FLECAINIDE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acétate de N-(2-piperidylméthyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroéthoxy)benzamide

    Ensemble des dénominations

    BANM : FLECAINIDE ACETATE
    CAS : 54143-56-5
    DCIMr : ACETATE DE FLECAINIDE
    USAN : FLECAINIDE ACETATE
    autre dénomination : ACETATE DE FLECAINIDE
    bordereau : 2631
    code expérimentation : R-818
    rINNM : FLECAINIDE ACETATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : FLECAINIDE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    2. ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ic (principale certaine)

    3. INOTROPE NEGATIF (secondaire certaine)

    4. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antiarythmique de classe Ic (classification de Vaughan-Williams).
      *Ralentit la conduction au niveau du noeud auriculoventriculaire (allongement de AH) et au niveau distal (allongement de HV).
      Peu d'effet au niveau du noeud sinusal sauf en cas de dysfonctionnement sinusal préalable.
      *Augmente la période réfractaire effective du noeud auriculoventriculaire et des voies accessoires antérogrades et rétrogrades.

    Effets Recherchés

    1. ANTIARYTHMISANT (principal)
      N'a pas d'effet bénéfique en termes de survie ou de mort subite.

    Indications Thérapeutiques

    1. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)

    2. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE (principale)
      - Drugs 1985;29,Suppl4:21-25.

    3. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
      Serait moins efficace que l'amiodarone (méta-analyse) :
      - Arch Intern Med 1995;155:1885-1891.

    4. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)
      Accompagée d'une insuffisance cardiaque :
      - Ann Intern Med 1986;105:493-498.

    5. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
      Troubles du rythme symptomatiques en l'absence d'altération de la fonction ventriculaire gauche.

    6. DOULEUR DES CANCEREUX (à confirmer)
      La prise de 100 mg deux fois par jour par voie orale exercerait une activité analgésique marquée :
      - Lancet 1988;1:420.
      - Lancet 1991;337:1346-1347.

    7. TACHYCARDIE FOETALE (à confirmer)
      Un cas :
      - Br Med J 1988;296:249.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)

    4. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TROUBLE CONDUCTIF PREEXISTANT

    5. ARYTHMIE (CERTAIN RARE)

    6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Trois cas :
      - Ann Intern Med 1989;111:107-111.

    7. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Trois cas :
      - Ann Intern Med 1989;111:107-111.

    8. MORT SUBITE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INSUFFISANCE CORONNARIENNE

      Le flécaïnide augmenterait la fréquence des issues fatales en cas d'accidents ischémiques coronariens sans augmenter la fréquence de ces accidents :
      - Br Heart J 1995;74:631-635.

    9. OEDEME (CERTAIN RARE)

    10. PRURIT (CERTAIN RARE)

    11. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    12. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    13. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    14. FLOU VISUEL (CERTAIN FREQUENT)
      Effet dose-dépendant.

    15. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Deux cas associant une diminution de l'acuité visuelle à des dépôts cornéens. Réversibles à l'arrêt du traitement :
      - BMJ 1991;302:506-507.

    16. DEPOT CORNEEN (CERTAIN )
      Deux cas associant une diminution de l'acuité visuelle à des dépôts cornéens. Réversibles à l'arrêt du traitement :
      - BMJ 1991;302:506-507.

    17. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Effet dose-dépendant.

    18. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    19. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    20. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Mov Disord 1992;7:62-63.

    21. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)

    22. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)

    23. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, un autre rapporté :
      - BMJ 1992;305:810.

    24. FAIBLESSE MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Am Heart J 1990;119:414-415.

    25. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Arch Intern Med 1987;147:383-384.

    26. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      Deux cas :
      - Lancet 1991;337:49.
      - Lancet 1991;337:371-372.
      Un cas après 10 mois de traitement, réversible à l'arrêt :
      - Acta Cardiol 2000;55:45-47.

    27. REACTION PARANOIDE (A CONFIRMER )
      Un cas de délire paranoïde chez un patient surdosé au cours du traitement de douleurs neuropathiques malignes :
      - Pain 1997;70:93-94.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. CARDIOPATHIE SEVERE

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      Réduction d'environ 25% du volume d'éjection cardiaque :
      - Eur Heart J 1985;6:664-671.

    3. INSUFFISANCE RENALE
      Les concentrations plasmatiques seraient imprévisibles et les risques d'effets toxiques graves (mort subite) seraient importants :
      - Ther Drug Monit 1994;16:349-351.

    4. GROSSESSE
      Le flécaïnide passe la barrière placentaire.

    5. ALLAITEMENT
      Le flécaïnide est excrété dans le lait.

    Contre-Indications

    1. INFARCTUS DU MYOCARDE

    2. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE

    3. BLOC DE BRANCHE COMPLET
      Gauche.

    4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      En l'absence d'appareillage.

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE

    6. BLOC BIFASCICULAIRE

    7. MALADIE DE L'OREILLETTE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Le traitement sera institué en milieu hospitalier sous contrôle électrocardiographique.
    Doses usuelles chez l'adulte :

    * Voie orale : deux cents milligrammes par jour en deux prises.
    Dose maximale : quatre cents milligrammes par jour en deux prises.
    En cas d'insuffisance cardiaque ou d'insuffisance rénale sévère la dose initiale sera de cent milligrammes par jour, puis sera augmentée progressivement par paliers de cinquante milligrammes par jour tous les 4 à 5 jours si nécessaire.

    * Voie intraveineuse : un à deux milligrammes par kilogramme est injectée lentement (au moins cinq minutes), puis on administre vingt microgrammes par kilo de poids corporel et par minute en une heure, ou trois microgrammes par kilo de poids corporel et par minute en perfusion continue.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 7 à 27 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 40 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - REPARTITION lait
    - 4 - ELIMINATION 30 % voie rénale
    - 5 - ELIMINATION 5 % voie fécale

    Absorption
    95% de la dose administrée sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
    Après ingestion de 1 mg/kg de poids corporel, un pic plasmatique proche de 120 nanog/ml est atteint en 2 heures et demi.
    Répartition
    Taux plasmatiques thérapeutiques entre 300 et 700 nanog/ml.
    Lors de taux supérieurs à 700 nanog/ml, la fréquence des effets secondaires augmente en particulier les effets neurosensoriels et cardiaques (fréquence supérieure à 10%) :
    - Clin Pharmacol Ther 1986;40:101-107.
    L'activité antiarythmique aurait une durée de 6 à 12 heures.
    Lien aux protéines plasmatiques : 40%.
    Le flécaïnide passe la barrière placentaire et est excrété dans le lait.
    Demi-Vie
    La demi-vie est se situe entre 7 et 27 heures.
    Elle est réduite en cas de pH urinaire acide et allongée en cas de pH urinaire alcalin (10 heures et 17 heures respectivement) :
    - Br J Clin Pharmacol 1985;20:333-338.
    La demi-vie est allongée en cas de cirrhose avec risque d'accumulation, d'où nécessité d'adapter la posologie aux concentrations plasmatiques :
    - Clin Pharmacol Ther 1988;44:566-572.
    Métabolisme
    Métabolisé avec formation de 2 métabolites actifs.
    Elimination
    * Voie rénale :
    Environ 30 % de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme inchangée et une faible proportion sous forme métabolisée.
    * Voie fécale :
    Environ 5% de la dose administrée sont éxcrétés dans les fèces.
    * Non dialysable :
    - Med Toxicol 1987;2:463-467.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacol Ther 1980;27:464.
    - N Engl J Med 1981;305:473.
    - Am J Cardiol 1981;48:1133.
    - Inpharma 1982;370:19.*
    - Arzneimittelforschung 1982;32:155.
    - Am J Cardiol 1982;50:1090.*
    - Circulation 1983;67:1117.*
    - Am J Cardiol 1984;53:112B-121B.*
    - Am J Cardiol 1984;54:91.*
    - Eur Heart J 1984;5:814-823.*
    - Eur Heart J 1984;5,SupplB:81-86.
    - Drugs 1985;29:1-33.
    - Reactions 1985;114:11. (EFFETS SECONDAIRES)*
    - Drugs 1985;29,Suppl4:1-88. (symposium)*
    - Drug Intell Clin Pharm 1985;19:703-707.*
    - Pharmacotherapy 1985;5:209-221. (REVUE)*
    - N Engl J Med 1986;315:36-40.
    - Reactions 1986;136:11.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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