PRIMAQUINE DIPHOSPHATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/7/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (AMINO-4 METHYL-1 BUTYLAMINO)-8 METHOXY-6 QUINOLEINE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : DIPHOSPHATE DE PRIMAQUINE
    autre dénomination : SN 13272
    bordereau : 1127

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PRIMAQUINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIPALUDEEN (principale certaine)

    2. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)

    3. ANTIPALUDEEN GAMETICIDE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Dérivé de l'amino-8-quinoléine.
      Gaméticide contre tous les plasmadium de l'homme.
      Schizonticide sur les formes exoérythrocytaires et sur les formes érythrocytaires de plasmadium vivax, mais non plasmadium falciparum.
      Les schizontes utiliseraient les systèmes de réduction à NADPH de l'érythrocyte et de l'hépatocyte: l'amino-8-quinoléine utilise les mêmes système de réduction pour sa biotransformation.
      Sous traitement par amino-8-quinoléine, la cellule devient incapable de fournir au schizonte les éléments indispensables à son métabolisme.

    2. secondaire
      Empêche le développement des gamètes dans le tube digestif de l'anophèle.

    Effets Recherchés

    1. ANTIPALUDEEN (principal)

    2. ANTIPALUDEEN GAMETICIDE (principal)

    3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. PALUDISME (principale)

    2. PALUDISME(PREVENTION) (à confirmer)
      Serait d'une efficacité comparable à la chloroquine :
      - Lancet 1995;346:1190-1193.
      Prévention du paludisme à plasmodium falciparum; essai randomisé: la primaquine aurait une efficacité et une tolérance comparable aux agents conventionnels, mais pourrait être interrompue 1 semaine après le retour de la zone d'endémie:
      - Ann Intern Med 1998;129:141-144.

    3. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (à confirmer)
      En association avec la clindamycine, ce qui pourrait constituer une alternative au cotrimoxazole en cas d'allergie aux sulfamides :
      - Lancet 1989;2:626-627.

    Effets secondaires

    1. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    2. CYANOSE (CERTAIN TRES RARE)

    3. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      - N Engl J Med 1992;327:1461.
      Un cas après 10 jours de traitement d'une pneumonie à pneumocystis Carinii (et revue de la littérature):
      - Can J Hosp Pharmacy 1998;51:227-232.

    4. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    5. HEMOGLOBINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    7. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. ANURIE (CERTAIN TRES RARE)

    9. LEUCOPENIE (CERTAIN )

    10. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    11. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    12. COLORATION DE L'URINE (CERTAIN )
      Coloration jaune ou brune.

    Contre-Indications

    1. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.
      - Lettre du Pharmacologue 1991;5,8:283-285.
      Autre référence :
      - Lancet 1995;346:1190-1193.

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles, voie buccale chez l'adulte :
    Quinze milligrammes par jour (15 mg/j) pendant 14 jours.
    Médicament essentiellement utilisé dans les 'cures radicales' pour la prévention des rechutes lors du départ des zones d'endémie paludéenne.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorption rapide par le tube digestif: taux plasmatique maximum en 6 heures.
    Répartition
    Peu de fixation tissulaire.
    Métabolisme
    Rapide: le groupement methoxy en 6 est réduit en hydoxy; le second groupe hydroxy apparait en 5.
    Elimination
    Voie rénale.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacol Ther 1966;7:48.
    - Experimental Chemotherapy ; Ed Schnitzer Hawking vol 1: 1963 et vol 4:1966.

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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