LEVOMEPROMAZINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (-)(DIMETHYLAMINO-3 METHYL-2 PROPYL)-10 METHOXY-2 PHENOTHIAZINE

    Ensemble des dénominations

    BAN : METHOTRIMEPRAZINE
    CAS : 60-99-1
    DCIR : LEVOMEPROMAZINE
    USAN : METHOTRIMEPRAZINE
    autre dénomination : LEVOPROMAZINE
    autre dénomination : MEPROMAZINE
    autre dénomination : METHOTRIMEPRAZINE
    autre dénomination : METHOXYPROMAZINE
    bordereau : 308
    code expérimentation : CL-36467
    code expérimentation : RP-7044
    code expérimentation : SKF-5116
    code expérimentation : CL-39743
    rINN : LEVOMEPROMAZINE
    sel ou dérivé : LEVOMEPROMAZINE EMBONATE
    sel ou dérivé : LEVOMEPROMAZINE MALEATE
    sel ou dérivé : LEVOMEPROMAZINE CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : LEVOMEPROMAZINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)

    3. ANTIEMETIQUE (principale certaine)

    4. ANTIDELIRANT (principale certaine)

    5. ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)

    6. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

    7. ADRENOLYTIQUE (secondaire certaine)

    8. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)

    9. ANTISEROTONINE (secondaire certaine)

    10. SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)

    11. ANALGESIQUE (à confirmer)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Pas d'action corticale directe:
      - Hypothermiant par dépression hypothalamique (mécanisme adrénolytique).
      - Provoque une indifférence émotionnelle par action sur le système limbique.
      - syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux à effets inhibiteurs au niveau des noyaux gris centraux.
      - Action sur la formation réticulée: diminution de l'influence activatrice sur le cortex, sédation de nature antiadrénergique, révélation des effets inhibiteurs normaux d'origine sinocarotidienne et vagale.
      - Myorelaxant par inhibition de l'action régulatrice de la formation réticulée descendante et dépression des réflexes polysynaptiques.

    2. secondaire
      Dépression de la Trigger zone (centre du vomissement) au niveau des chémorécepteurs.
      Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires;
      Hypotension dûe aussi à une diminution de la résistance périphérique.

      Effet endocrinien: libération initiale de TSH et d'ACTH, puis inhibition de la sécrétions des stimuilines hypophysaires; augmentation de la sécrétion de LTH.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)

    2. NEUROLEPTIQUE (principal)

    3. ANTIEMETIQUE (principal)

    4. ANTIDELIRANT (principal)

    5. ANTIHALLUCINATOIRE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)

    2. PSYCHOSE AIGUE (principale)

    3. ACCES MANIAQUE (principale)

    4. CONFUSION MENTALE (principale)

    5. PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
      Psychoses hallucinatoires essentiellement.

    6. DEPRESSION (principale)

    7. ANXIETE (principale)

    8. DOULEUR (principale)
      Douleurs de type neurologique: névralgies du trijumeau, algies post-zostériennes, douleurs néoplasiques etc...

    9. DYSTONIE NEUROVEGETATIVE (secondaire)

    10. INSOMNIE (secondaire)

    11. PREMEDICATION ANESTHESIQUE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. FIEVRE (CERTAIN )

    2. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Egalement rapporté lors de l'augmentation trop rapide de la posologie.

    3. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )

    4. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    5. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)

    6. MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)

    7. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)

    8. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
      Par analogie à la chlorpromazine.
      A type de modification de l'onde P ou de l'onde T.

    9. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)

    10. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Elle intervient habituellement 10 à 20 minutes après l'administration, persiste 4 à 6 heures et peut être importante allant jusqu'au collapsus cardiovasculaire.

    11. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    12. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)

    13. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    14. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Le plus souvent cutanées, à type d'urticaire, de dermatose exfoliatrice, d'érythème polymorphe.

    15. AMENORRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    16. GALACTORRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    17. GYNECOMASTIE (CERTAIN FREQUENT)
      - Concours Med 1989;111:1171-1176.

    18. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    19. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    20. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    21. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la chlorpromazine.
      Anémie hémolytique ou aplastique, elle peut être due à une réaction d'hypersensibiilité.

    22. LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
      Par analogie à la chlorpromazine.

    23. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas apès cinq jours de traitement, sel non précisé, rapidement réversible à son arrêt, un autre cas rapporté imputé à l'association levomépromazine-halopéridol :
      - Hum Psychopharmacol Clin Exp 1994;9:299-301.

    24. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    25. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    26. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)

    27. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
      Survenant à l'arrêt d'un traitement au long cours.

    28. DYSTONIE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas, 20 minutes après la prise, chez un patient âgé, hypoparathyroïdien en hypocalcémie (sel de lévomépromazine non précisé) :
      - Ann Pharmacother 1996;30:957-959.

    29. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Plus importante qu'avec la chlorpromazine.

    30. SEDATION (CERTAIN )

    31. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    32. INDIFFERENCE (CERTAIN )

    33. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    34. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)

    35. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    36. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Favorisée par l'existence d'un obstacle sur les voies urinaires basses.

    37. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.

    38. IMPUISSANCE (CERTAIN )

    39. ANEJACULATION (CERTAIN )

    40. PRIAPISME (CERTAIN )

    41. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN )

    42. ANORGASMIE (CERTAIN )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ATHEROSCLEROSE SEVERE

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. EPILEPSIE
      Abaissement du seuil épileptogène.

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.

    7. LUPUS INDUIT

    8. SUJET AGE

    9. GROSSESSE

    10. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    11. UTILISATEUR DE MACHINE

    12. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aigue d'urine.

    Contre-Indications

    1. ANTECEDENTS HEMATOLOGIQUES
      Antécédent d'agranulocytose toxique.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME

    3. ADENOME PROSTATIQUE

    4. MALADIE DE PARKINSON

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - RECTALE
    - 3 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale
    -chez l'adulte:
    Cinquante à deux cents milligrammes par jour en 1 à 4 prises.
    Dose maximale: Quatre à cinq cents milligrammes par jour.
    Dose d'entretien moyenne: soixante quinze milligrammes par jour;
    Posologie progressive et fractionnée.
    Décubitus strict après les prises, surveillance clinique rigoureuse.

    Dose usuelle par voie intramusculaire:
    3 à 4 injections de vingt cinq milligrammes par jour, jusqu'à obtention de la dose effeicace, située en général entre cent cinquante et deux cent cinquante milligrammes .
    Repos strict en décubitus dans les premiers jours de traitement.

    - chez l'enfant de 3 à 15 ans:
    Un demi à deux milligrammes par kilo et par jour, en doses fractionnées et progressives, mêmes conditions que pour l'adulte.


    Dose usuelle par voie rectale dans l'insomnie, l'anxiété, les douleurs d'intensité moyenne, les prémédications:
    Un suppositoire à dix milligrammes .
    Dose usuelle par voie rectale dans les algies intenses, les psychoses (voie d'administration d'appoint):
    Un suppositoire à cinquante milligrammes .

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Bonne résorption par le tube digestif.
    Concentrations plasmatiques maximales en 1 à 3 heures.
    Répartition
    Cycle entérohépatique: répartition dans tous les organes.
    Concentrations maximales dans les poumons, le foie, la rate, les surrénales.
    passe dans le lait.
    Métabolisme
    Hépatique:
    Sulfoxydation et déalkylation du groupe dialkyl amino; hydroxylation sur noyau et glucuroconjugaison.
    Oxydation du groupe dialkyl amino en N-oxyde.
    Elimination
    Voie rénale:
    Nombreux métabolites.
    Voie bilaire;
    Voie fécale
    Nombreux métabolites.

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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