PIRENZEPINE DICHLORHYDRATE
PIRENZEPINE DICHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(METHYL-4 PIPERAZINYL-1) ACETYL]-11 DIHYDRO-5,11 6H-PYRIDO [2,3-B][BENZODIAZEPINE-1,4] ONE-6 DICHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
CAS : 29868-97-1
autre dénomination : LS 519
bordereau : 2635
rINNM : PIRENZEPINE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PIRENZEPINE
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
- ANTIULCEREUX (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Inhibe la sécrétion gastrique basale ou stimulée en exerçant une activité anticholinergique sur les cellules pariétales.Entraîne une réduction des volumes secrétés sans abaisser la concentration en acide.
Réduit les contractions oesophagiennes.
N’exercerait que peu d’effets anticholinergiques latéraux (périphériques ou centraux.)
- REDUCTION DE LA SECRETION GASTRIQUE (principal)
- ULCERE DUODENAL (principale)
- OESOPHAGITE PEPTIQUE (secondaire)
– Scand J Gastroenterol 1986;21:1193-1199. - DYSPEPSIE (à confirmer)
– Gastroenterology 1986;91:149-156.
Indication controversée dans la dyspepsie non ulcéreuse - SIALORRHEE (à confirmer)
Dans les hypersialorrhées induites par la clozapine :
– Lancet 1995;346:1034. - PANCREATITE AIGUE (à confirmer)
Raccourcit la durée de la maladie. Etude randomisée de 50 patients :
– Clin Drug Invest 2000;20:401-408.
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ADENOME PROSTATIQUE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte : cent à cent cinquante milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
10
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
BIodisponibilité voisine de 25% après prise orale à jeun, réduite de moitié si la prise est faite au cours d’un repas.
Répartition
Très peu liée aux protéines plasmatiques.
Absence de corrélation entre l’activité antisecrétoire et les concentrations plasmatiques.
Décrit comme ne franchissant pas la barrière hématoencéphalique, mais peur entraîner des modifications EEG:
– Int J Clin
Pharmacol Biopharm 1979;17:442.
Demi-Vie
10 heures.
Métabolisme
Très peu métabolisé.
Elimination
Rein.
20% de la dose sont éliminés par les urines.
Fecès.
80% de la dose .
Bibliographie
– Scand J Gastroenterol 1979;14:615.
– Scand J Gastroenterol 1979;14:621.
– Int J Clin Pharmacol Biopharm 1979;17:442.
– Scand J Gastroenterol 1979;14,Suppl 57.
– Life Sci 1982;31:2019.
– Med Hyg 1984;42:264*.
– Drugs 1985;30:85-126*.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- DURAPIRENZ (RFA)
- GASTRICUR (RFA)
- GASTROZEPIN (JAPON)
- GASTROZEPIN (NORVEGE)
- GASTROZEPIN (ITALIE)
- GASTROZEPIN (RFA)
- GASTROZEPIN (ANGLETERRE)
- LEBLON (ITALIE)
- LULCUS (ITALIE)
- PIREHEXAL (RFA)
- PIRENZEPIN-RATIOPHARM (RFA)
- ULCEPIN (ISRAEL)
- ULCOPROTECT (RFA)
- ULCOSAFE (RFA)
- ULCOSAN (ITALIE)
- ULCUFORTON (RFA)
- ULGESCUM (RFA)