PAPAVERINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1-[(3,4-diméthoxyphényl)méthyl]-6,7-diméthoxyisoquinoléine

    Ensemble des dénominations


    CAS : 58-74-2
    bordereau : 660
    sel ou dérivé : PAPAVERINE CAMSILATE
    sel ou dérivé : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : PAPAVERINE NICOTINATE
    sel ou dérivé : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE sel ou dérivé : PAPAVERINE BROMHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PAPAVERINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      Effet général touchant la musculature lisse artériolaire, intestinale, bilaire, urétérale, bronchique et ciliaire.

    2. VASODILATATEUR (principale certaine)
      Relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles, entrainant une augmentation du débit sanguin cérébral, coronaire et labyrinthique.

    3. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
      Effets divers sur le muscle lisse vasculaire.

    4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
      L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique car il entraîne une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin).

    5. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
      Augmentation du flux sanguin cérébral, surtout net lors de l'utilisation intraveineuse.

    6. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Cet effet s'observe expérimentalement lors de l'injection intra-artérielle.

    7. SEDATIF (secondaire certaine)

    8. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses, peut prévenir les arythmies cardiaques expérimentales.
      Cet effet n'est pas utilisable en clinique car la papavérine déprime à fortes doses la conduction auriculoventriculaire, entrainant des troubles du rythme.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l'intestin, de l'uretère et de la vésicule bilaire.
      Spasmolytique musculotrope: agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire, élève le 3'5' AMP par inhibition de la phosphodiéstérase.
      Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagéré.

      Mécanisme particulier au niveau des vaisseaux: relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles, avec diminution des résistances périphériques et augmentation de débit sanguin, notamment:
      *Au niveau cérébral, dans les zones d'ischémie.
      * Au niveau coronaire, mais l'effet antiangoreux résultant est limité du fait que la vasodilatation est associée à une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxygène que légèrement positif.
      * Au niveau du labyrinthe.

    2. secondaire
      Action directe sur le coeur:
      *Bathmotrope négative;
      *Dromotrope négative;
      *Antiarythmisante par allongement de la période réfractaire;
      *Inotrope positive (augmentation de la force contractile).
      *Chronotrope positive (Augmentation de la fréquence).

    Effets Recherchés

    1. ANTISPASMODIQUE (principal)

    2. VASODILATATEUR (principal)

    3. SEDATIF (accessoire)
      En particulier sédatif de la toux.

    Indications Thérapeutiques

    1. SPASME VISCERAL (principale)
      Essentiellement intestinaux, bilaires et urétéraux.

    2. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)

    3. IMPUISSANCE (secondaire)
      Par injection dans les corps caverneux.

    Effets secondaires

    1. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
      Chez 5 sujets sur 391 ayant reçu de la papavérine par voie intracoronarienne :
      - J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.

    2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    6. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    8. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    9. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)

    10. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    11. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    12. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    13. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    14. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Mécanisme discuté : immunoallergique et/ou toxique direct.

    15. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    16. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, rapidement réversible, après administration intra-artérielle dans le traitement d'un vasospasme cérébral (sel de papavérine non précisé) :
      - J Neurosurg 1995;83:435-437.

    17. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    18. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    19. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    20. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Essentiellement hépatique.

    21. HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
      Un cas, après six ans de traitement, réversible à l'arrêt, réapparition lors de la réintroduction, anticorps antinucléaires positifs :
      - Gastroenterology 1986;90:1051-1053.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. HEMORRAGIE MENINGEE

    2. HYPERTENSION INTRACRANIENNE

    3. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL

    4. GLAUCOME A ANGLE FERME

    5. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

    6. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      A la levodopa.

    Posologie et mode d'administration

    N'est commercialisé en France que sous forme d'association.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1.75 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Rapide mais incomplète: 80% au niveau intestinal.
    Répartition
    Diffusion dans tout l'organisme.
    Fixation tissulaire importante, particulièrement au niveau du foie et du tissu adipeux.
    Liaison aux protéines plasmatiques: 90%.
    Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 à 2 heures après prise orale; après 6 heures, concentration plasmatique proche de zéro.
    Demi-Vie
    Une heure et demi à deux heures.
    Métabolisme
    Hépatique:
    Transformation en dérivés phénoliques (99%), pour la plupart glycuroconjugués, peu actifs, dont le principal est l'hydroxy-4 papavérine.
    Elimination
    Voie rénale:
    Sous forme de papavérine non métabolisée, pour 1% de la dose administrée;
    Sous forme de métabolites :Hydoxypapavérine libre et glycuroconjuguée: 60% de la dose administré sont retrouvés dans les urines de 24 heures.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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