THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/12/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  COMBINAISON DE THEOPHYLLINE (THEOPHYLLINATE DE PIPERAZINE) ET PARA-AMINOBENZOATE DE PIPERAZINE.

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : THEOPHYLLINE-PARAAMINOBENZOATE DE PIPERAZINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE
  
  sel ou dérivé : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE

  Classes Chimiques

  • BASE XANTHIQUE
  • BENZOATE
  • PIPERAZINE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L’UTERUS.
     CET EFFET EST AUGMENTE PAR L’ASSOCIATION A LA THEOPHYLLINE DU PARA-AMINOBENZOATE DE PIPERAZINE.
  3. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
     EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`.
  4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
     EFFET DOSE-DEPENDANT A PARTIR D’UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE.
  5. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
     EFFET RELAXANT BREF ET MODERE SUR LE MUSCLE LISSE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
     PAS D’EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL.
  6. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
     L’EFFET CORONARODILATATEUR N’EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARO- DILATATEUR MALIN`
  7. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
     EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET EFFET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLO-SURRENALE.
     EUR. J. CLIN. PHARMACOL. 1981, 21 : 109-114.
  8. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
     EFFET MODERE A DOSES THERAPEUTIQUES.
  9. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
  10. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L’HYPERCAPNIE.
  11. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      EFFET EXCITANT AU NIVEAU CEREBRAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE.
  12. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET MODERE ET BREF.
  13. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      INHIBE IN VITRO LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES.
  14. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE ET DIMINUE SA FATIGABILITE.
      RENFORCE LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME.
      NEW ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252.
      REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)
  3. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Revue générale dans cette indication, 100 références (sel de théophylline non précisé) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  4. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)
  5. BRONCHOSPASME (principale)
  6. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
     Avec facteur spastique:
     – Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  4. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  5. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  7. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE

     Par trouble du rythme lors d’une injection intraveineuse trop rapide.

  8. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  12. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Surviennent chez 10 % des sujets ayant une théophyllinémie efficace, dûes à l’hypersecrétion gastrique et à l’effet relaxant sur le sphincter oesophagien entraînant un reflux gastro-oesophagien.
  13. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
      FORTES DOSES

      A type d’hématémèse, signe le plus souvent d’un surdosage.

  14. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  15. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  16. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  17. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  18. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  19. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  20. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  21. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Signe, le plus souvent, de surdosage, nécessitant de diminuer la posologie.

  22. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      VOIE RECTALE
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      Elles surviennent pour une théophyllinémie supérieure à 40 microgrammes par ml.
      Elles peuvent être focales ou généralisées, parfois précédées de signes d’intolérance (insomnie, nervosité, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et vérifier la théophyllinémie.
      Elles sont souvent sévères, avec des séquelles neurologiques, surtout chez l’enfant. Des décès sont rapportés.
      Douze cas chez des sujets âgés, en l’absence de surdosage massif (théophyllinémies comprises entre 14 et 35 mg/l. L’article ne précise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
      – Neurology 1991;41:1309-1312.

  23. HYPOXIE (CERTAIN RARE)
      Aggravation transitoire de l’hypoxémie lors des crises sévères d’asthme par altération du rapport ventilation/perfusion.
  24. RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1981;94:212-213.
  25. DEPRESSION (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1980;281:1322.
  26. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1981;95:191.
  27. ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté (sel de théophylline non précisé) :
      – N Engl J Med 1984;310:261.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Allongement de la demi-vie, nécessitant d’adapter la posologie par dosage de la théophyllinémie.
  3. CIRRHOSE
     – N Engl J Med 1977;296:1495-1497.
  4. HYPOALBUMINEMIE
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Allongement de la demi-vie, nécessitant d’adapter la posologie par dosage de la théophyllinémie.
  6. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  7. HYPERTHYROIDIE
  8. EPILEPSIE
  9. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  10. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
      Pourrait être accru par la théophylline. En cas d’asthme, l’administration d’albutérol en aérosol serait préférable :
      – Arch Intern Med 1992;152:783-785.
  11. HYPOXEMIE SEVERE
  12. OBESITE
      Calculer la posologie en fonction du poids idéal du sujet :
      – Clin Pharmacol Ther 1978;23:438-444.
  13. SUJET AGE
      Allongement de la demi-vie :
      – N Engl J Med 1982;306:1081.
  14. ENFANT
      Nécessité d’un contrôle de la théophyllinémie.
  15. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)
      Risque de tachycardie et d’hyperexcitabilité chez le nouveau-né.
  16. ASSOCIATION AUX MACROLIDES
      Risque de surdosage en cas d’association à la troléandomycine ou à l’érythromycine :
      – Br J Clin Pharmac 1982;14:495-499.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  3. ALLAITEMENT
     Risque de convulsions chez le nouveau-né:
     – Pediatrics 1976;57:518-520.
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE HEPATIQUE

  Posologie et mode d’administration

  * Chez l’adulte :
  1 – Traitement de fond de l’asthme et des syndromes obstructifs par Voie Orale ou Rectale :
  – doses usuelles : deux cents à huit cents milligrammes par jour (200 à 800 mg/j) en plusieurs prises, soit environ dix à treize milligrammes
  par kilo et par jour (10 à 13 mg/kg/j).
  – dose maximale : mille deux cents milligrammes par jour (1200 mg/j), soit environ dix huit milligrammes par kilo et par jour (18 mg/kg/j).
  .
  Débuter le traitement par une dose de six à huit milligrammes par kilo
  et par jour (6 à 8 mg/kg/j) en plusieurs prises puis augmenter par paliers de deux cents milligrammes par jour tous les trois jours jusqu’à sédation des crises ou apparition de signes d’intolérance.
  .
  Les sujets fumeurs peuvent nécessiter des
  posologies supérieures de quarante pour cent à celles utilisées chez les non fumeurs.
  .
  Les sujets âgés de plus de soixante quinze ans et non fumeurs nécessiteraient des posologies réduites de quarante pour cent par rapport aux posologies habituelles de
  l’adulte non fumeur : – Acta Med Scand 1981;210:489.
  .
  2 – Crise d’asthme sévère ou état de mal asthmatique par Voie Intraveineuse sous surveillance stricte et contrôle de la théophyllinémie :
  – doses usuelles : trois cents à six cents milligrammes par
  jour (300 à 600mg/j).
  – dose maximale : un gramme par jour (1g/j).
  – dose de charge : quatre à cinq milligrammes par kilo en Intraveineuse lente (dix minutes) ou dans deux cents millilitres de glucose isotonique perfusé en vingt minutes.
  – dose
  d’entretien : cinq cents microgrammes par kilo et par heure (0.5 mg/kg/h) à la seringue électrique si possible.
  .
  * Chez l’enfant de plus de trente mois :
  1 – Traitement de fond de l’asthme par Voie Orale ou Rectale :
  – doses usuelles : dix
  milligrammes par kilo et par jour (10 mg/kg/j).
  – dose maximale :
  Enfant de moins de neuf ans : vingt quatre milligrammes par kilo et par jour (24 mg/kg/j).
  Enfant de neuf à douze ans : vingt milligrammes par kilo et par jour (20 mg/kg/j). Enfant de
  douze à seize ans : dix huit milligrammes par kilo et par jour (18 mg/kg/j).
  Débuter le traitement par une dose de seize milligrammes par kilo et par jour (16 mg/kg/j) sans dépasser quatre cents milligrammes par jour en plusieurs prises. Puis augmenter
  la dose de vingt cinq pour cent tous les trois jours jusqu’à sédation des crises ou apparition de signes d’intolérance sans dépasser la dose maximale recommandée en fonction de l’âge.
  .
  2 – Crise d’asthme sévère ou état de mal asthmatique
  par Voie
  Orale :
  – dose de charge : six à sept milligrammes par kilo et par jour .
  – dose d’entretien : dix à douze milligrammes par kilo et par jour en 3 ou 4 prises. .
  par Voie Intraveineuse :
  – dose de charge : cinq milligrammes par kilo en trente minutes.
  –
  dose d’entretien :
  Enfant de moins de neuf ans : huit cents à neuf cents microgrammes par kilo et par heure .
  Enfant de plus de neuf ans : cinq cents à six cents microgrammes par kilo et par heure.
  .
  Surveillance du traitement :
  Surveiller l’apparition
  de signes d’intolérance (nervosité, agitation, insomnie, vomissements, tachycardie).
  .
  En cas :
  – d’apparition de signes de surdosage, d’inefficacité du traitement, d’insuffisance cardiaque, d’insuffisance hépatique, on ajustera la posologie en se
  basant sur la théophyllinémie au pic comprise entre sept et vingt microgrammes par millilitre ou sur la détermination des paramètres cinétiques individuels :
  Test à la théophylline : Rev Fr Mal Respir 1982;10:205-212.
  
  

  Bibliographie

  – Ann Intern Med 1993;119:1161-1167.(TOXICOLOGIE, 249 cas, sel de théophylline non précisé)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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