ESTRADIOL UNDECYLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIHYDROXY-3,17BETA ESTRATRIENE-1,3,5(10)UNDECANOATE-17BETA

    Ensemble des dénominations


    CAS : 3571-53-7 DCIR : UNDECYLATE D'ESTRADIOL
    USAN : ESTRADIOL UNDECYLATE
    autre dénomination : ESTRADIOL UNDECANOATE
    autre dénomination : OESTRADIOL UNDECANOATE
    autre dénomination : UNDECYLATE D'ESTRADIOL
    autre dénomination : UNDECYLATE D'OESTRADIOL
    autre dénomination : ESTRADIOL HENDECANOATE
    bordereau : 703
    code expérimentation : SQ-9993
    rINN : ESTRADIOL UNDECYLATE
    sel ou dérivé : ESTRADIOL CIPIONATE
    sel ou dérivé : ESTRADIOL DI-UNDECYLATE
    sel ou dérivé : ESTRADIOL ENANTATE
    sel ou dérivé : ESTRADIOL HEXAHYDROBENZOATE
    sel ou dérivé : ESTRADIOL PHENYLPROPIONATE
    sel ou dérivé : ESTRADIOL VALERATE
    sel ou dérivé : ESTRADIOL BENZOATE
    sel ou dérivé : ESTRADIOL

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ESTRADIOL
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. HORMONE (principale certaine)

    2. ESTROGENE (principale certaine)
      A action prolongée d'environ trois semaines.

    3. ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
      A FORTE DOSE.

    4. INHIBITEUR DE L'OVULATION (principale certaine)
      A FORTE DOSE.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Maintient des caractères sexuels secondaires chez la femme; inhibe la libération de FSH, provoque une atrophie de l'ovaire et unhibe l'ovulation.
      Entraine une hyperhémie et une prolifération cellulaire de l'épithélium utérin.
      Favorise la sécrétion de la glaire cervicale, accroit la contraction des trompes, inhibe l'implantation de l'oeuf dans la cavité utérine, provoque la croissance de l'épithélium vaginal (cellules kératinisées à noyau pycnotique).

    Effets Recherchés

    1. OESTROGENIQUE (principal)

    2. ANTIGONADOTROPE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. CANCER DE LA PROSTATE (principale)
      Cancer prostatique inopérable métastasé ou récidivant.

    2. DEPRESSION (à confirmer)
      Serait efficace, par voie transdermique, dans la dépression du postpartum (essai randomisé versus placebo positif, sel d'estradiol non précisé) :
      - Lancet 1996;347:930-933.

    Effets secondaires

    1. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à la rétention hydrosodée.

    2. OEDEME (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à la rétention hydrosodée.

    3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)

    5. PORPHYRIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie avec les estrogènes de synthèse.

    6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTES DOSES

    7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTES DOSES

    8. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    9. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    10. GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    11. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie avec les estrogènes de synthèse.

    12. CALCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Risque de potentialisation de l'hypercalcémie en cas de métastases osseuses.

    13. IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)

    14. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS DE DEPRESSION

    15. COMITIALITE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    16. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    17. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    18. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)

    19. ATROPHIE TESTICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    20. AZOOSPERMIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    21. CANCER DU COL DE L'UTERUS (CONTROVERSE )
      - Lancet 1983;2:930-934.
      Pas de relation entre cancer du col de l'utérus et thérapeutique estrogénique antérieure dans une étude cas-témoins (645 cas et 749 témoins) :
      - BMJ 1997;315:85-88.

    22. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    23. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. DIABETE
      Risque d'aggravation du diabète.

    2. HYPERLIPIDEMIE
      Risque de majoration de l'hyperlipidémie et de la maladie cardiovasculaire.

    3. OBESITE
      En raison du risque accru de maladie cardiovasculaire.

    4. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE
      Artérielle ou veineuse. Risque d'aggravation.

    5. THROMBOSE VEINEUSE(ANTECEDENT)
      Risque de récidive.

    6. EMBOLIE PULMONAIRE(ANTECEDENT)
      Risque de récidive.

    7. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
      Risque de récidive.

    8. THROMBOSE ARTERIELLE(ANTECEDENT)
      Risque de récidive.

    9. INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)
      Risque de récidive.

    10. CARDIOPATHIE
      Congénitale ou acquise.

    11. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    12. HYPERTENSION ARTERIELLE
      Risque d'aggravation de l'hypertension artérielle.

    13. MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
      RECENTE OU CHRONIQUE.

    14. EPILEPSIE

    15. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    Contre-Indications

    1. FEMME

    2. TUMEUR HYPOPHYSAIRE

    3. PORPHYRIE

    4. PORPHYRIE HEPATIQUE

    5. CONNECTIVITE

    6. GROSSESSE

    7. ALLAITEMENT

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intramusculaire dans le cancer de la prostate :
    Cent milligrammes en une injection toutes les 2 à 4 semaines.
    Surveillance du traitement :
    Avant l'instauration du traitement, et régulièrement en cours de traitement, surveiller le poids, la TA, la glycémie, la triglycéridémie et la cholestérolémie, la calcémie.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorption plus lente en raison de l'estérification qui entraine une action retard.
    Durée d'action: 3 semaines environ.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques.
    Métabolisme
    Hépatique.
    Elimination
    Voie rénale.

    Bibliographie

    - Med Hyg 1971;963:822.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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