THEOPHYLLINE AMINOACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    mélange de théophylline et de glycine

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : THEOPHYLLINE GLYCINATE
    bordereau : 1657
    sel ou dérivé : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
    sel ou dérivé : THEOPHYLLINE
    sel ou dérivé : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
    sel ou dérivé : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
    sel ou dérivé : THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L'ESTER SUCCINIQUE
    sel ou dérivé : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE
    sel ou dérivé : THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L'UTERUS.

    2. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
      EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`.

    3. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
      DOSE DEPENDANT A PARTIR D'UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE.

    4. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
      EFFET RELAXANT SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
      PAS D'EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL.

    5. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
      L'EFFET CORONARODILATATEUR N'EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARODILATATEUR MALIN`.

    6. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
      EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET EFFET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLO-SURRENALE.

    7. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
      MODERE A DOSES THERAPEUTIQUES.
      EUR. J. CLIN. PHARMACOL. 1981, 21 : 109-114.

    8. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)

    9. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L'HYPERCAPNIE.

    10. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      AU NIVEAU CORTICAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE.

    11. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET MODERE ET BREF.

    12. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      INHIBE IN VITRO LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES.

    13. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE ET DIMINUE SA FATIGABILITE.
      RENFORCE LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME.
      NEW ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252.
      REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Spasmolytique sur les muscles lisses: vaisseaux, bronches, intestin, uretère par inhibition de la phosphodiestérase et accumulation d'AMP cyclique.
      Stimule les centres bulbaires respiratoires, vasomoteurs, cardiomodérateur.
      excite le coeur, augmente le rythme et la force de contraction, accroit le débit et le travail cardiaque; augmente le débit coronaire, mais accroit la consommation d'oxygène par le myocarde (stimulation cardiaque dûe au 3'5'AMP).
      Stimulant des muscles striés: stimulation directe (libération du calcium intracellulaire), et par l'intermédiaire du SNC.
      Action diurétique par augmentation de débit sanguin rénal et diminution de la réabsorption tubulaire du sodium et de l'eau.

    2. secondaire
      Action excitatrice du système nerveux central.
      Action diurétique par augmentation du débit sanguin rénal et diminution de la réabsoption tubulaire du sodium et de l'eau.

    Effets Recherchés

    1. BRONCHODILATATEUR (principal)

    2. EUPNEIQUE (principal)

    3. ANTISPASMODIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
      - N Engl J Med 1996;334:1380-1388.

    2. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
      Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
      - N Engl J Med 1996;334:1380-1388.

    3. BRONCHOSPASME (principale)

    4. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
      - Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.

    5. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)

    Effets secondaires

    1. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    3. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    4. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    5. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    6. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    7. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    8. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    9. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    10. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    11. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Surviennent chez 10 % des sujets ayant une théophyllinémie efficace, dûes à l'hypersecrétion gastrique et à l'effet relaxant sur le sphincter oesophagien entraînant un reflux gastro-oesophagien.

    12. HEMATEMESE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE

    13. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    14. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      L'augmentation de la sécrétion acide gastrique peut entraîner un réveil d'ulcère.

    15. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    16. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    17. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Peut nécessiter l'arrêt du traitement.

    18. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    19. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)

    20. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)

    21. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      NOURRISSON
      EPILEPSIE(ANTECEDENTS)
      VOIE INTRAVEINEUSE
      FORTE DOSE

      Elles surviennent pour une théophyllinémie supérieure à 40 microgrammes par ml.
      Elles peuvent être focales ou généralisées, parfois précédées de signes d'intolérance (insomnie, nervosité, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et vérifier la théophyllinémie.
      Elles sont souvent sévères, avec des séquelles neurologiques, surtout chez l'enfant. Des décès sont rapportés.
      Douze cas chez des sujets âgés, en l'absence de surdosage massif (théophyllinémies comprises entre 14 et 35 mg/l. L'article ne précise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
      - Neurology 1991;41:1309-1312.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Par analogie avec la théophylline.

    2. TOXICITE PERINATALE
      Par analogie avec la théophylline.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    4. CIRRHOSE

    5. HYPOALBUMINEMIE

    6. HYPERTHYROIDIE

    7. EPILEPSIE(ANTECEDENT)

    8. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    9. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
      Pourrait être accru par la théophylline. En cas d'asthme, l'administration d'albutérol en aérosol serait préférable :
      - Arch Intern Med 1992;152:783-785.

    10. HYPOXEMIE SEVERE

    11. OBESITE

    12. SUJET AGE

    13. ENFANT DE MOINS DE 12 ANS
      Nécessité d'un contrôle de la théophyllinémie.

    Contre-Indications

    1. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    3. ALLAITEMENT

    4. EPILEPSIE

    5. PORPHYRIE

    6. PORPHYRIE HEPATIQUE

    Posologie et mode d'administration

    N'est plus commercialisé en France.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION lait
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION salive

    Répartition
    Passe dans le lait.
    Elimination
    Par analogie à la théophylline :
    *Voie rénale.
    *Salive.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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