THEOPHYLLINATE DE CHOLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  mélange de sel de 2-hydroxy-NNN-triméthyléthanaminium et de 3,7-dihydro-1,3-diméthyl-1 H-purine-2,6-dione

  Ensemble des dénominations

  BAN : CHOLINE THEOPHYLLINATE
  
  CAS : 4499-40-5
  
  DCIR : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
  
  autre dénomination : CHOLINE THEOPHYLLINATE
  
  autre dénomination : OXTRIPHYLLINE
  
  autre dénomination : THEOPHYLLINE CHOLINATE
  
  rINN : CHOLINE THEOPHYLLINATE
  
  sel ou dérivé : BETHANECHOL CHLORURE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE

  Classes Chimiques

  • BASE XANTHIQUE
  • CHOLINE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L’UTERUS.
  3. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
     EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`
  4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
     EFFET DOSE DEPENDANT A PARTIR D’UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE.
  5. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
     EFFET RELAXANT BREF ET MODERE SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
     PAS D’EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL.
  6. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
     L’EFFET CORONARODILATEUR N’EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARODILATATEUR MALIN`.
  7. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
     EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLOSURRENALE.
  8. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
     EFFET MODERE AUX DOSES THERAPEUTIQUES
  9. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
  10. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L’HYPERCAPNIE.
  11. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      EFFET EXCITANT AU NIVEAU CORTICAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE
  12. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET BREF ET MODERE
  13. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      INHIBE `IN VITRO` LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES
  14. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE ET DIMINUE SA FATIGABILITE RENFORCERAIT LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME N. ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252 REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Spasmolytique sur les muscles lisses: vaisseaux, bronches, intestin, uretère par inhibition de la phosphodiestérase et accumulation d’AMP cyclique.
     Stimule les centres bulbaires respiratoires, vasomoteurs, cardiomodérateur.
     excite le coeur, augmente le rythme et la force de contraction, accroit le débit et le travail cardiaque; augmente le débit coronaire, mais accroit la consommation d’oxygène par le myocarde (stimulation cardiaque dûe au 3’5’AMP).
     Stimulant des muscles striés: stimulation directe (libération du calcium intracellulaire), et par l’intermédiaire du SNC.
     Action diurétique par augmentation de débit sanguin rénal et diminution de la réabsorption tubulaire du sodium et de l’eau.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)
  3. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  4. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)
  5. BRONCHOSPASME (principale)
  6. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
     – Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  4. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  5. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  7. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE

     Par trouble du rythme lors d’une injection intraveineuse trop rapide.

  8. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  12. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Surviennent chez 10 % des sujets ayant une théophyllinémie efficace, dûes à l’hypersecrétion gastrique et à l’effet relaxant sur le sphincter oesophagien entraînant un reflux gastro-oesophagien.
  13. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
      FORTES DOSES

      A type d’hématémèse, signe le plus souvent d’un surdosage.

  14. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  15. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  16. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  17. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  18. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  19. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
  20. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  21. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Signe de surdosage, nécessitant de diminuer la posologie.
  22. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES
      VOIE RECTALE
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      Elles surviennent pour une théophyllinémie supérieure à 40 microgrammes par ml.
      Elles peuvent être focales ou généralisées, parfois précédées de signes d’intolérance (insomnie, nervosité, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et vérifier la théophyllinémie.
      Elles sont souvent sévères, avec des séquelles neurologiques, surtout chez l’enfant. Des décès sont rapportés.
      Douze cas chez des sujets âgés, en l’absence de surdosage massif (théophyllinémies comprises entre 14 et 35 mg/l. L’article ne précise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
      – Neurology 1991;41:1309-1312.

  23. HYPOXIE (CERTAIN RARE)
      Aggravation transitoire de l’hypoxémie lors des crises sévères d’asthme par altération du rapport ventilation/perfusion.
  24. RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1981;94:212-213.
  25. DEPRESSION (A CONFIRMER )
      Deux cas (sel non précisé) :
      – Br Med J 1980;281:1322.
  26. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1981;95:191.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Par analogie avec la théophylline.
  3. TOXICITE PERINATALE
     Par analogie avec la théophylline.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Allongement de la demi-vie, nécessitant d’adapter la posologie par dosage de la théophyllinémie.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Allongement de la demi-vie, nécessitant d’adapter la posologie par dosage de la théophyllinémie.
  4. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  5. HYPERTHYROIDIE
  6. EPILEPSIE
  7. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  8. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
     Pourrait être accru par la théophylline. En cas d’asthme, l’administration d’albutérol en aérosol serait préférable :
     – Arch Intern Med 1992;152:783-785.
  9. HYPOXEMIE SEVERE
  10. OBESITE
      Calculer la posologie en fonction du poids idéal du sujet.
  11. SUJET AGE
      Allongement de la demi-vie, nécessitant d’adapter la posologie par dosage de la théophyllinémie.
  12. ENFANT
      Nécessité d’un contrôle de la théophyllinémie.
  13. ASSOCIATION AUX MACROLIDES
      Risque de surdosage en cas d’association à la troléandomycine ou à l’érythromycine :
      – Br J Clin Pharmac 1982;14:495-499.
  14. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  3. ALLAITEMENT
     Risque de convulsions chez le nouveau-né.
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE HEPATIQUE

  Posologie et mode d’administration

  Non commercialisé en France.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption rapide par le tube digestif.
  
  Elimination
  *Voie rénale : élimination sous forme de métabolites (Voir théophylline : substances apparentés).

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ASCORPHYLLINE (PAYS-BAS)
  • CHOLEDYL (ANGLETERRE)
  • CHOLEDYL (USA)
  • CHOLEGYL (PAYS-BAS)
  • CHOPHYLLIN (AUTRES PAYS)
  • GLOMAX (ANGLETERRE)
  • TEOFILCOLINA (ITALIE)

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