SULFAMETHOXAZOLE
SULFAMETHOXAZOLE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/12/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
Amino-4 N-(méthyl-5 isoxazolyl-3)benzenesulffonamideEnsemble des dénominations
DCF : SULFAMETHOXAZOLE
DCIR : SULFAMETHOXAZOLE
autre dénomination : MS 53
autre dénomination : RO 4 2130
autre dénomination : SULFAMETHYLISOXAZOL
autre dénomination : SULFISOMEZOLE
bordereau : 1365
liste OMS : liste 1Classes Chimiques
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)
- ANTIPALUDEEN (à confirmer)
En association avec le triméthoprime :
– South Afr Med J 1982;61:512.
Mécanismes d’action
- principal
Inhibiteur compétitif de la dihydroptéroate synthétase permettant la transformation de l’acide paraaminobenzoïque en acide dihydropterique précurseur de l’acide folique (facteur de croissance des bactéries).
La résistance est liée à une modification de la dihydropterate synthétase, à une capacité augmentée de détruire ou d’inactiver la drogue, à une voie métabolique alternative, ou à une production augmentée d’un antagoniste.
- INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
- INFECTION URINAIRE (principale)
- PROSTATITE (principale)
Aiguë ou chronique, en association avec le triméthoprime. - PYELONEPHRITE (principale)
Aiguë, en association au triméthoprime. - GONOCOCCIE (principale)
En association au triméthoprime. - CHANCRE MOU (secondaire)
En association au triméthoprime. - SINUSITE (principale)
En association avec le triméthoprime.
Trois jours de traitement seraient suffisants pour une sinusite maxillaire (essai randomisé 3 jours versus 10 jours) :
– JAMA 1995;273:1015-1021. - OTITE MOYENNE (principale)
En association avec le triméthoprime. - BRONCHOPNEUMOPATHIE AIGUE (principale)
En association avec le triméthoprime. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE (principale)
En association avec le triméthoprime. - PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
En association au triméthoprime. - PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (principale)
En association au triméthoprime.
Chez des malades atteints du SIDA avec sarcome de Kaposi :
– JAMA 1988;259:1185-1189.
Efficacité comparable de la dapsone, du cotrimoxazole et des aérosols de pentamidine dans un essai randomisé :
– N Engl J Med 1995;332:693-699.
L’administration 3 fois par semaine serait efficace :
– Ann Intern Med 1995;122:755-761. - ENDOCARDITE BACTERIENNE (secondaire)
En association au triméthoprime. - INFECTION A VIH (principale)
En association avec le triméthoprime.
Prévention des infections à Pneumocystis carinii et à Toxoplasma gondii.
Prévention de la toxoplasmose chez les sidéens :
– Ann Pharmacother 1995;29:760-768. - CHOLERA (principale)
En association au triméthoprime. - DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
En association au triméthoprime :
– Gastroenterology 1983;84:75-80.
En association avec le loperamide chlorhydrate (activité très supérieure à chacun des produits pris isolément) :
– JAMA 1991;263:257-261. - DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
En association avec le triméthoprime. - YERSINIOSE (secondaire)
En association avec le triméthoprime. - PERITONITE BACTERIENNE (à confirmer)
En association avec le triméthoprime.
Prévention de péritonite bactérienne spontanée en cas de cirrhose ascitique (essai randomisé positif) :
– Ann Intern Med 1995;122:595-598. - INFECTION PERITONEALE (secondaire)
En association avec le triméthoprime, chez les sujets traités par dialyse péritonéale chronique. Traitement local :
– Presse Med 1978;7:3932. - CYCLOSPOROSE (à confirmer)
En association avec le triméthoprime.
Infections digestives à Cyclospora :
– Lancet 1993;342:122-123.
Réduirait la durée de la diarrhée chez les voyageurs (essai randomisé positif) :
– Lancet 1995;345:691-693. - SIGMOIDITE (principale)
Sigmoïdite diverticulaire, en association avec le triméthoprime. - FIEVRE TYPHOIDE (principale)
En association avec le triméthoprime. - BRUCELLOSE (principale)
En association avec le triméthoprime. - MENINGITE A BACILLES GRAM NEGATIF (secondaire)
Non sensible aux céphalosporines de 3 ème génération. En association au triméthoprime :
– Ann Intern Med 1984;100:881. - NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (secondaire)
Dans le cas d’une neutropénie fébrile, en association au triméthoprime. - PALUDISME (à confirmer)
En association au triméthoprime. En cas de souche chloroquine résistante :
– S Afr Med J 1982;61:512. - TOXOPLASMOSE (principale)
En association au triméthoprime :
– Presse Med 1983;12:331-333. - TOXOPLASMOSE(PREVENTION) (principale)
En association avec le triméthoprime.
L’administration 3 fois par semaine serait efficace :
– Ann Intern Med 1995;122:755-761. - TOXOPLASMOSE CEREBRALE (à confirmer)
Prévention de la toxoplasmose cérébrale au cours du SIDA, en association avec le triméthoprime :
– Ann Intern Med 1992;117:106-111.
Traitement de la toxoplasmose cérébrale au cours du SIDA :
– Presse Med 1994;23:907. - GRANULOMATOSE DE WEGENER (à confirmer)
En association avec le triméthoprime :
– Arch Intern Med 1991;151:1649-1652. - MALADIE DE WHIPPLE (à confirmer)
En association avec le triméthoprime :
– Gastroenterology 1985;88:1867-1873.
- LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
– Jungers P et coll. 1989;Paris. Médecine et sciences. - PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– JAMA 1975;233:952-953. - HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN TRES RARE)
– Gastroenterology 1981;80:816-819.
– Hepatogastroenterology 1984;31:199-200.
Trois cas décrits :
– J Hepatol 1992;15:144-146. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– Arch Intern Med 1984;144:1691-1692.
En association avec triméthoprime. Hépatite avec phospholipidose :
– Hepatology 1990;12:342-347. - POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
- FIEVRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
SIDAEn association avec le triméthoprime :
– Lancet 1983;2:1109. - MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN RARE)
– JAMA 1984;252:2865.
Trois cas décrits dont un constitué d’épisodes répétés à chaque réintroduction de l’association cotrimoxazole. revue :
– Am J Med 1989;87:332-338.
Un cas chez un enfant, décrit lors d’un essai de réintroduction du produit :
– Am J Dis Chidren 1990;144:144-145.
Un cas décrit :
– Am J Med 1990;88:696-697. - SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
En association avec triméthoprime :
– Lancet 1978;1,8071:988. - REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
Un cas se manifestant par un oedème pulmonaire et une rhabdomyolyse chez un sujet atteint du SIDA lors de la réintroduction de l’association sulfaméthoxazole – triméthoprime :
– Drug Intell Clin Pharm 1988;12:43-45. - OESOPHAGITE BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas rapporté dans le cadre d’un syndrome de Stevens-Johnson lors d’un traitement par l’association sulfaméthoxazole – triméthoprime :
– Gastroenterology 1985;88:1594-1597. - URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SIDAA type d’éruption maculopapuleuse.
- MALAISE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
SIDA– Lancet 1983;2:1109.
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
En association avec le triméthoprime. - COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )
- ANEMIE HEMOLYTIQUE AIGUE (CERTAIN )
Un cas fatal lors d’un traitement par cotrimoxazole :
– Postgrad Med 1989;85:79-81.
Un cas d’origine immunologique associé à une thrombopénie :
– Ann Allergy 1994;72:76. - ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
Relation effet-dose, réversible à l’arrêt du traitement. - ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
Compétition avec l’acide folique. - ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN RARE)
Mégaloblastose médullaire. - THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
En association avec triméthoprime, par un mécanisme immunoallergique :
– Presse Med 1980;9,8:533.
– South Med J 1983;76:503. - APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas décrit en association avec triméthoprime :
– Anesth An Reanimation 1981;38:281. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Avec lésions granulomateuses rénales lors d’un traitement par cotrimoxazole :
– Am J Nephrol 1988;8:483-488. - ACIDOSE METABOLIQUE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime. Un cas chez un nourrisson, par atteinte tubulaire rénale après plusieurs mois de traitement :
– Child Nephrol Urol 1990;10:49-50. - BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
- SYNDROME DE GUILLAIN-BARRE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime. - PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
Deux cas décrits en association avec triméthoprime :
– Presse Med 1980;9,2:347. - FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
Deux cas décrits en association avec triméthoprime :
– Presse Med 1980;9,2:347. - ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime :
– Clin Haematol 1978;7:431. - ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime.
Un cas rapporté :
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876. - PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime.
– Ann Intern Med 1986;104:363-364. - GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Un cas décrit chez un sujet atteint de SIDA traité par cotrimoxazole :
– Br Med J 1988;297:742. - HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
Un cas, chez un sujet atteint de SIDA, se manifestant par un oedème pulmonaire et une rhabdomyolyse lors de la reprise du traitement :
– Drug Intell Clin Pharm 1988;22:43-45. - DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
Un cas chez un enfant :
– DICP Ann Pharmacother 1990;24:140-142. - PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
En association avec triméthoprime.
Réversible à l’arrêt du traitement :
– Am J Med 1991;90:528-529.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Tératogène en association avec le trimethoprime. - TOXICITE PERINATALE
Risque d’ictère nucléaire chez le prématuré ou nouveau-né. - PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
- TERRAIN ALLERGIQUE
- ENFANT
- PORPHYRIE CUTANEE
- SIDA
Augmentation de la fréquence des effets secondaires :
– Ann Intern Med 1984;100:495-499. - SUJET AGE
- SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- NOUVEAU-NE
- HEMOPATHIE
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anémie hémolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
– Lettre du Pharmacologue 1991;5,8:283-285. - PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- ALLAITEMENT
Médicament à proscrire en période d’allaitement ou imposant de différer celui-ci. Risque de rash cutané, anémie hémolytique s’il y a un déficit en G6PD, ictère nucléaire. - PHENYLCETONURIE
En association avec triméthoprime.
Surveillance des taux de phénylalanine lors de l’emploi prolongé chez le nouveau-né et le nourrisson :
– Presse Med 1979;49: - GROSSESSE
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par jour, par voie orale :
– Adultes :
-Mille six cents milligrammes par jour en quatre à six prises.
– Enfants de plus de deux mois :
– Trente milligrammes par kilo de poids corporel et par jour.
Diurèse abondante et
alcaline.
Surveillance rigoureuse, en particulier cutanée et hématologique.
Voie IV réservée à l’usage hospitalier.
En association avec triméthoprime en perfusion.
Posologie usuelle :
– quatre cents milligrammes deux fois par jour associés à quatre
vingts milligrammes deux fois par jour de triméthoprime.
Voie IV directe proscrite (risque de phlébite).
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
12
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
Après une dose voisine de deux grammes par voie bucale :
taux sanguin maximum en 4 à 6 heures, voisin de 12 à 15 mg pour 100 ml.Répartition
20% du taux sanguin sous forme acétylée en 4.
Pour un taux plasmatique de 9 mg pour 100 ml : 52% liés aux protéines plasmatiques.
Pour une dose de 2 g, taux dans le LCR de 2 mg pour 100 ml en 8 heures..
Passe dans le lait.
Demi-Vie
(12.00)
Voisine de 12 heures.
Métabolisme
Acétylation en 4.
Elimination
(REIN)
25% de la dose administrée sont éliminés en 8 heures, dont 80% sous forme acétylée.
60% de la dose sont éliminés en 48 heures.
Sécrétion tubulaire et filtration glomérulaire.
(LAIT)
Bibliographie
– Drugs 1982;24:459. *
– Drugs 1983;25:41.*
– Ann Intern Med 1984;100:663. *
– Clin Drug Invest 1995;9:43-53.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BACTRIM (USA)
- BACTRIM (SUISSE)
- CURAPRIM (ISRAEL)
- DISEPTYL (ISRAEL)
- EUSAPRIM (BELGIQUE)
- EUSAPRIM (ALLEMAGNE)
- GANTANOL (USA)
- GANTANOL (ANGLETERRE)
- RESPRIM (ISRAEL)
- SEPTIN (ISRAEL)
- SEPTRA (CANADA)
- SEPTRA (USA)
- SEPTRIN (ANGLETERRE)
- SEPTRIN (USA)