- GYNECOMASTIE (CERTAIN )
- Concours Med 1989;111:1171-1176.
- SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN )
Un cas, 18 jours après l'arrêt du traitement :
- J Clin Psychopharmacol 1990;10:146.
- SOMNOLENCE (CERTAIN )
- SEDATION (CERTAIN )
- INDIFFERENCE (CERTAIN )
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
- VERTIGE (CERTAIN )
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )
- CONGESTION NASALE (CERTAIN )
- GALACTORRHEE (CERTAIN )
- ANEJACULATION (CERTAIN FREQUENT)
- IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
- PRIAPISME (A CONFIRMER )
Un cas chez un enfant cédant après injection intracaverneuse de phényléphrine (sel de thioridazine non précisé) :
- J Urol 1997;157:648.
- ANORGASMIE (CERTAIN TRES RARE)
Chez la femme
-J Sex Marital Ther 1988;14:202-207
- LEUCOPENIE (CERTAIN )
- RETINITE PIGMENTAIRE (CERTAIN )
- Brit J Ophtalmol 1990;74:739-742
Trois cas réversibles (sel de thioridazine non précisé) :
- Ann Ophtalmol 1990;22:293-296.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
- QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN )
Observé chez 15 patients sur 64 ayant reçu de fortes doses :
- Lancet 2000;355:1048-1052.
Risque d'arythmies fatales :
- Information du fabricant au Canada.
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- THESAURISMOSE (CERTAIN )
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.
- DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
Survenant à l'arrêt d'un traitement au long cours.
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN )
Probablement fréquent.
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Probablement fréquent.
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Probablement par hypersensibilité.
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Cytolyse généralement modérée.
- SECRETION INAPPROPRIEE D'ADH (A CONFIRMER )
- Ann Intern Med 1978;89:147.
- TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
- JAMA 1983;249:2931.
- RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
Un cas décrit, un cas rapporté, sel ou base non précisé :
- Br Med J 1994;309:378.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Prise de poids moyenne de 3 kg à 10 semaines de traitement :
- Am J Psychiatry 1999;156:1686-1696.
- MORT SUBITE (A CONFIRMER )
Quatre cas chez des adultes retardés mentaux dont 2 auraient pu être dus à un trouble du rythme (sel de thioridazine non précisé) :
- Ann Clin Psychiatry 2000;12:147-151.
- CACHEXIE
- MALADIE D'ADDISON
- ATHEROSCLEROSE SEVERE
- HEPATITE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- EPILEPSIE(PETIT MAL)
- ANESTHESIE GENERALE
- ALLAITEMENT
Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.
- LUPUS INDUIT
- INTOXICATION BARBITURIQUE
- INTOXICATION ETHYLIQUE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ASSOCIATION AUX SUBSTANCES QUI ALLONGENT L'ESPACE QT
Information du fabricant au Canada.
- ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT
Patient à QT long congénital (Information du fabricant au Canada).
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale:
- chez l'adulte, en traitement ambulatoire:
Cent vingt milligrammes par jour.
- chez l'adulte, au cours des syndromes psychotiques (traitement en milieu hospitalier:
Deux cents à huit cents milligrammes par jour.
- Chez
l'enfant:
Un à deux milligrammes par kilo et par jour.
Les doses doivent être progressives et fractionnées.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
voie rénale
- 2 -
ELIMINATION
voie fécale
- 3 -
ELIMINATION
voie biliaire
- 4 -
REPARTITION
lait
Absorption
Bonne résorption par le tube digestif.
Répartition
Cycle entérohepatique: répartition dans tous les organes; concentrations maximales dans les poumons, le foie, la rate, les surrénales.
Passe dans le lait.
Métabolisme
Hépatique:
Sulfoxydation, déalkylation du groupe dialkylamino; hydroxylation sur noyaux et glucuroconjugaison; oxydation du groupe dialkylamino en N oxyde:
- Drugs 1982;24:519-542.
Elimination
Nombreux métabolites pour toutes les voies d'élimination:
Voie rénale.
Voie fécale.
Voie biliaire.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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