MUZOLIMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    3-AMINO-1[1-(3.4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-2 PYRAZOLINE-5-ONE

    Ensemble des dénominations

    BAN : MUZOLIMINE
    CAS : 55294-15-0
    DCF : MUZOLIMINE
    DCIR : MUZOLIMINE
    USAN : MUZOLIMINE
    code expérimentation : Bay g 2821
    rINN : MUZOLIMINE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. DIURETIQUE (principale certaine)

    2. DIURETIQUE DE L'ANSE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Diurétique voisin du furosemide.
      Agit surtout au niveau de la branche ascendante de l'anse de Henlé en bloquant la réabsorption des ions chlore et sodium.
      Pourrait également agir au niveau du tubule proximal.
      Une stimulation de la formation des prostaglandines pourrait participer à l'activité diurétique.
      N'entrainerait qu'une perte modérée de potassium.

    Effets Recherchés

    1. DIURETIQUE (principal)

    2. NATRIURETIQUE (principal)

    3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. RETENTION HYDROSODEE (principale)

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    3. OEDEME AIGU DU POUMON (principale)

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)

    5. OEDEME RENAL (principale)

    6. OEDEME DES CIRRHOSES (principale)

    7. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (principale)

    Effets secondaires

    1. DESHYDRATATION EXTRACELLULAIRE (CERTAIN RARE)

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)

    3. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    4. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)

    5. HYPONATREMIE DE DILUTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    6. HYPONATREMIE DE DEPLETION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      REGIME DESODE STRICT
      SUJET AGE

    7. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    8. MAGNESEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Par augmentation de l'élimination rénale du magnesium :
      - Am J Med 1994;96:63-76.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etude chez le rat, le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    2. HYPERURICEMIE

    3. GOUTTE

    4. DIABETE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. INSUFFISANCE RENALE

    7. SUJET AGE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT

    3. DESHYDRATATION

    4. HYPONATREMIE SEVERE

    5. HYPOKALIEMIE SEVERE

    6. HYPOVOLEMIE

    7. ANURIE
      Dûe à un obstacle sur les voies excrétrices.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Le laboratoire Specia, en accord avec la direction de la pharmacie et du mécicament, a décidé de suspendre la commercialisation de ce produit, en raison d'observations rapportées en RFA, décrivant des troubles neurologiques graves, survenant chez des sujets insufisant rénaux traités de façon prolongée avec de fortes doses.
    Doses usuelles par voie orale: 20 à 80 mg par jour en 1 ou 2 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    Biodisponibilité voisine de 100% après administration par voie orale (pourrait être réduite par la prise d'hydroxyde d'aluminium) chez les sujets à jeun, le pic plasmatique apparait en 1 heure.
    La prise de nourriture retarde le pic plasmatique.
    Répartition
    L'activité diurétique apparait pour des concentrations plasmatiques de 100 nanogrammes par ml/
    Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 65%.
    Concentration dans le sang foetal égale à 50% de la concentration sanguine maternelle.
    Passe dans le lait: rapport lait/plasma proche de 0,2.
    Demi-Vie
    3 h
    Eliminé selon un modèle bicompartimental:
    - Première phase: T1/2: 3 à 4 h.
    - deuxième phas: t1/2: 9 à 22 h.
    Métabolisme
    Métabolisé par le foie.
    Elimination
    Voie rénale:
    Eliminé par les urines sous forme métabolisée.
    Moins de 10% de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Eur J Clin Pharmacol 1978;14:399.
    - Br Med J 1981;282:595.
    - Clin Nephrol 1983;19, Suppl 1.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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