NORETHISTERONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    17 bêta-hydroxy-19-nor-17 alpha-prégn-4-èn-20-yn-3-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : NORETHISTERONE
    CAS : 68-22-4
    DCF : NORETHISTERONE
    DCIp : NORETHISTERONE
    autre dénomination : ETHINYLNORTESTOSTERONE
    autre dénomination : NORETHINDRONE
    autre dénomination : NORETISTERONE
    autre dénomination : NORPREGNENINOLONE
    bordereau : 697
    code expérimentation : NSC-9564
    pINN : NORETHISTERONE
    sel ou dérivé : NORETHISTERONE ACETATE
    sel ou dérivé : NORETHISTERONE ENANTATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : NORETHISTERONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PROGESTATIF (principale certaine)

    2. CONTRACEPTIF ORAL (principale certaine)
      PAR EFFET CENTRAL ET PERIPHERIQUE

    3. INHIBITEUR DE L'OVULATION (principale certaine)

    4. ANTIGONADOTROPE (principale certaine)

    5. ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
      NE S'EXERCE QU'A FAIBLES DOSES.
      EFFET OESTROGENIQUE FAIBLE A POSOLOGIES ELEVEES.

    6. ANDROGENE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action anticonceptionnelle dûe à plusieurs mécanismes:Á
      Anovulatoire par processus de feed-back ; diminue la secrétion de LH responsable de la rupture du follicule de De Graaf et de la libération de l'ovule.
      Inhibition de la nidation à la suite de l'atrophie de l'endomètre (blocage de la phase proliférative de l'endomètre).
      Modifie la secrétion du mucus cervical.

    Effets Recherchés

    1. ANTICONCEPTIONNEL (principal)

    2. PROGESTATIF (principal)

    3. ANTIOESTROGENE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE LUTEALE (principale)

    2. METRORRAGIE FONCTIONNELLE (principale)
      Par insuffisance lutéale.

    3. DYSMENORRHEE (principale)

    4. SYNDROME PREMENSTRUEL (principale)

    5. STERILITE (principale)
      Par insuffisance lutéale.

    6. ENDOMETRIOSE (principale)

    7. CONTRACEPTION ORALE (principale)

    8. HYPERPARATHYROIDIE PRIMITIVE (à confirmer)
      Femmes ménopausées :
      - N Engl J Med 1986;315:1481-1485.
      - Arch Intern Med 1987;147:681-685.

    9. MALFORMATION GASTRO-INTESTINALE (à confirmer)
      Malformations vasculaires. Traitement et prévention des hémorragies digestives, en association avec l'éthinylestradiol (essai randomisé positif) :
      - Eur J Gastroenterol Hepatol 1993;5:439-443.

    Effets secondaires

    1. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    2. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      OBESITE
      TABAGISME
      HYPERLIPIDEMIE
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES

      A type d'infarctus du myocarde, d'accidents vasculaires cérébraux, d'embolie pulmonaire et de thrombophlébite. Quelques cas de thromboses hépatiques et mésentériques ont été rapporté.
      Références :
      - Ann Endocrinol (Paris) 1979;27:47-48.
      - Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597.
      - Nouv Presse Med 1981;10:2589.

    3. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN TRES RARE)
      - Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597.

    4. INSUFFISANCE VEINEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)

    5. ACNE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Due à l'effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.

    6. SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Due à l'effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.

    7. ALOPECIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Due à l'effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.

    8. CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      EXPOSITION SOLAIRE

    9. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    10. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    11. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    12. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    13. HIRSUTISME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    14. RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    15. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MICROPILULE

      A type d'irrégularités du cycle menstruel, de modifications du volume des règles, de saignements intermenstruels.

    16. SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      MICROPILULE

    17. METRORRAGIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MICROPILULE

    18. MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MICROPILULE

    19. MASTODYNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MICROPILULE

    20. GROSSESSE EXTRA-UTERINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      MICROPILULE

      Par diminution de la motilité tubaire.

    21. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES

      Favoriserait la survenue d'une maladie veino-occlusive du foie après greffe de moëlle osseuse: étude chez 249 malades ayant une greffe allogénique de moëlle osseuse: incidence de MVO: 10%; l'administration denorethistérone étatit un facteur de risque majeur de survenue:
      - Blood 1998;92:4568-4572.

    22. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de terrain prédisposé :
      - Br Med J 1968;2:281.

    23. BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)

    24. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent modérée.

    25. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent modérée et transitoire.

    26. ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES

      - Br Med J 1987;294:808.

    27. NERVOSITE (CERTAIN RARE)
      Surtout en début de traitement.

    28. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    29. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Elles peuvent parfois être le premier signe d'un accident thromboembolique.

    30. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS DE DEPRESSION

      Surtout en cas de terrain prédisposé.

    31. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    32. SYNDROME NEPHROTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté, lors d'un association avec du mestranol :
      - Br Med J 1967;4:51.

    33. CANCER DU FOIE (A CONFIRMER )

    34. CHOLANGIOCARCINOME (A CONFIRMER )
      Deux observations rapportées lors d'une association aux oestrogènes :
      - Lancet 1978;1:207.
      - Lancet 1980;1:310-311.

    35. SYNDROME DE BUDD-CHIARI (CERTAIN TRES RARE)
      Par thrombose des veines sus-hépatiques.

    36. ERYTHEME NOUEUX (A CONFIRMER )
      Quelques cas rapportés :
      - Sem Hop Paris 1980;56:1426-1428.

    37. CANCER DU SEIN (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
      ADMINISTRATION PROLONGEE

      Conditions exclusives d'apparition : fortes doses, utilisation prolongée en tant qu'oestroprogestatif, femmes de moins de 25 ans :
      - Lancet 1983;2:927.

    Précautions d'emploi

    1. DIABETE

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE

    3. INSUFFISANCE VEINEUSE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Risque de masculinisation d'un foetus féminin lors de l'utilisation de fortes doses.
      Risque d'hypospadias.

    2. ANTECEDENTS THROMBOEMBOLIQUES

    3. MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
      Récente ou chronique. Antécédent d'ictère gravidique.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. HYPERANDROGENIE

    6. ALLAITEMENT

    7. PORPHYRIE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez la femme adulte, comme contraceptif:
    Dix à vingt milligrammes par jour.
    Utilisé à la dose de cinq milligrammes par prise associé avec l'éthynylestradiol à la dose de cent microgrammes.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bonne résorption par voie orale.
    Répartition
    Demi-vie plasmatique: 19 h.
    Elimination
    Voie rénale:
    Sous forme de métabolites sulfo et glucuroconjugués; excrétion :30% de la dose administrée en 24 h.

    Bibliographie

    - J endocrinol 1968;41:263.
    Références générales dans:
    - Inpharma 1979;211:20.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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