ESTRADIOL HEXAHYDROBENZOATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DIHYDROXY-3,17BETA ESTRATRIENE-1,3,5(10)CYCLOHEXANECARBOXYLATE- 17BETA

  Ensemble des dénominations

  BANM : OESTRADIOL HEXAHYDROBENZOATE
  
  CAS : 15140-27-9
  
  autre dénomination : OESTRADIOL CYCLOHEXANECARBOXYLATE
  
  autre dénomination : OESTRADIOL HEXAHYDROBENZOATE
  
  autre dénomination : ESTRADIOL CYCLOHEXANECARBOXYLATE
  
  bordereau : 706
  
  rINNM : ESTRADIOL HEXAHYDROBENZOATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL BENZOATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL DI-UNDECYLATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL ENANTATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL PHENYLPROPIONATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL UNDECYLATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL VALERATE
  
  sel ou dérivé : ESTRADIOL CIPIONATE

  Classes Chimiques

  • CYCLOHEXANECARBOXYLATE
  • ESTRATRIENE
  • STEROIDE

  Molécule(s) de base : ESTRADIOL

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HORMONE (principale certaine)
  3. ESTROGENE (principale certaine)
     A action prolongée d’environ trois semaines.
  4. ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
     A FORTE DOSE
  5. INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
     A FORTE DOSE.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Maintient des caractères sexuels secondaires chez la femme; inhibe la libération de FSH, provoque une atrophie de l’ovaire et unhibe l’ovulation.
     Entraine une hyperhémie et une prolifération cellulaire de l’épithélium utérin.
     Favorise la sécrétion de la glaire cervicale, accroit la contraction des trompes, inhibe l’implantation de l’oeuf dans la cavité utérine, provoque la croissance de l’épithélium vaginal (cellules kératinisées à noyau pycnotique).

  Effets Recherchés

  2. OESTROGENIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. CARENCE EN ESTROGENES (principale)
  3. TROUBLE DE LA MENOPAUSE (principale)
     Naturelle ou chirurgicale.
     Correction des troubles vasomoteurs et des troubles trophiques génito-urinaires.
  4. ATROPHIE VAGINALE (principale)
     Atrophie vaginale post-ménopausique.
  5. OSTEOPOROSE(PREVENTION) (principale)
     Ostéoporose post-ménopausique.
  6. HYPOGONADISME FEMININ (principale)
  7. AMENORRHEE PRIMAIRE (principale)
     Par insuffisance ovarienne ou hypothalamo-hypophysaire.
  8. AMENORRHEE SECONDAIRE (principale)
     Cycle artificiel, en association avec un progestatif.
  9. DEPRESSION (à confirmer)
     Serait efficace, par voie transdermique, dans la dépression du postpartum (essai randomisé versus placebo positif, sel d’estradiol non précisé) :
     – Lancet 1996;347:930-933.

  Effets secondaires

  2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Lié à la rétention hydrosodée.

  3. OEDEME (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Lié à la rétention hydrosodée.

  4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
  6. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
     Par analogie avec les estrogènes de synthèse.
  7. NAUSEE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DEBUT DE TRAITEMENT
     FORTES DOSES
  8. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DEBUT DE TRAITEMENT
     FORTES DOSES
  9. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  10. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  11. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
      A type de spotting et de métrorragies.
  12. SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
  13. METRORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)
  14. HYPERPLASIE DE L’ENDOMETRE (CERTAIN RARE)
      En cas de monothérapie prolongée.
  15. LEUCORRHEE (CERTAIN RARE)
  16. MASTODYNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  17. CANCER DE L’ENDOMETRE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de monothérapie prolongée.
  18. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  19. IRRITABILITE (CERTAIN RARE)
  20. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS DE DEPRESSION
  21. COMITIALITE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
  22. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  23. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  24. CANCER DU COL DE L’UTERUS (CONTROVERSE )
      – Lancet 1983;2:930-934.
      Pas de relation entre cancer du col de l’utérus et thérapeutique estrogénique antérieure dans une étude cas-témoins (645 cas et 749 témoins) :
      – BMJ 1997;315:85-88.
  25. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  26. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. DIABETE
     Risque d’aggravation du diabète.
  3. HYPERLIPIDEMIE
     v
  4. OBESITE
     En raison du risque accru de maladie cardiovasculaire.
  5. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE
     Artérielle ou veineuse. Risque d’aggravation.
  6. THROMBOSE VEINEUSE(ANTECEDENT)
     Risque de récidive.
  7. EMBOLIE PULMONAIRE(ANTECEDENT)
     Risque de récidive.
  8. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
     Risque de récidive.
  9. THROMBOSE ARTERIELLE(ANTECEDENT)
     Risque de récidive.
  10. INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)
      Risque de récidive.
  11. CARDIOPATHIE
      Congénitale ou acquise.
  12. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  13. HYPERTENSION ARTERIELLE
      Risque d’aggravation de l’hypertension artérielle.
  14. ICTERE GRAVIDIQUE(ANTECEDENT)
  15. MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
      RECENTE OU CHRONIQUE. ANTECEDENT D’ICTERE GRAVIDIQUE.
  16. EPILEPSIE
  17. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  18. ASSOCIATION A L’ALCOOL
      La consommation d’alcool (supérieure à 5 grammes/jour) augmenterait le risque de cancer du sein chez les femmes utilisant des estrogènes de substitution :
      – J Clin Endocrinol Metab 1997;82:1656-1658.

  Contre-Indications

  2. CANCER DU SEIN
  3. CANCER DE L’UTERUS
  4. MASTOPATHIE
  5. FIBROME UTERIN
  6. ENDOMETRIOSE
  7. TUMEUR HYPOPHYSAIRE
  8. GALACTORRHEE
  9. PORPHYRIE
  10. PORPHYRIE HEPATIQUE
  11. CONNECTIVITE
  12. GROSSESSE
  13. ALLAITEMENT

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuele par voie intramusculaire:
  – dans la ménopause:
  Cinq à dix milligrammes toutes les 3 semaines en une injection , puis réduire éventuellement à cinq milligrammes, et/ou espacer à un mois selon l’évolution clinique.
  Il est conseillé d’associer
  de la progestérone la dernière semaine de chaque cure estrogénique si celle-ci est limitée à 3 semaines, ou les 10 dermiers jours si elle est de 1 mois.
  – cycle artificiel:
  Cinq à dix milligrammes en 1 injection le 8ème jour du cycle lorsque celui-ci
  peut être détermine, en association avec une cure de progestérone, à commencer 15 jours après l’injection.
  A renouveler éventuellement à intervalles de 28 jours.
  Surveillance du traitement:
  Avant l’instauration du traitement, et régulièrement en cours
  de traitement, surveiller le poids, la TA, l’état veineux, les seins, l’utérus, les frottis vaginaux , la glycémie, la triglycéridémie et la cholestérolémie.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption lente en raison de l’estérification qui entraine une action retard.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques.
  
  Métabolisme
  Hépatique.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  

  Bibliographie

  – Med Hyg 1971; 963:822.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • OESTRADIOL-P VIFOR (SUISSE)

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