
ENCAINIDE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
METHOXY-4 [(METHYL-1 PIPERIDYL-2)-2 ETHYL]-2' BENZANILIDE CHLORHYDRATE
Ensemble des dénominations
autre dénomination : CHLORHYDRATE D'ENCAINIDE
autre dénomination : MJ 9067
bordereau : 2722
sel ou dérivé : LORCAINIDE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : TOCAINIDE CHLORHYDRATE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : ENCAINIDE
Regime : liste I
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Antiaryhtmisant de classe Ic utilisable par voie IV et par voie orale.
Réduit l'automaticité.
Réduit la vitesse maximale de dépolarisation de la phase O.
Réduit la durée du potentiel d'action.
Allonge la période réfractaire effective aux différents étages.
Allonge le QRS, et à un moindre degré P-R et QT.
Allonge A-H et H-V.
Ne possèderait pas ou peu d'effet inotrope négatif.
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
Résistant aux thérapeutiques usuelles (risque d'aggravation sous traitement chez certains sujets).
A noter qu'il y aurait une augmentation de la mortalité chez des sujets traités par encaînide qui ont préalablement présenté un infarctus (cardiac arrhytmia suppression trial-cast):
- Cardiovasc Drugs Ther 1990;4:585-594.
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- Clin Cardiol 1984;7:493.
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- Ann Intern Med 1989;110:505-509.
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
- ARYTHMIE (CERTAIN )
Augmentation de la mortalité des sujets ayant au préalable présenté un infarctus, publication dans le cadre de l'étude CAST (Cardiac Arythmia Suppression Trial) :
- Cardiovasc Drugs Ther 1990;4:585-594.
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INSUFFISANCE CORONNARIENNE
L'encaïnide augmenterait la fréquence des issues fatales en cas d'accidents ischémiques coronariens sans augmenter la fréquence de ces accidents :
- Br Heart J 1995;74:631-635.
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
- DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
- GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Aggravation chez les patients modérément hyperglycémiques avant le traitement :
- Am J Med 1988;84:39-44.
- FIEVRE (A CONFIRMER )
Un cas après encaïnide chlorhydrate par voie orale :
- Chest 1989;96:688-689.
- DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
Un cas après encaïnide chlorhydrate par voie orale :
- Chest 1989;96:688-689.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON
- TROUBLE DU RYTHME VENTRICULAIRE
Risque d'aggravation chez certains sujets.
- TROUBLE DE LA CONDUCTION
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
Risque d'aggravation.
- INSUFFISANCE RENALE
REDUIRE LA POSOLOGIE EN RAION DE L'AUGMENTATION DU TAUX DES METABOLITES ACTIFS CLIN.PHARM.THER.1986,40:64-70
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- DIABETE
RISQUE DE DESEQUILIBRE DU TRAITEMENT ANTIDIABETIQUE
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle chez l'adulte:
- par voie orale:
Cent à deux cents milligrammes par jour en 4 prises.
- par voie IV:
Cinquante à cent milligrammes injectés en 15 à 20 minutes.
Il est conseillé de débuter le traitement en milieu hospitalier, en particulier
en cas d'antécédents de tachycardie ventriculaire ou de fibrillation ventriculaire.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
3
heure(s)
Absorption
Biodisponibilité par voie orale très variable suivant les sujets, en moyenne 40%.
Demi-Vie
3 h
On observe une augmentation des métabolites actifs lors de l'insuffisance rénale , nécessitant une réduction de la posologie.
Métabolisme
Formation de différants métabolites dont l'O-déméthyl- encaïnide et le 3- methoxy-O-déméthyl-encaïnide qui pourraient participer à l'activité.
Existence de métaboliseurs lents et rapides suivant le polymorphisme de la débrisoquine.:
- J Pharmacol Exptl
Ther 1989;249:134-142.
Bibliographie
- Am J Cardiol 1979;44:526-532.
- Eur J Clin Pharmacol 1979;16:323-326.
- Circulation 1981;64:290-296.
- Circulation 1982;65:1134-1147.
- Am Heart J 1981;102:857-864.
- Am Heart J 1984;5, SupplB:81-86.
- J Cardiovasc Pharmacol 1986;7:1077-1082.
- Drugs
1987;34:519-538.
- Clin Pharmacokinet 1988;14:141-147.
- Am J Cardiol 1988;19:L1-L78 (SYMPOSIUM).
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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