
BEPRIDIL CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(N-benzyl phénylamino)-2 isobutoxy-3 propyl]-1 pyrrolidine chlorhydrate
Ensemble des dénominations
autre dénomination : CERM 1978
bordereau : 2583
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : BEPRIDIL
Regime : liste I
- INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
- CORONARODILATATEUR (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Freine le canal entrant lent calcique des cellules myocardiques. Cette activité contribue à un effet inotrope et chronotrope négatif, à une dépression de la conduction auriculo-ventriculaire et à une vasodilatation coronaire :
- J Pharm Exptl Ther 1979;210:378-385.
Améliore le rapport d'irrigation endo / épicardique. La réduction des résistances périphériques participe à une baisse du travail cardiaque.
Le bépridil possède une activité anti-tachycardisante et une activité inhibitrice de la calmoduline :
- J Pharm Exptl Ther 1984;230:737.
Bloquerait les canaux calciques et sodiques :
- J Pharm Exptl Ther 1986;237:9-17.
- ANTIANGOREUX (principal)
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (accessoire)
- ANTIHYPERTENSEUR (accessoire)
- ANGOR STABLE (principale)
Efficacité à la dose de 400mg/j (étude randomisée contre placebo) :
- Circulation 1985;71:98.
- ANGOR DE PRINZMETAL (principale)
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (secondaire)
Surtout les extrasystoles ventriculaires fréquentes, et par insuffisance coronarienne, même polymorphes ou précoces.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (secondaire)
- Am J Cardiol 1984;54:579.
- ANGOR INSTABLE (à confirmer)
- ARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE (à confirmer)
Extrasystoles, tachycardie ou fibrillation auriculaire :
- Rev Médecine 1983;24:1327.
- ARTERITE DES MEMBRES INFERIEURS (à confirmer)
Artériopathies oblitérantes, ischémiques :
- Rev Médecine 1983;24:1331.
- DREPANOCYTOSE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (à confirmer)
Pourrait, en réduisant la concentration érythrocytaire en hémoglobine, s'opposer à sa polymérisation et améliorer la déformabilité de l'hématie :
- Lancet 1986;1:848.
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERHIDROSE (CERTAIN TRES RARE)
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
- OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN TRES RARE)
Discret.
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
- BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
ASSOCIATION AUX BETABLOQUANTS
- PR(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
POSOLOGIE ELEVEE
Facteur favorisant l'apparition de torsades de pointes :
- Rev Médecine 1983;24:1320.
- TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
HYPOKALIEMIE
POSOLOGIE ELEVEE
ALLONGEMENT DE QT
VOIE INTRAVEINEUSE
TRAITEMENT PROLONGE
ASSOCIATION AUX DIURETIQUES
BRADYCARDIE
Seize cas observés :
- Am J Cardiol 1985;55:59C-62C.
Onze cas observés :
- Ann Cardiol Angéiol 1987;36:421-425.
Revue sur 227 patients :
- Lettre du Pharmacologue 1991;5:202-206.
La fréquence serait supérieure chez les femmes à celle observée chez les hommes :
- JAMA 1993;270:2590-2597.
Sept cas :
- Therapie 1994;49:431-434.
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
HYPOKALIEMIE
POSOLOGIE ELEVEE
ALLONGEMENT DE QT
VOIE INTRAVEINEUSE
Apparition, ou augmentation de leur nombre, nécessitant l'arrêt du traitement.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
HYPOKALIEMIE
POSOLOGIE ELEVEE
ALLONGEMENT DE QT
VOIE INTRAVEINEUSE
Nécessite l'arrêt du traitement.
- ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
Aplatissement et biphasisme de l'onde T, apparition d'une onde U : signes d'imprégnation thérapeutique.
Allongement de l'intervalle QT : signe d'alerte, risque de torsades de pointes :
- Rev Médecine 1983;24:1323-1327.
- MORT SUBITE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté avec antécédents de fibrillation ventriculaire :
- Rev Médecine 1983;24:1330.
- POLLAKIURIE (A CONFIRMER )
Pollakiurie nocturne :
- Rev Médecine 1983;24:1330.
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté :
- Gastroenterol Clin Biol 1985;9:948-953.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Lapin, Rat.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON
- BRADYCARDIE
Bradycardie sinusale.
- ALLONGEMENT DE L'ESPACE PR
- INSUFFISANCE CARDIAQUE COMPENSEE
- CARDIOMEGALIE
- HYPOKALIEMIE
Le respect des précautions d'emploi (hypokaliémie, QT long et arythmie ventriculaire), permet de réduire le risque de survenue de torsades de pointes :
- J Cardiol 1992;69:75D-78D.
- Am J Cardiol 1992;69:68D-74D.
- SUJET AGE
- ARYTHMIE VENTRICULAIRE
Le respect des précautions d'emploi (hypokaliémie, QT long et arythmie ventriculaire), permet de réduire le risque de survenue de torsades de pointes :
- J Cardiol 1992;69:75D-78D.
- Am J Cardiol 1992;69:68D-74D.
- ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT
Le respect des précautions d'emploi (hypokaliémie, QT long et arythmie ventriculaire), permet de réduire le risque de survenue de torsades de pointes :
- J Cardiol 1992;69:75D-78D.
- Am J Cardiol 1992;69:68D-74D.
- INSUFFISANCE RENALE
Réduction de la clearance systémique.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Réduction de la clearance systémique.
- BRADYCARDIE
- BLOC SINO-AURICULAIRE
Non appareillé.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
BAV II ou BAV III non appareillé.
- MALADIE RYTHMIQUE AURICULAIRE
Non appareillée.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
Non compensée.
- ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT
- TORSADE DE POINTE
- HYPOKALIEMIE SEVERE
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d'administration
Posologie chez l'adulte :
- Voie orale : pour toutes les formes d'angor et pour la prévention des arythmies.
Doses usuelles : trois cents à cinq cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
Doses maximales : six cents milligrammes. A administrer avec
prudence.
Sujet âgé : commencer avec deux cents milligrammes par jour. Dose maximale : trois cents milligrammes par jour.
- Voie intra-veineuse : réservée aux urgences : angor spastique ou instable, sévère, ou tachycardie ventriculaire.
Deux à trois
milligrammes par kilo injectés lentement en cinq minutes suivis, si nécessaire, d'une perfusion de dix microgammes par kilo et par minute :
- Rev Médecine 1983;24:1341-1347.
- Presse Med 1982;11:62.
- Presse Med 1983;12:2695.
- Intern J Pharmacol Toxic
Ther 1983;21:234.
Avant le traitement, nécessité de contrôler l'électrocardiogramme et la kaliémie.
Surveillance clinique et électrocardiographique, monitoring pendant l'administration intra-veineuse.
Arrêter le traitement en cas d'aggravation de
l'arythmie, d'apparition d'extrasystoles polymorphes ou d'une torsade de pointes, d'allongement de QT ou PR, de dysfonctionnement sinusal ou de chute tensionnelle.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
48
heure(s)
Absorption
Pour la forme orale :
- absorption complète.
- biodisponibilité : 60%.
Effet de premier passage hépatique.
Demi-Vie
(48.00)
Métabolisme
Complétement métabolisé par le foie. Nombreux métabolites (dont certains ont conservé une activité).
Elimination
Elimination urinaire des métabolites.
Bibliographie
- Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS) inhibiteurs calciques.
- Drugs 1992;44:835-857.
- Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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