CODEINE BROMHYDRATE

CODEINE BROMHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    bromhydrate de méthoxy-3 N-méthyl époxy-4,5 morphinène-7 ol-6

    Ensemble des dénominations


    CAS : 125-25-7

    autre dénomination : METHYL MORPHINE BROMHYDRATE
    autre dénomination : BROMHYDRATE DE CODEINE

    bordereau : 766

    sel ou dérivé : CODEINE

    sel ou dérivé : CODEINE CAMSILATE

    sel ou dérivé : CODEINE CATIORESINE SULFONATE

    sel ou dérivé : CODEINE CHLORHYDRATE

    sel ou dérivé : CODEINE IODHYDRATE

    sel ou dérivé : CODEINE PHOSPHATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CODEINE

    Regime : stupéfiants

    1. MORPHINIQUE (principale certaine)
    2. ANTITUSSIF (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE (principale certaine)
    4. SEDATIF (secondaire certaine)
    5. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
    6. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)
    7. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Antitussif par inhibition du passage du stimulus tussigène au niveau des neurones de la medulla oblongata (décrite comme centre de la toux), dans la partie dorsolatérale du bulbe.
      Diminue les sécrétions trachéobronchiques.
    2. secondaire
      Possède par ailleurs à dose élevée certaines autres propriétés de la morphine:
      action analgésique, dépression du centre respiratoire, action spasmogène au niveau du tube digestif et des voies biliaires, augmentation du tonus des fibres musculaires lisses, action émétisante.

    1. ANTITUSSIF (principal)
    2. ANALGESIQUE (principal)
    3. ANTIDIARRHEIQUE (principal)

    1. TOUX (principale)
      Traitement symptomatique des toux non productives.
    2. DOULEUR (principale)
      Petit effet additif à celui du paracétamol (méta-analyse, sel de codéine non précisé) :
      – BMJ 1996;313:321-325.
    3. DIARRHEE (secondaire)
      Traitement symptomatique.
    4. PRURIT (à confirmer)
      Un cas, au cours d’une cirrhose biliaire primitive, traité avec succès :
      – Lancet 1999;353:813.

    1. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Secondaire à l’effet histaminolibérateur.

    2. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l’effet histaminolibérateur.

    3. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    6. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    7. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
    8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      De type variable : exanthème, urticaire.
      Un cas de dermatite généralisée (sel de codéïne non précisé) :
      – Contact Dermatitis 1995;32:120.
    9. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent dû à l’effet histaminolibérateur, plus rarement par hypersensibilité.
    10. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
    11. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
      – DICP 1983;17:128-130.
    12. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas, à 3 occasions, 6 à 8 heures après la prise (sel de codéïne non précisé) :
      – Br J Dermatol 1996;135:498-499.
    13. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du tonus du sphincter vésical.
    14. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du tonus du sphincter vésical.
    15. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
    16. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
    17. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
    18. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Par stimulation de la trigger zone du centre du vomissement dans l’area postrema.
    19. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Par stimulation de la trigger zone du centre du vomissement dans l’area postrema.
    20. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution du péristaltisme intestinal.
    21. SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN TRES RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancréatique, il peut s’accompagner d’une élévation des LDH.
    22. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      De mécanisme inconnu.
    23. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
    24. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    25. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    26. EUPHORIE (CERTAIN RARE)
    27. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
    28. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
    29. MYOSIS (CERTAIN RARE)
    30. MYOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire.
    31. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet dépresseur sur les centres respiratoires du tronc cérébral.
      Elle n’entrainerait pas, aux doses analgésiques, de dépression respiratoire chez des sujets présentant une insuffisance respiratoire chronique obstructive :
      – Pharmacol Toxicol 1990;66:335-340.

    32. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Secondaire à l’effet histaminolibérateur.

    33. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN RARE)
    34. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’éruption cutanée.
    35. FRACTURE (A CONFIRMER )
      La codéine augmenterait la fréquence des fractures de la hanche chez les sujets âgés (enquête sur 4500 sujets) :
      – J Gerontol 1992;47:M111-M115.
    36. APNEE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant de 5 ans présentant une insuffisance rénale chronique à l’origine d’une accumulation de morphine-6-glucuronide (sel de codéine non précisé) :
      – Clin Pediatr 1997;36:171-173.

    1. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Tératogène chez le hamster (malformations craniofaciales).
      – Am J Obstet Gynecol 1975;123:705-713.
      Retard d’ossification chez la souris:
      – J Pharm Sci 1977;66:1727-1730.
    2. RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
      Une étude prospective américaine, comprenant 563 femmes ayant pris de la codéine au cours des 4 premiers mois de leur grossesse a mis en évidence la possibilité d’une relation entre la prise de codéine et une augmentation de malformations respiratoires minimes. Les résultats de cette enquête n’ont pas été confirmés ultérieurement.
      – Littleton MA 1977:286-295 . Birth defects and drugs in pregnancy.

      Au total, le risque semble faible, mais par prudence, éviter la prise de codéine au cours du premier trimestre de la grossesse.

    3. TOXICITE PERINATALE
      Risque de syndrome de sevrage survenant entre le premier et le 3ème jour après la naissance; ou risque d’intoxication (dépression respiratoire) .
      Au total, éviter la codéine au cours du dernier trimestre de la grossesse.
    4. SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
      Se manifestant par une hyperexcitabilité, une diarrhée et une rhinorrhée, ces symptomes pouvant se voir entre le premier et le troisième jour après la naissance.
    5. DEPRESSION RESPIRATOIRE NEONATALE

    1. RISQUE MODERE
      Provoque un syndrome de sevrage qui se développe plus lentement et avec moins d’intensité que pour la morphine.
      – JAMA 1974;230:1440.
      – Bulletin de l’OMS 1970;Suppl 43:Dependence liability of non narcotic drugs.
      – OMS 1970; Comité d’experts de la pharmacodépendance.

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
      La codéine n’entrainerait pas, aux doses analgésiques, de dépression respiratoire chez les sujets présentant une insuffisance respiratoire chronique obstructive.
      – Pharmacol Toxicol 1990;66:335-340.
    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    4. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.
    5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.
    6. HYPOTHYROIDIE
      EN RAISON DU RISQUE DE SURVENUE DE COMA MYXOEDEMATEUX.
    7. INSUFFISANCE SURRENALE
    8. ADENOME PROSTATIQUE
    9. SUJET AGE
    10. GROSSESSE(DERNIER MOIS)
      En raison du risque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage du nouveau-né.
    11. ALLAITEMENT
      Passage très faible dans le lait. Pas d’accident rapporté; prescrire en évaluant le rapport bénéfice/risque.
    12. BRONCHORRHEE
    13. TRAUMATISME CRANIEN
    14. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE

    1. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
      Risque de dépression respiratoire.
    2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    Posologie et mode d’administration

    N’est commercialisé en France que sous forme d’association, comme antitussif ou antalgique.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    3
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fécale

    Absorption
    Bonne résorption après administration orale.
    Pic plasmatique en 1h environ après prise orale.
    – Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.

    Répartition
    Diffusion vers le SNC.
    Passe la barrière placentaire.
    Rapport salive/plasma voisin de 3 à 4.
    – Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.

    Demi-Vie
    3 heures.
    – Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.

    Métabolisme
    Hépatique.
    Il existe 3 voies métaboliques:glucuroconjugaison, 0-déméthylation en morphine, N-déméthylation en norcodéine.

    Elimination
    Rein.
    Elimination rapide, 2/3 en 6 heures, complète en 24h avec 40% de codéine libre ou conjuguée, 5 à 10% de morphine libre ou conjuguée, 10 à 20% de norcodéine libre ou conjuguée.
    80% de la dose sont éliminés par voie urinaire, dont 60% sous forme de
    6-glucuronocoide, 7% sous forme de morphine, 7% sous forme de norcodeine et 12% sous forme inchangée.
    – Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
    Fécès:
    Traces.

    Bibliographie

    – Produits Probl Pharm 1956;11:867.
    – Produits Probl Pharm 1957;12:33.
    – Produits Probl Pharm1967;21:514.
    – Pharmacol rev1958;10:43 .

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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