CLOFEZONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  combinaison équimoléculaire de cloféxamide et de phénylbutazone

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 60104–29-2
  DCF : CLOFEZONE
  
  DCIR : CLOFEZONE
  
  bordereau : 89
  
  code expérimentation : ANP-3260
  
  rINN : CLOFEZONE

  Classes Chimiques

  • ACETAMIDE
  • PYRAZOLE
  • PYRAZOLIDINEDIONE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  4. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
  5. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
  6. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
  7. ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)
  8. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (à confirmer)
     In vitro.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     *Action antiinflammatoire au stade aigu de l’inflammation (agit sur les phénomènes précoses) :
     – inhibe l’augmentation de la perméabilité capillaire,
     – diminue la migration des polynucléaires des monohistiomacrophages,
     – inhibe la sortie des enzymes lysosomiaux,
     – s’oppose à l’action des médiateurs chimiques,
     – inhibe de façon non spécifique la synthèse des prostaglandines.
     – Stimule la sécrétion d’ACTH.
     Aucune action sur les phénomènes tardifs de l’inflammation : en particulier, n’empêche pas la formation du tissu de granulation.
     *Action analgésique périphérique : type aspirine mais moins actif.
     *Action antipyrétique type aspirine qui serait due à l’inhibition des prostaglandines synthétases notamment PGE1.
  3. secondaire
     *Inducteur enzymatique des enzymes microsomiaux hépatiques qui assurent la biotransformation des médicaments.
     *Action uricosurique aux doses thérapeutiques par diminution de la réabsorption tubulaire proximale de l’acide urique, action liée en partie à l’un de ces métabolites : gammahydroxyphénylbutazone.
     *Hyperuricémiant à faible dose, la phénylbutazone provoque une rétention d’acide urique.
     *Rétention hydrosodée par action directe sur les tubules rénaux pouvant augmenter le volume plasmatique jusqu’à 50%.
     *Diminution de l’agrégabilité plaquettaire in vitro à un moindre degré que l’aspirine.
     *Diminution de la synthèse de T3, T4 par inhibition de la fixation de l’iode à la préalbumine (d’où augmentation de la clairance de l’iode) et par diminution de la captation de l’iode par la thyroïde.
     *Inhibition de la fixation de T3, T4 aux protéines plasmatiques.

     Le cloféxamide est un protecteur de la muqueuse gastrique.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANALGESIQUE (accessoire)
  4. ANTIPYRETIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
     Traitement symptomatique des poussées aiguës.
  3. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
     Traitement symptomatique de courte durée des poussées aigües.

  Effets secondaires

  2. OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
     Lié à la rétention hydrosodée.
  3. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
     Liée à la rétention hydrosodée.
  4. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
     Liée à la rétention hydrosodée.
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
     Liée à la rétention hydrosodée.
  6. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  7. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  8. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE
     CIRRHOSE DECOMPENSEE
     SYNDROME NEPHROTIQUE
     TRAITEMENT DIURETIQUE
     INSUFFISANCE CARDIAQUE
     NEPHROPATHIE PREEXISTANTE

     Quelques cas d’oligoanurie en rapport avec l’effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines qui empêche l’adaptation circulatoire rénale à l’hypoperfusion; elle est favorisée par les états d’hypoperfusio