CODEINE CATIORESINE SULFONATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  méthoxy-3 N-méthyl époxy-4,5 morphinène-7 ol-6 catiorésinesulfonate

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : METHYLMORPHINE CATIORESINE SULFONATE
  
  bordereau : 767
  
  sel ou dérivé : CODEINE
  
  sel ou dérivé : CODEINE BROMHYDRATE
  
  sel ou dérivé : CODEINE CAMSILATE
  
  sel ou dérivé : CODEINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : CODEINE IODHYDRATE
  
  sel ou dérivé : CODEINE PHOSPHATE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • MORPHINENE
  • POLYMERE
  • SULFONATE

  Molécule(s) de base : CODEINE

  Regime : stupéfiants
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. MORPHINIQUE (principale certaine)
  3. ANTITUSSIF (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE (principale certaine)
  5. SEDATIF (secondaire certaine)
  6. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)
  7. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)
  8. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antitussif par inhibition du passage du stimulus tussigène au niveau des neurones de la medulla oblongata (décrite comme centre de la toux), dans la partie dorsolatérale du bulbe.
  3. secondaire
     Possède par ailleurs à dose élevée certaines autres propriétés de la morphine:
     action analgésique, dépression du centre respiratoire, action spasmogène au niveau du tube digestif et des voies biliaires, augmentation du tonus des fibres musculaires lisses, action émétisante.

  Effets Recherchés

  2. ANTITUSSIF (principal)
  3. ANALGESIQUE (principal)
  4. ANTIDIARRHEIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. TOUX (principale)
     Traitement symptomatique des toux non productives.
  3. DOULEUR (principale)
     Petit effet additif à celui du paracétamol (méta-analyse, sel de codéine non précisé) :
     – BMJ 1996;313:321-325.
  4. DIARRHEE (secondaire)
     Traitement symptomatique.

  Effets secondaires

  2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Secondaire à l’effet histaminolibérateur.

  3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Lié à l’effet histaminolibérateur.

  4. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  5. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  7. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  8. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
  9. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     De type variable : exanthème, urticaire.
     Un cas de dermatite généralisée (sel de codéïne non précisé) :
     – Contact Dermatitis 1995;32:120.
  10. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent dû à l’effet histaminolibérateur, plus rarement par hypersensibilité.
  11. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  12. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
      – DICP 1983;17:128-130.
  13. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas, à 3 occasions, 6 à 8 heures après la prise (sel de codéïne non précisé) :
      – Br J Dermatol 1996;135:498-499.
  14. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du tonus du sphincter vésical.
  15. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du tonus du sphincter vésical.
  16. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
  17. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  18. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  19. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Par stimulation de la trigger zone du centre du vomissement dans l’area postrema.
  20. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Par stimulation de la trigger zone du centre du vomissement dans l’area postrema.
  21. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution du péristaltisme intestinal.
  22. SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN TRES RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancréatique, il peut s’accompagner d’une élévation des LDH.
  23. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  24. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  25. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  26. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  27. EUPHORIE (CERTAIN RARE)
  28. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
  29. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  30. MYOSIS (CERTAIN RARE)
  31. MYOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire.
  32. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet dépresseur sur les centres respiratoires du tronc cérébral.
      Elle n’entrainerait pas, aux doses analgésiques, de dépression respiratoire chez des sujets présentant une insuffisance respiratoire chronique obstructive :
      – Pharmacol Toxicol 1990;66:335-340.

  33. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Secondaire à l’effet histaminolibérateur.

  34. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN RARE)
  35. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’éruption cutanée.
  36. FRACTURE (A CONFIRMER )
      La codéine augmenterait la fréquence des fractures de la hanche chez les sujets âgés (enquête sur 4500 sujets) :
      – J Gerontol 1992;47:M111-M115.
  37. APNEE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant de 5 ans présentant une insuffisance rénale chronique à l’origine d’une accumulation de morphine-6-glucuronide (sel de codéine non précisé) :
      – Clin Pediatr 1997;36:171-173.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Tératogène chez le hamster (malformations craniofaciales).
     – Am J Obstet Gynecol 1975;123:705-713.
     Retard d’ossification chez la souris:
     – J Pharm Sci 1977;66:1727-1730.
  3. RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
     Une étude prospective américaine, comprenant 563 femmes ayant pris de la codéine au cours des 4 premiers mois de leur grossesse a mis en évidence la possibilité d’une relation entre la prise de codéine et une augmentation de malformations respiratoires minimes. Les résultats de cette enquête n’ont pas été confirmés ultérieurement.
     – Littleton MA 1977:286-295 . Birth defects and drugs in pregnancy.

     Au total, le risque semble faible, mais par prudence, éviter la prise de codéine au cours du premier trimestre de la grossesse.

  4. TOXICITE PERINATALE
     Risque de syndrome de sevrage survenant entre le premier et le 3ème jour après la naissance; ou risque d’intoxication (dépression respiratoire) .
     Au total, éviter la codéine au cours du dernier trimestre de la grossesse.
  5. SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
     Se manifestant par une hyperexcitabilité, une diarrhée et une rhinorrhée, ces symptomes pouvant se voir entre le premier et le 3ème jour après la naissance.
  6. DEPRESSION RESPIRATOIRE NEONATALE

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Provoque un syndrome de sevrage qui se développe plus lentement et avec moins d’intensité que pour la morphine.
     – JAMA 1974;230:1440.
     – Bulletin de l’OMS 1970;Suppl 43:Dependence liability of non narcotic drugs.
     – OMS 1970; Comité d’experts de la pharmacodépendance.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
     La codéine n’entrainerait pas, aux doses analgésiques, de dépression respiratoire chez les sujets présentant une insuffisance respiratoire chronique obstructive.
     – Pharmacol Toxicol 1990;66:335-340.
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  5. UTILISATEUR DE MACHINE
     En raison du risque de somnolence.
  6. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     En raison du risque de somnolence.
  7. HYPOTHYROIDIE
     En raison du risque de survenue d’un coma myxoedémateux..
  8. INSUFFISANCE SURRENALE
  9. ADENOME PROSTATIQUE
  10. SUJET AGE
  11. GROSSESSE(DERNIER MOIS)
      En raison du risque de dépression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
  12. ALLAITEMENT
      Passage très faible dans le lait. Pas d’accident rapporté; prescrire en évaluant le rapport bénéfice/risque.
  13. BRONCHORRHEE
  14. TRAUMATISME CRANIEN
  15. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
     Risque de dépression respiratoire.
  3. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  6. TOUX DE L’ASTHMATIQUE
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

  Posologie et mode d’administration

  N’est pas commercialisé en France sous forme de principe actif unique, uniquement sous forme d’associations comme antitussif.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Bonne résorption après administration orale.
  
  Répartition
  Diffusion dans le SNC.
  Passe la barrière placentaire.
  
  Métabolisme
  Foie
  Il existe 3 voies métaboliques: glucuroconjugaison, 0-déméthylation en morphine, N-déméthylation en norcodéine.
  
  Elimination
  Rein.
  Elimination rapide, 2/3 en 6 heures, complète en 24h avec 40% de codéine libre ou conjuguée, 5 à 10% de morphine libre ou conjuguée, 10 à 20% de norcodéine libre ou conjuguée.
  – Br J Clin Pharmacol 1991;31:381-390.

  Bibliographie

  – Produits Probl Pharm 1956;11:867.
  – Produits Probl Pharm 1957;12:33.
  – Produits Probl Pharm1967;21:514.
  – Pharmacol rev1958;10:43 .
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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