SULFAFURAZOL ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/11/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-[(4-aminophenyl)sulfonyl]-N-(3,4-diméthyl-5-isoxazolyl)-acétamide

    Ensemble des dénominations


    CAS : 80-74-0 DCIM : ACETATE DE SULFAFURAZOL
    USAN : SULFISOXAZOLE ACETYL
    autre dénomination : ACETATE DE SULFAFURAZOL
    autre dénomination : ACETYL SULPHAFURAZOLE
    autre dénomination : SULFISOXAZOLE ACETYL

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : SULFAFURAZOL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    2. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)

    4. ANTISEPTIQUE EXTERNE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Bactériostatique: antagoniste compétitif de l'acide para-aminobenzoïque, empêchant son incorporation dans l'acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
      Les bactéries résistantes sont perméables à l'acide folique préformé, et peuvent ainsi utiliser l'acide folique exogène.

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION URINAIRE (principale)
      A germes sensibles.

    2. OTITE AIGUE (principale)
      Otite moyenne aigüe de l'enfant, à germes sensibles (essentiellement haemophilus influenzae).

    Effets secondaires

    1. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      - Drug Saf 1993;9,6:437-440.
      Eviter l'exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolongées pendant la durée du traitement.

    2. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Rashes cutanés, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, érythème noueux.
      Toute manifestation allergique doit imposer l'arrêt immédiat et définitif du traitement, en raison de la possibilité d'appariton d'un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson.

    3. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Essentiellement décrit avec les sulfamides de longue durée d'action, actuellement retirés de la commercialisation, le risque d'appariton de ce syndrome impose néanmoins l'arrêt immédiat du traitement en présence de toute manifestation d'hypersensibilité.
      Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
      - J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
      - J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
      et serait favorisé par certaines particularités métaboliques transmissibles (acétyleurs lents).
      - Arch Dermatol 1995;131,5:544-551.

    4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Associant erythème multiforme très étendu, lésions très sévères cutanéo-muqueuses, potentiellement fatales; d'apparition très rare, impose néanmoins l'arrêt immédiat du traitement devant toute manifestation allergique.
      - Int J Dermatol 1993;32,6:428-431.

    5. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Apparition d'un syndrome lupique induit, ou exacerbation d'un lupus préexistant:
      - Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439.

    6. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Nausées, vomissements, anorexie, diarrhée.

    7. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      De mécanisme probablement immuno-allergique, il peut s'agir d'hépatite fulminante, d'hépatite cholestatique, ou d'hépatite mixte:
      - Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
      - J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
      - Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725.

    8. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      - Gastroenterology 1980;78:815.

    9. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides,de mécanisme mal connu,à type de nécrose tubulaire ou de néphropathie tubulo-interstitielle, d'apparition plus fréquente chez les sujets atteints du SIDA:
      - Ann Med Interne 1992;143,3:218-219.

    10. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, dû à l'accumulation des métabolites acétylés, moins solubles que la substance inchangée; peut être prévenu par le maintien d'une diurèse abondante et par une éventuelle alcalinisation des urines.

    11. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, associant rash fébrile, douleurs articulaires et leucopénie;
      L'apparition de ce syndrome est plus fréquente chez les patients atteints du SIDA:
      - Presse Med 1993;22,29:1363-1365.

    12. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, purpura thrombocytopénique, d'apparition très rare, régressif à l'arrêt du traitement:
      - Blood 1993;82,9:2714-2718.

    13. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, impose une surveillance hématologique régulière lors des traitements prolongés; son apparition impose l'arrêt définitif du traitement.
      - JAMA 1984;252:3257.

    14. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, réversible à l'arrêt du traitement, contre-indique formellement toute réexposition aux sulfamides:
      - JAMA 1984;252:3257.

    15. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, comprenant céphalées, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
      - J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708.

    16. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, disparait en général à l'arrêt du traitement.
      - Internal Med 1992;31,1:108-113.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Certains sulfamides on provoqué chez l'animal des malformations foetales, essentiellement des fentes palatines.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
      En l'absence d'études contrôlées chez la femme enceinte, il semble d'après les études épidémiologiques que l'usage des sulfamides pendant la grossesse n'expose pas à un risque tératogène accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d'un risque éventuel d'ictère néonatal dû au déplacement de la bilirubine des protéines plasmatiques.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. TERRAIN ALLERGIQUE

    2. PORPHYRIE CUTANEE

    3. GROSSESSE

    4. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    1. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. INSUFFISANCE RENALE

    4. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)

    5. NOUVEAU-NE

    6. HEMOPATHIE

    7. PORPHYRIE

    8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    9. ALLAITEMENT
      A proscrire en période d'allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci car risque de rash cutané, d'anémie hémolytique si déficit en G6PD, d'ictère nucléaire.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Deux à trois grammes par jour en 4 prises.

    - chez l'enfant:
    Cent vingt à deux cent cinquante milligrammes par kilo et par jour.

    Maintenir une diurèse abondante et alcaline.
    Surveillance clinique régulière, cutanée, rénale et hématologique.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 6 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    L'acétyl sulfafurazole est désacétylé par hydrolyse enzymatique dans le tractus gastro-intestinal où il est rapidement absorbé sous forme de sulfafurazole.
    Pic plasmatique de 105 microgrammes par ml.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 90%.
    Taux dans le LCR égal à 1/3 du taux sanguin.
    Les taux de sulfafurazole dans l'oreille moyenne sont de 20 mg / litre et ils sont atteints en 3 à 4 heures.
    Déplace la bilirubine liée à l'albumine.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    6 heures environ.
    Métabolisme
    Dans le sang, on retrouve le sulfafurazole sous forme libre, et sous forme métabolisée par N-acétylation et oxydation.
    Elimination
    Voie rénale.
    Elimination rapide de 80 à 90% d'une dose unique ingérée en 24 heures., dont 25 à 35% sous forme conjuguée.
    Moins de 1% de la dose totale est éliminé dans le lait, absence probable de conséquence chez l'enfant.
    - J Ped 1980;97:839.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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