THEOPHYLLINE GLYCINATE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/6/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  mélange de théophylline sodique et de glycine

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 8000-10-1
  
  autre dénomination : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
  
  autre dénomination : THEOPHYLLINE GLYCINATE DE SODIUM
  
  autre dénomination : THEOPHYLLINE SODIUM GLYCINATE
  autre dénomination : THEOPHYLLINE AMINOACETATE DE SODIUM
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE

  Classes Chimiques

  • BASE XANTHIQUE
  • PURINE
  • SODIUM

  Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L’UTERUS.
  3. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
     EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`.
  4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
     DOSE DEPENDANT A PARTIR D’UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE.
  5. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
     EFFET RELAXANT SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
     PAS D’EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL.
  6. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
     L’EFFET CORONARODILATATEUR N’EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARODILATATEUR MALIN`.
  7. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
     EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET EFFET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLO-SURRENALE.
  8. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
     MODERE A DOSES THERAPEUTIQUES.
     EUR. J. CLIN. PHARMACOL; 1981, 21 : 109-114.
  9. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
  10. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L’HYPERCAPNIE.
  11. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      AU NIVEAU CORTICAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE.
  12. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET MODERE ET BREF.
  13. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      INHIBE IN VITRO LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES.
  14. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE ET DIMINUE SA FATIGABILITE.
      RENFORCE LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME.
      NEW ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252.
      REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Spasmolytique sur les muscles lisses: vaisseaux, bronches, intestin, uretère et en particulier voie biliaire par inhibition de la phosphodiestérase et accumulation d’AMP cyclique.
     Stimule les centres bulbaires respiratoires, vasomoteurs, cardiomodérateur.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)
  3. EUPNEIQUE (principal)
  4. ANTISPASMODIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  4. BRONCHOSPASME (principale)
  5. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
     – Arch Intern med 1988;148:2579-2586.
  6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  4. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  5. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  7. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  8. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  12. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Surviennent chez 10 % des sujets ayant une théophyllinémie efficace, dûes à l’hypersecrétion gastrique et à l’effet relaxant sur le sphincter oesophagien entraînant un reflux gastro-oesophagien.
  13. HEMATEMESE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
  14. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  15. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      L’augmentation de la sécrétion acide gastrique peut entraîner le réveil d’un ulcère.
  16. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  17. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  18. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Peut nécessiter l’arrêt du traitement.
  19. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  20. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
  21. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  22. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      NOURRISSON
      FORTE DOSE
      EPILEPSIE(ANTECEDENTS)
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Elles surviennent pour une théophyllinémie supérieure à 40 microgrammes par ml.
      Elles peuvent être focales ou généralisées, parfois précédées de signes d’intolérance (insomnie, nervosité, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et vérifier la théophyllinémie.
      Elles sont souvent sévères, avec des séquelles neurologiques, surtout chez l’enfant. Des décès sont rapportés.
      Douze cas chez des sujets âgés, en l’absence de surdosage massif (théophyllinémies comprises entre 14 et 35 mg/l. L’article ne précise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
      – Neurology 1991;41:1309-1312.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  5. CIRRHOSE
  6. HYPOALBUMINEMIE
  7. HYPERTHYROIDIE
  8. EPILEPSIE(ANTECEDENT)
  9. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  10. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
      Pourrait être accru par la théophylline. En cas d’asthme, l’administration d’albutérol en aérosol serait préférable :
      – Arch Intern Med 1992;152:783-785.
  11. HYPOXEMIE SEVERE
  12. OBESITE
  13. SUJET AGE
  14. ENFANT DE MOINS DE 12 ANS
      Nécessité d’un contrôle de la théophyllinémie.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  4. ALLAITEMENT
  5. EPILEPSIE
  6. PORPHYRIE
  7. PORPHYRIE HEPATIQUE

  Posologie et mode d’administration

  Utilisé sous forme d’association.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  5
  à 7
  heure(s)
  chez l’adulte
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  2
  à 4
  heure(s)
  chez l’enfant
  
  – 3 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 4 –
  REPARTITION
  50
  à 60
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 6 –
  ELIMINATION
  salive

  Absorption
  Résorption rapide, fonction solubilité théophylline employée (1 à 2 heures).
  Résorption rectale irrégulière.
  
  Répartition
  Répartition uniforme dans les tissus proportionnellement à leur teneur en eau.
  Liaison aux protéines plasmatiques : 50 à 60%.
  Taux sanguin efficace : 5 à 15 microgrammes par millilitre.
  Passe dans le lait.
  Franchit la barrière placentaire.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie varie de 5 à 7 heures chez l’adulte. Elle est réduite par le tabagisme et accrue par l’insuffisance hépatocellulaire et l’insuffisance cardiaque.
  La demi-vie varie de 2 à 4 heures chez l’enfant. Elle est augmentée par la prématurité.
  
  Métabolisme
  Mécanisme hépatique : oxydation et déméthylation au niveau des microsomes hépatiques ; inductible par les hydrocarbures (tabac) mais non pas par le phénobarbital.
  Variable d’un individu à l’autre.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 10% de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée, 40% sous forme d’acide 1-3-diméthylurique, 20% sous forme d’acide 1-méthylurique et 20% sous forme de 3-méthylxanthine.
  *Salive.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • AMINOMED (ANGLETERRE)
  • BIOPHYLLINE (ANGLETERRE)
  • CINAPHYL (AUTRES PAYS)
  • DORSAPHYLLIN (AUTRES PAYS)
  • ENGLATE (ANGLETERRE)
  • GLYLENE (USA)
  • GLYNAZAN (USA)
  • GLYTHEONATE (AUTRES PAYS)
  • SYNOPHYLATE (USA)
  • TEOGLICINA (ITALIE)
  • THEOGLYCINATE (USA)

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