
SULFAMETHOXAZOLE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/12/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
Amino-4 N-(méthyl-5 isoxazolyl-3)benzenesulffonamide
Ensemble des dénominations
DCF : SULFAMETHOXAZOLE
DCIR : SULFAMETHOXAZOLE
autre dénomination : MS 53
autre dénomination : RO 4 2130
autre dénomination : SULFAMETHYLISOXAZOL
autre dénomination : SULFISOMEZOLE
bordereau : 1365
liste OMS : liste 1
Classes Chimiques
Regime : liste I
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)
- ANTIPALUDEEN (à confirmer)
En association avec le triméthoprime :
- South Afr Med J 1982;61:512.
Mécanismes d'action
- principal
Inhibiteur compétitif de la dihydroptéroate synthétase permettant la transformation de l'acide paraaminobenzoïque en acide dihydropterique précurseur de l'acide folique (facteur de croissance des bactéries).
La résistance est liée à une modification de la dihydropterate synthétase, à une capacité augmentée de détruire ou d'inactiver la drogue, à une voie métabolique alternative, ou à une production augmentée d'un antagoniste.
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN
- ANTISEPTIQUE URINAIRE
- INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
- INFECTION URINAIRE (principale)
- PROSTATITE (principale)
Aiguë ou chronique, en association avec le triméthoprime.
- PYELONEPHRITE (principale)
Aiguë, en association au triméthoprime.
- GONOCOCCIE (principale)
En association au triméthoprime.
- CHANCRE MOU (secondaire)
En association au triméthoprime.
- SINUSITE (principale)
En association avec le triméthoprime.
Trois jours de traitement seraient suffisants pour une sinusite maxillaire (essai randomisé 3 jours versus 10 jours) :
- JAMA 1995;273:1015-1021.
- OTITE MOYENNE (principale)
En association avec le triméthoprime.
- BRONCHOPNEUMOPATHIE AIGUE (principale)
En association avec le triméthoprime.
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE (principale)
En association avec le triméthoprime.
- PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
En association au triméthoprime.
- PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (principale)
En association au triméthoprime.
Chez des malades atteints du SIDA avec sarcome de Kaposi :
- JAMA 1988;259:1185-1189.
Efficacité comparable de la dapsone, du cotrimoxazole et des aérosols de pentamidine dans un essai randomisé :
- N Engl J Med 1995;332:693-699.
L'administration 3 fois par semaine serait efficace :
- Ann Intern Med 1995;122:755-761.
- ENDOCARDITE BACTERIENNE (secondaire)
En association au triméthoprime.
- INFECTION A VIH (principale)
En association avec le triméthoprime.
Prévention des infections à Pneumocystis carinii et à Toxoplasma gondii.
Prévention de la toxoplasmose chez les sidéens :
- Ann Pharmacother 1995;29:760-768.
- CHOLERA (principale)
En association au triméthoprime.
- DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
En association au triméthoprime :
- Gastroenterology 1983;84:75-80.
En association avec le loperamide chlorhydrate (activité très supérieure à chacun des produits pris isolément) :
- JAMA 1991;263:257-261.
- DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
En association avec le triméthoprime.
- YERSINIOSE (secondaire)
En association avec le triméthoprime.
- PERITONITE BACTERIENNE (à confirmer)
En association avec le triméthoprime.
Prévention de péritonite bactérienne spontanée en cas de cirrhose ascitique (essai randomisé positif) :
- Ann Intern Med 1995;122:595-598.
- INFECTION PERITONEALE (secondaire)
En association avec le triméthoprime, chez les sujets traités par dialyse péritonéale chronique. Traitement local :
- Presse Med 1978;7:3932.
- CYCLOSPOROSE (à confirmer)
En association avec le triméthoprime.
Infections digestives à Cyclospora :
- Lancet 1993;342:122-123.
Réduirait la durée de la diarrhée chez les voyageurs (essai randomisé positif) :
- Lancet 1995;345:691-693.
- SIGMOIDITE (principale)
Sigmoïdite diverticulaire, en association avec le triméthoprime.
- FIEVRE TYPHOIDE (principale)
En association avec le triméthoprime.
- BRUCELLOSE (principale)
En association avec le triméthoprime.
- MENINGITE A BACILLES GRAM NEGATIF (secondaire)
Non sensible aux céphalosporines de 3 ème génération. En association au triméthoprime :
- Ann Intern Med 1984;100:881.
- NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (secondaire)
Dans le cas d'une neutropénie fébrile, en association au triméthoprime.
- PALUDISME (à confirmer)
En association au triméthoprime. En cas de souche chloroquine résistante :
- S Afr Med J 1982;61:512.
- TOXOPLASMOSE (principale)
En association au triméthoprime :
- Presse Med 1983;12:331-333.
- TOXOPLASMOSE(PREVENTION) (principale)
En association avec le triméthoprime.
L'administration 3 fois par semaine serait efficace :
- Ann Intern Med 1995;122:755-761.
- TOXOPLASMOSE CEREBRALE (à confirmer)
Prévention de la toxoplasmose cérébrale au cours du SIDA, en association avec le triméthoprime :
- Ann Intern Med 1992;117:106-111.
Traitement de la toxoplasmose cérébrale au cours du SIDA :
- Presse Med 1994;23:907.
- GRANULOMATOSE DE WEGENER (à confirmer)
En association avec le triméthoprime :
- Arch Intern Med 1991;151:1649-1652.
- MALADIE DE WHIPPLE (à confirmer)
En association avec le triméthoprime :
- Gastroenterology 1985;88:1867-1873.
- LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- Jungers P et coll. 1989;Paris. Médecine et sciences.
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- JAMA 1975;233:952-953.
- HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN TRES RARE)
- Gastroenterology 1981;80:816-819.
- Hepatogastroenterology 1984;31:199-200.
Trois cas décrits :
- J Hepatol 1992;15:144-146.
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- Arch Intern Med 1984;144:1691-1692.
En association avec triméthoprime. Hépatite avec phospholipidose :
- Hepatology 1990;12:342-347.
- POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
- FIEVRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
SIDA
En association avec le triméthoprime :
- Lancet 1983;2:1109.
- MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN RARE)
- JAMA 1984;252:2865.
Trois cas décrits dont un constitué d'épisodes répétés à chaque réintroduction de l'association cotrimoxazole. revue :
- Am J Med 1989;87:332-338.
Un cas chez un enfant, décrit lors d'un essai de réintroduction du produit :
- Am J Dis Chidren 1990;144:144-145.
Un cas décrit :
- Am J Med 1990;88:696-697.
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
En association avec triméthoprime :
- Lancet 1978;1,8071:988.
- REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
Un cas se manifestant par un oedème pulmonaire et une rhabdomyolyse chez un sujet atteint du SIDA lors de la réintroduction de l'association sulfaméthoxazole - triméthoprime :
- Drug Intell Clin Pharm 1988;12:43-45.
- OESOPHAGITE BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas rapporté dans le cadre d'un syndrome de Stevens-Johnson lors d'un traitement par l'association sulfaméthoxazole - triméthoprime :
- Gastroenterology 1985;88:1594-1597.
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SIDA
A type d'éruption maculopapuleuse.
- MALAISE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
SIDA
- Lancet 1983;2:1109.
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
En association avec le triméthoprime.
- COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )
- ANEMIE HEMOLYTIQUE AIGUE (CERTAIN )
Un cas fatal lors d'un traitement par cotrimoxazole :
- Postgrad Med 1989;85:79-81.
Un cas d'origine immunologique associé à une thrombopénie :
- Ann Allergy 1994;72:76.
- ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
Relation effet-dose, réversible à l'arrêt du traitement.
- ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
Compétition avec l'acide folique.
- ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN RARE)
Mégaloblastose médullaire.
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
En association avec triméthoprime, par un mécanisme immunoallergique :
- Presse Med 1980;9,8:533.
- South Med J 1983;76:503.
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas décrit en association avec triméthoprime :
- Anesth An Reanimation 1981;38:281.
- NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Avec lésions granulomateuses rénales lors d'un traitement par cotrimoxazole :
- Am J Nephrol 1988;8:483-488.
- ACIDOSE METABOLIQUE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime. Un cas chez un nourrisson, par atteinte tubulaire rénale après plusieurs mois de traitement :
- Child Nephrol Urol 1990;10:49-50.
- BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
- SYNDROME DE GUILLAIN-BARRE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime.
- PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
Deux cas décrits en association avec triméthoprime :
- Presse Med 1980;9,2:347.
- FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
Deux cas décrits en association avec triméthoprime :
- Presse Med 1980;9,2:347.
- ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime :
- Clin Haematol 1978;7:431.
- ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime.
Un cas rapporté :
- Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
- PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime.
- Ann Intern Med 1986;104:363-364.
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Un cas décrit chez un sujet atteint de SIDA traité par cotrimoxazole :
- Br Med J 1988;297:742.
- HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
Un cas, chez un sujet atteint de SIDA, se manifestant par un oedème pulmonaire et une rhabdomyolyse lors de la reprise du traitement :
- Drug Intell Clin Pharm 1988;22:43-45.
- DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
Un cas chez un enfant :
- DICP Ann Pharmacother 1990;24:140-142.
- PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime.
Réversible à l'arrêt du traitement :
- Am J Med 1991;90:528-529.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Tératogène en association avec le trimethoprime.
- TOXICITE PERINATALE
Risque d'ictère nucléaire chez le prématuré ou nouveau-né.
- PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME
- NON
- TERRAIN ALLERGIQUE
- ENFANT
- PORPHYRIE CUTANEE
- SIDA
Augmentation de la fréquence des effets secondaires :
- Ann Intern Med 1984;100:495-499.
- SUJET AGE
- SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- NOUVEAU-NE
- HEMOPATHIE
- DEFICIT EN G6PD
Risque d'anémie hémolytique :
- N Engl J Med 1991;324:169-174.
- Lettre du Pharmacologue 1991;5,8:283-285.
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- ALLAITEMENT
Médicament à proscrire en période d'allaitement ou imposant de différer celui-ci. Risque de rash cutané, anémie hémolytique s'il y a un déficit en G6PD, ictère nucléaire.
- PHENYLCETONURIE
En association avec triméthoprime.
Surveillance des taux de phénylalanine lors de l'emploi prolongé chez le nouveau-né et le nourrisson :
- Presse Med 1979;49:
- GROSSESSE
Posologie et mode d'administration
Doses usuelles par jour, par voie orale :
- Adultes :
-Mille six cents milligrammes par jour en quatre à six prises.
- Enfants de plus de deux mois :
- Trente milligrammes par kilo de poids corporel et par jour.
Diurèse abondante et
alcaline.
Surveillance rigoureuse, en particulier cutanée et hématologique.
Voie IV réservée à l'usage hospitalier.
En association avec triméthoprime en perfusion.
Posologie usuelle :
- quatre cents milligrammes deux fois par jour associés à quatre
vingts milligrammes deux fois par jour de triméthoprime.
Voie IV directe proscrite (risque de phlébite).
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
12
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
- 3 -
REPARTITION
lait
Absorption
Après une dose voisine de deux grammes par voie bucale :
taux sanguin maximum en 4 à 6 heures, voisin de 12 à 15 mg pour 100 ml.
Répartition
20% du taux sanguin sous forme acétylée en 4.
Pour un taux plasmatique de 9 mg pour 100 ml : 52% liés aux protéines plasmatiques.
Pour une dose de 2 g, taux dans le LCR de 2 mg pour 100 ml en 8 heures..
Passe dans le lait.
Demi-Vie
(12.00)
Voisine de 12 heures.
Métabolisme
Acétylation en 4.
Elimination
(REIN)
25% de la dose administrée sont éliminés en 8 heures, dont 80% sous forme acétylée.
60% de la dose sont éliminés en 48 heures.
Sécrétion tubulaire et filtration glomérulaire.
(LAIT)
Bibliographie
- Drugs 1982;24:459. *
- Drugs 1983;25:41.*
- Ann Intern Med 1984;100:663. *
- Clin Drug Invest 1995;9:43-53.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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