CODEINE IODHYDRATE
CODEINE IODHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
iodhydrate de méthoxy-3 N-méthyl époxy-4,5 morphinène-7 ol-6Ensemble des dénominations
autre dénomination : METHYLMORPHINE IODHYDRATE
bordereau : 770
sel ou dérivé : CODEINE
sel ou dérivé : CODEINE BROMHYDRATE
sel ou dérivé : CODEINE CAMSILATE
sel ou dérivé : CODEINE CATIORESINE SULFONATE
sel ou dérivé : CODEINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : CODEINE PHOSPHATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : CODEINE
- MORPHINIQUE (principale certaine)
- ANTITUSSIF (principale certaine)
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- SEDATIF (secondaire certaine)
- HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antitussif par inhibition du passage du stimulus tussigène au niveau des neurones de la medulla oblongata (décrite comme centre de la toux), dans la partie dorsolatérale du bulbe. - secondaire
Possède par ailleurs à dose élevée certaines autres propriétés de la morphine:
action analgésique, dépression du centre respiratoire, action spasmogène au niveau du tube digestif et des voies biliaires, augmentation du tonus des fibres musculaires lisses, action émétisante.
L’iode entraine une augmentation du volume des sécrétions bronchiques et possède une action mucolytique par lyse enzymatique des protéines.
- ANTITUSSIF (principal)
- ANALGESIQUE (principal)
- ANTIDIARRHEIQUE (principal)
- TOUX (principale)
Traitement symptomatique des toux non productives. - DOULEUR (principale)
Petit effet additif à celui du paracétamol (méta-analyse, sel de codéine non précisé) :
– BMJ 1996;313:321-325. - DIARRHEE (secondaire)
Traitement symptomatique.
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESSecondaire à l’effet histaminolibérateur.
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLié à l’effet histaminolibérateur.
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
De type variable : exanthème, urticaire.
Un cas de dermatite généralisée (sel de codéïne non précisé) :
– Contact Dermatitis 1995;32:120. - URTICAIRE (CERTAIN RARE)
Le plus souvent dû à l’effet histaminolibérateur, plus rarement par hypersensibilité. - ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
– DICP 1983;17:128-130. - ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas, à 3 occasions, 6 à 8 heures après la prise (sel de codéïne non précisé) :
– Br J Dermatol 1996;135:498-499. - DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
Par augmentation du tonus du sphincter vésical. - RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Par augmentation du tonus du sphincter vésical. - POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
Par stimulation de la trigger zone du centre du vomissement dans l’area postrema. - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Par stimulation de la trigger zone du centre du vomissement dans l’area postrema. - CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
Par diminution du péristaltisme intestinal. - SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN TRES RARE)
Avec hyperpression des tractus biliaire et pancréatique, il peut s’accompagner d’une élévation des LDH. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
De mécanisme inconnu. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - EUPHORIE (CERTAIN RARE)
- ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)
- MYOPIE (CERTAIN TRES RARE)
Transitoire. - DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESPar effet dépresseur sur les centres respiratoires du tronc cérébral.
Elle n’entrainerait pas, aux doses analgésiques, de dépression respiratoire chez des sujets présentant une insuffisance respiratoire chronique obstructive :
– Pharmacol Toxicol 1990;66:335-340. - BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESSecondaire à l’effet histaminolibérateur.
- HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’éruption cutanée. - FRACTURE (A CONFIRMER )
La codéine augmenterait la fréquence des fractures de la hanche chez les sujets âgés (enquête sur 4500 sujets) :
– J Gerontol 1992;47:M111-M115. - APNEE (A CONFIRMER )
Un cas chez un enfant de 5 ans présentant une insuffisance rénale chronique à l’origine d’une accumulation de morphine-6-glucuronide (sel de codéine non précisé) :
– Clin Pediatr 1997;36:171-173.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Tératogène chez le hamster (malformations craniofaciales).
– Am J Obstet Gynecol 1975;123:705-713.
Retard d’ossification chez la souris:
– J Pharm Sci 1977;66:1727-1730. - RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
Une étude prospective américaine, comprenant 563 femmes ayant pris de la codéine au cours des 4 premiers mois de leur grossesse a mis en évidence la possibilité d’une relation entre la prise de codéine et une augmentation de malformations respiratoires minimes. Les résultats de cette enquête n’ont pas été confirmés ultérieurement.
– Littleton MA 1977:286-295 . Birth defects and drugs in pregnancy.Au total, le risque semble faible, mais par prudence, éviter la prise de codéine au cours du premier trimestre de la grossesse.
- TOXICITE PERINATALE
Risque de syndrome de sevrage survenant entre le premier et le 3ème jour après la naissance; ou risque d’intoxication (dépression respiratoire) .
Au total, éviter la codéine au cours du dernier trimestre de la grossesse. - SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
Se manifestant par une hyperexcitabilité, une diarrhée et une rhinorrhée, ces symptomes pouvant se voir entre le premier et le troisième jour après la naissance. - DEPRESSION RESPIRATOIRE NEONATALE
- RISQUE MODERE
Provoque un syndrome de sevrage qui se développe plus lentement et avec moins d’intensité que pour la morphine.
– JAMA 1974;230:1440.
– Bulletin de l’OMS 1970;Suppl 43:Dependence liability of non narcotic drugs.
– OMS 1970; Comité d’experts de la pharmacodépendance.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
La codéine n’entrainerait pas, aux doses analgésiques, de dépression respiratoire chez les sujets présentant une insuffisance respiratoire chronique obstructive.
– Pharmacol Toxicol 1990;66:335-340. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- UTILISATEUR DE MACHINE
En raison du risque de somnolence. - CONDUCTEUR DE VEHICULE
En raison du risque de somnolence. - HYPOTHYROIDIE
En raison du risque de survenue de coma myxoedemateux. - INSUFFISANCE SURRENALE
- ADENOME PROSTATIQUE
- SUJET AGE
- GROSSESSE(DERNIER MOIS)
En raison du risque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage du nouveau-né. - ALLAITEMENT
Passage très faible dans le lait. Pas d’accident rapporté; prescrire en évaluant le rapport bénéfice/risque. - BRONCHORRHEE
- TRAUMATISME CRANIEN
- SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
Risque de dépression respiratoire. - INTOLERANCE A L’IODE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Posologie et mode d’administration
N’est plus commercialisée en France.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Bonne résorption après administration orale.
Pic plasmatique en 1h environ après prise orale.
– Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
Répartition
Diffusion vers le SNC.
Passe la barrière placentaire.
Rapport salive/plasma voisin de 3 à 4.
– Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
Demi-Vie
3 heures.
– Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
Métabolisme
Hépatique.
Il existe 3 voies métaboliques:glucuroconjugaison, 0-déméthylation en morphine, N-déméthylation en norcodéine.
Elimination
Rein.
Elimination rapide, 2/3 en 6 heures, complète en 24h avec 40% de codéine libre ou conjuguée, 5 à 10% de morphine libre ou conjuguée, 10 à 20% de norcodéine libre ou conjuguée.
80% de la dose sont éliminés par voie urinaire, dont 60% sous forme de
6-glucuronocoide, 7% sous forme de morphine, 7% sous forme de norcodeine et 12% sous forme inchangée.
– Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.
Fécès:
Traces.Bibliographie
– Produits Probl Pharm 1956;11:867.
– Produits Probl Pharm 1957;12:33.
– Produits Probl Pharm1967;21:514.
– Pharmacol rev1958;10:43 .
Spécialités
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