TRIFLUOPERAZINE CHLORHYDRATE
TRIFLUOPERAZINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/3/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
dichlorhydrate de 2-trifluorométhyl-10-[3′-(1-méthyl-4-pipérazinyl)propyl]phénothiazineEnsemble des dénominations
BANM : TRIFLUOPERAZINE HYDROCHLORIDE
CAS : 440-17-5
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE TRIFLUOPERAZINE
autre dénomination : TRIFLUOPERAZINE DICHLORHYDRATE
bordereau : 325
rINNM : TRIFLUOPERAZINE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : TRIFLUOPERAZINE
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIEMETIQUE (principale certaine)
- ANTIDELIRANT (principale certaine)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE (secondaire certaine)
- HYPOTHERMISANT (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Pas d’action corticale directe.
Hypothermiant par dépression de l’hypothalamus, de mécanisme adrénolytique;
Provoque une indifférence émotionnelle par action sur le système limbique.
Provoque un syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiues des noyaux gris centraux à effets inhibiteurs.
Action sur la formation réticulée : diminution de l’influence activatrice sur le cortex: sédation de nature antiadrénergique, révélation des effets inhibiteurs normaux d’origine sinocarotidienne et vagale.
Myorelaxant par inhibition de l’action régulatrice de la formation réticulée descendante et déprime réflexes polysynaptiques. - secondaire
Dépression de la chemoreceptive Trigger zone , centre du vomissement au niveau des chemorécepteurs.
Dépression des centresd bulbaires respiratoires et cardiovasculaires;
Hypotension, également dûe à une diminution des résistances périphériques.
Effets endocriniens: libération initiale de TSH et ACTH, puis dans un second temps inhibition de la sécrétion des stimulines hypophysaires ; augmente la sécrétion de LTH.
- PSYCHOLEPTIQUE (principal)
- NEUROLEPTIQUE (principal)
- ANTIDELIRANT (principal)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principal)
- PSYCHOSE AIGUE (principale)
- ACCES MANIAQUE (principale)
- BOUFFEE DELIRANTE (principale)
- PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
- SCHIZOPHRENIE (principale)
- DELIRE CHRONIQUE (principale)
- GYNECOMASTIE (CERTAIN )
– Concours Med 1989;111:1171-1176. - SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSTONIE AIGUE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN RARE)
- SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN TRES RARE)
Un cas fatal :
– Br Med J 1992;304:831-832. - VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- CONGESTION NASALE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEJACULATION (CERTAIN TRES RARE)
- PRIAPISME (CERTAIN TRES RARE)
- ANORGASMIE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen. - DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
Survenant à l’arrêt d’un traitement au long cours. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN )
Probablement fréquent. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Probablement par hypersensibilité. - HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Cytolyse généralement modérée. - CATARACTE (A CONFIRMER )
- OPACITE CORNEENNE (A CONFIRMER )
- CIRRHOSE BILIAIRE PRIMITIVE (A CONFIRMER )
– Schiff :677.
- CACHEXIE
- MALADIE D’ADDISON
- ATHEROSCLEROSE SEVERE
- HEPATITE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- EPILEPSIE(PETIT MAL)
- ANESTHESIE GENERALE
- ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait été décrit.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
Posologie et mode d’administration
*Voie orale :
– Adulte : dix à six cents milligrammes par jour (posologie progressive).
– Enfant de 6 à 12 ans : deux à quinze milligrammes par jour au maximum.*Voie intramusculaire :
– Adulte : dix à quarante milligrammes par jour en 2 à 4
injections.
– Enfant de 6 à 12 ans : exceptionnellement, un à deux milligrammes par jour en 1 à 2 injections.Posologie progressive et fractionnée.
Traitement par fortes doses : mise en route en milieu hospitalier sous surveillance clinique rigoureuse.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
Bonne résorption par le tube digestif.
Répartition
Cycle entérohépatique; répartition dans tous les organes,
Concentrations maximales dans les poumons, le foie, la rate, les surrénales.
Passe dans le lait.
Métabolisme
Hepâtique:
Sulfoxydation; déalkylation du groupe dialkyl amino; hydroxylation sur noyaux et glycuroconjugaison.
Oxydation du groupe dialky amino en N-oxyde.
Elimination
Voie rénale:
Sous forme de nombreux métabolites.
Voie bilaire:
Elimination bilaire et fécale de nombreux métabolites.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ESKAZINYL (SUISSE)
- JATRONEURAL (ALLEMAGNE)
- SEDIZINE (ISRAEL)
- SIQUIL (ESPAGNE)
- STELABID (ANGLETERRE)
- STELAZINE (ANGLETERRE)
- STELAZINE (USA)
- TERFLUZINE (PAYS-BAS)
- TERFLUZINE (BELGIQUE)
- TERFLUZINE (SUISSE)