SULFAMETHOXAZOLE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    Amino-4 N-(méthyl-5 isoxazolyl-3)benzenesulffonamide

    Ensemble des dénominations

    DCF : SULFAMETHOXAZOLE
    DCIR : SULFAMETHOXAZOLE
    autre dénomination : MS 53
    autre dénomination : RO 4 2130
    autre dénomination : SULFAMETHYLISOXAZOL
    autre dénomination : SULFISOMEZOLE
    bordereau : 1365
    liste OMS : liste 1

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    2. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)

    4. ANTIPALUDEEN (à confirmer)
      En association avec le triméthoprime :
      - South Afr Med J 1982;61:512.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibiteur compétitif de la dihydroptéroate synthétase permettant la transformation de l'acide paraaminobenzoïque en acide dihydropterique précurseur de l'acide folique (facteur de croissance des bactéries).
      La résistance est liée à une modification de la dihydropterate synthétase, à une capacité augmentée de détruire ou d'inactiver la drogue, à une voie métabolique alternative, ou à une production augmentée d'un antagoniste.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN

    2. ANTISEPTIQUE URINAIRE

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    2. INFECTION URINAIRE (principale)

    3. PROSTATITE (principale)
      Aiguë ou chronique, en association avec le triméthoprime.

    4. PYELONEPHRITE (principale)
      Aiguë, en association au triméthoprime.

    5. GONOCOCCIE (principale)
      En association au triméthoprime.

    6. CHANCRE MOU (secondaire)
      En association au triméthoprime.

    7. SINUSITE (principale)
      En association avec le triméthoprime.
      Trois jours de traitement seraient suffisants pour une sinusite maxillaire (essai randomisé 3 jours versus 10 jours) :
      - JAMA 1995;273:1015-1021.

    8. OTITE MOYENNE (principale)
      En association avec le triméthoprime.

    9. BRONCHOPNEUMOPATHIE AIGUE (principale)
      En association avec le triméthoprime.

    10. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE (principale)
      En association avec le triméthoprime.

    11. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
      En association au triméthoprime.

    12. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (principale)
      En association au triméthoprime.
      Chez des malades atteints du SIDA avec sarcome de Kaposi :
      - JAMA 1988;259:1185-1189.
      Efficacité comparable de la dapsone, du cotrimoxazole et des aérosols de pentamidine dans un essai randomisé :
      - N Engl J Med 1995;332:693-699.
      L'administration 3 fois par semaine serait efficace :
      - Ann Intern Med 1995;122:755-761.

    13. ENDOCARDITE BACTERIENNE (secondaire)
      En association au triméthoprime.

    14. INFECTION A VIH (principale)
      En association avec le triméthoprime.
      Prévention des infections à Pneumocystis carinii et à Toxoplasma gondii.
      Prévention de la toxoplasmose chez les sidéens :
      - Ann Pharmacother 1995;29:760-768.

    15. CHOLERA (principale)
      En association au triméthoprime.

    16. DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
      En association au triméthoprime :
      - Gastroenterology 1983;84:75-80.
      En association avec le loperamide chlorhydrate (activité très supérieure à chacun des produits pris isolément) :
      - JAMA 1991;263:257-261.

    17. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
      En association avec le triméthoprime.

    18. YERSINIOSE (secondaire)
      En association avec le triméthoprime.

    19. PERITONITE BACTERIENNE (à confirmer)
      En association avec le triméthoprime.
      Prévention de péritonite bactérienne spontanée en cas de cirrhose ascitique (essai randomisé positif) :
      - Ann Intern Med 1995;122:595-598.

    20. INFECTION PERITONEALE (secondaire)
      En association avec le triméthoprime, chez les sujets traités par dialyse péritonéale chronique. Traitement local :
      - Presse Med 1978;7:3932.

    21. CYCLOSPOROSE (à confirmer)
      En association avec le triméthoprime.
      Infections digestives à Cyclospora :
      - Lancet 1993;342:122-123.
      Réduirait la durée de la diarrhée chez les voyageurs (essai randomisé positif) :
      - Lancet 1995;345:691-693.

    22. SIGMOIDITE (principale)
      Sigmoïdite diverticulaire, en association avec le triméthoprime.

    23. FIEVRE TYPHOIDE (principale)
      En association avec le triméthoprime.

    24. BRUCELLOSE (principale)
      En association avec le triméthoprime.

    25. MENINGITE A BACILLES GRAM NEGATIF (secondaire)
      Non sensible aux céphalosporines de 3 ème génération. En association au triméthoprime :
      - Ann Intern Med 1984;100:881.

    26. NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (secondaire)
      Dans le cas d'une neutropénie fébrile, en association au triméthoprime.

    27. PALUDISME (à confirmer)
      En association au triméthoprime. En cas de souche chloroquine résistante :
      - S Afr Med J 1982;61:512.

    28. TOXOPLASMOSE (principale)
      En association au triméthoprime :
      - Presse Med 1983;12:331-333.

    29. TOXOPLASMOSE(PREVENTION) (principale)
      En association avec le triméthoprime.
      L'administration 3 fois par semaine serait efficace :
      - Ann Intern Med 1995;122:755-761.

    30. TOXOPLASMOSE CEREBRALE (à confirmer)
      Prévention de la toxoplasmose cérébrale au cours du SIDA, en association avec le triméthoprime :
      - Ann Intern Med 1992;117:106-111.
      Traitement de la toxoplasmose cérébrale au cours du SIDA :
      - Presse Med 1994;23:907.

    31. GRANULOMATOSE DE WEGENER (à confirmer)
      En association avec le triméthoprime :
      - Arch Intern Med 1991;151:1649-1652.

    32. MALADIE DE WHIPPLE (à confirmer)
      En association avec le triméthoprime :
      - Gastroenterology 1985;88:1867-1873.

    Effets secondaires

    1. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      - Jungers P et coll. 1989;Paris. Médecine et sciences.

    2. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )

    3. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    4. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    5. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      - JAMA 1975;233:952-953.

    6. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN TRES RARE)
      - Gastroenterology 1981;80:816-819.
      - Hepatogastroenterology 1984;31:199-200.
      Trois cas décrits :
      - J Hepatol 1992;15:144-146.

    7. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      - Arch Intern Med 1984;144:1691-1692.
      En association avec triméthoprime. Hépatite avec phospholipidose :
      - Hepatology 1990;12:342-347.

    8. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    9. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    10. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    11. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )

    12. FIEVRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SIDA

      En association avec le triméthoprime :
      - Lancet 1983;2:1109.

    13. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN RARE)
      - JAMA 1984;252:2865.
      Trois cas décrits dont un constitué d'épisodes répétés à chaque réintroduction de l'association cotrimoxazole. revue :
      - Am J Med 1989;87:332-338.
      Un cas chez un enfant, décrit lors d'un essai de réintroduction du produit :
      - Am J Dis Chidren 1990;144:144-145.
      Un cas décrit :
      - Am J Med 1990;88:696-697.

    14. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    15. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
      En association avec triméthoprime :
      - Lancet 1978;1,8071:988.

    16. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
      Un cas se manifestant par un oedème pulmonaire et une rhabdomyolyse chez un sujet atteint du SIDA lors de la réintroduction de l'association sulfaméthoxazole - triméthoprime :
      - Drug Intell Clin Pharm 1988;12:43-45.

    17. OESOPHAGITE BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas rapporté dans le cadre d'un syndrome de Stevens-Johnson lors d'un traitement par l'association sulfaméthoxazole - triméthoprime :
      - Gastroenterology 1985;88:1594-1597.

    18. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    19. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SIDA

      A type d'éruption maculopapuleuse.

    20. MALAISE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SIDA

      - Lancet 1983;2:1109.

    21. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      En association avec le triméthoprime.

    22. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )

    23. ANEMIE HEMOLYTIQUE AIGUE (CERTAIN )
      Un cas fatal lors d'un traitement par cotrimoxazole :
      - Postgrad Med 1989;85:79-81.
      Un cas d'origine immunologique associé à une thrombopénie :
      - Ann Allergy 1994;72:76.

    24. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
      Relation effet-dose, réversible à l'arrêt du traitement.

    25. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
      Compétition avec l'acide folique.

    26. ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN RARE)
      Mégaloblastose médullaire.

    27. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      En association avec triméthoprime, par un mécanisme immunoallergique :
      - Presse Med 1980;9,8:533.
      - South Med J 1983;76:503.

    28. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas décrit en association avec triméthoprime :
      - Anesth An Reanimation 1981;38:281.

    29. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Avec lésions granulomateuses rénales lors d'un traitement par cotrimoxazole :
      - Am J Nephrol 1988;8:483-488.

    30. ACIDOSE METABOLIQUE (A CONFIRMER )
      En association avec triméthoprime. Un cas chez un nourrisson, par atteinte tubulaire rénale après plusieurs mois de traitement :
      - Child Nephrol Urol 1990;10:49-50.

    31. BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )

    32. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )

    33. SYNDROME DE GUILLAIN-BARRE (A CONFIRMER )
      En association avec triméthoprime.

    34. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits en association avec triméthoprime :
      - Presse Med 1980;9,2:347.

    35. FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits en association avec triméthoprime :
      - Presse Med 1980;9,2:347.

    36. ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
      En association avec triméthoprime :
      - Clin Haematol 1978;7:431.

    37. ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
      En association avec triméthoprime.
      Un cas rapporté :
      - Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.

    38. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      En association avec triméthoprime.
      - Ann Intern Med 1986;104:363-364.

    39. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas décrit chez un sujet atteint de SIDA traité par cotrimoxazole :
      - Br Med J 1988;297:742.

    40. HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet atteint de SIDA, se manifestant par un oedème pulmonaire et une rhabdomyolyse lors de la reprise du traitement :
      - Drug Intell Clin Pharm 1988;22:43-45.

    41. DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant :
      - DICP Ann Pharmacother 1990;24:140-142.

    42. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      En association avec triméthoprime.
      Réversible à l'arrêt du traitement :
      - Am J Med 1991;90:528-529.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Tératogène en association avec le trimethoprime.

    2. TOXICITE PERINATALE
      Risque d'ictère nucléaire chez le prématuré ou nouveau-né.

    3. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. TERRAIN ALLERGIQUE

    2. ENFANT

    3. PORPHYRIE CUTANEE

    4. SIDA
      Augmentation de la fréquence des effets secondaires :
      - Ann Intern Med 1984;100:495-499.

    5. SUJET AGE

    Contre-Indications

    1. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. INSUFFISANCE RENALE

    4. NOUVEAU-NE

    5. HEMOPATHIE

    6. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.
      - Lettre du Pharmacologue 1991;5,8:283-285.

    7. PORPHYRIE

    8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    9. ALLAITEMENT
      Médicament à proscrire en période d'allaitement ou imposant de différer celui-ci. Risque de rash cutané, anémie hémolytique s'il y a un déficit en G6PD, ictère nucléaire.

    10. PHENYLCETONURIE
      En association avec triméthoprime.
      Surveillance des taux de phénylalanine lors de l'emploi prolongé chez le nouveau-né et le nourrisson :
      - Presse Med 1979;49:

    11. GROSSESSE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par jour, par voie orale :
    - Adultes :
    -Mille six cents milligrammes par jour en quatre à six prises.
    - Enfants de plus de deux mois :
    - Trente milligrammes par kilo de poids corporel et par jour.
    Diurèse abondante et alcaline.
    Surveillance rigoureuse, en particulier cutanée et hématologique.
    Voie IV réservée à l'usage hospitalier.
    En association avec triméthoprime en perfusion.
    Posologie usuelle :
    - quatre cents milligrammes deux fois par jour associés à quatre vingts milligrammes deux fois par jour de triméthoprime.
    Voie IV directe proscrite (risque de phlébite).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 12 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    Après une dose voisine de deux grammes par voie bucale :
    taux sanguin maximum en 4 à 6 heures, voisin de 12 à 15 mg pour 100 ml.

    Répartition
    20% du taux sanguin sous forme acétylée en 4.
    Pour un taux plasmatique de 9 mg pour 100 ml : 52% liés aux protéines plasmatiques.
    Pour une dose de 2 g, taux dans le LCR de 2 mg pour 100 ml en 8 heures..
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    (12.00)
    Voisine de 12 heures.
    Métabolisme
    Acétylation en 4.
    Elimination
    (REIN)
    25% de la dose administrée sont éliminés en 8 heures, dont 80% sous forme acétylée.
    60% de la dose sont éliminés en 48 heures.
    Sécrétion tubulaire et filtration glomérulaire.
    (LAIT)

    Bibliographie

    - Drugs 1982;24:459. *
    - Drugs 1983;25:41.*
    - Ann Intern Med 1984;100:663. *
    - Clin Drug Invest 1995;9:43-53.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


    Retour à la page d'accueil