SALICYLAMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/10/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-hydroxybenzamide

  Ensemble des dénominations

  BAN : SALICYLAMIDE
  
  CAS : 65-45-2
  
  DCI : SALICYLAMIDE
  
  autre dénomination : ORTHO-HYDROXYBENZAMIDE
  
  rINN : SALICYLAMIDE

  Classes Chimiques

  • AMIDE
  • BENZAMIDE
  • SALICYLES

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANALGESIQUE (principale certaine)
     Cinq cents milligrammes à deux grammes 3 fois par jour.
  3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
  4. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
     A fortes doses : jusqu’à dix grammes par jour.
  5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  6. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
     Cinq cents milligrammes à deux grammes 3 fois par jour.
  7. DEPRESSEUR DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL (secondaire certaine)
  8. ANTIHYPERTENSEUR (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Le salicylamide n’étant pas hydrolysé en salicylate, ses mécanismes d’action (en ce qui concerne les effets analgésiques, antipyrétiques et antiinflammatoires) sont probablement différents et non connus.
     Par contre le salicylamide étant glucuroconjugué au niveau du foie, il entre en compétition avec les autres médicaments glucuroconjugués. Ce mécanisme étant saturable, il peut provoquer une potentialisation des effets de ce médicament.

  Effets Recherchés

  2. ANALGESIQUE (principal)
     Effet moyen inférieur à celui de l’aspirine s’il est donné seul.
     Employé surtout en association avec les salicylés pour potentialiser les effets du médicament associé.
  3. ANTIPYRETIQUE (principal)
     Effet moyen inférieur à celui de l’aspirine s’il est donné seul.
     Employé surtout en association avec les salicylés pour potentialiser les effets du médicament associé.
  4. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
     Effet moyen inférieur à celui de l’aspirine s’il est donné seul.
     Employé surtout en association avec les salicylés pour potentialiser les effets du médicament associé.
  5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)
     Effet moyen inférieur à celui de l’aspirine s’il est donné seul.
     Employé surtout en association avec les salicylés pour potentialiser les effets du médicament associé.

  Indications Thérapeutiques

  2. FIEVRE (principale)
  3. CEPHALEE (principale)
  4. INFLAMMATION (principale)

  Effets secondaires

  2. TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN RARE)
     Effets moindres qu’avec l’aspirine.
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN )
     Effets moindres qu’avec l’aspirine.
  4. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
     Effets moindres qu’avec l’aspirine.
  5. GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )
  6. TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES

     Par dépression des centres respiratoires au niveau de SNC.

  7. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Réaction immunitaire de type 4 : dermatite de contact, dermatite photo-allergique, dermatite généralisée de type eczéma de contact, comprenant en plus une réapparition des lésions anciennes, des éruptions dyshidrotiques et des atteintes viscérales : fièvre, diarrhée, asthénie, etc…
  8. DEPRESSION DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ASSOCIATION A D’AUTRES DEPRESSEURS DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL

     Possède une action sédative propre, et est plus fortement dépresseur du SNC que les salicylates.

  9. PHOSPHENE (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES
  10. VERTIGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  11. NYSTAGMUS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  12. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  13. CEPHALEE (CERTAIN )
  14. VASODILATATION PERIPHERIQUE (CERTAIN )
  15. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )
  16. NAUSEE (CERTAIN )
  17. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  18. ICTERE NUCLEAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DEFICIT EN G6PD
      NOUVEAU-NE
  19. PURPURA (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1959;1:170.
      – Lancet 1960;1:881.
  20. URTICAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas publiés chez l’enfant :
      – Br J Dermatol 1968;80:341.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
     Condition(s) Exclusive(s) :
     ANTECEDENTS ULCEREUX
     DOSES ELEVEES

     Toutefois la tolérance du tractus digestif semble meilleure que pour les autres salicylés.

  3. GASTRITE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     ANTECEDENTS ULCEREUX
     DOSES ELEVEES

     Toutefois la tolérance du tractus digestif semble meilleure que pour les autres salicylés.

  4. HERNIE HIATALE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     ANTECEDENTS ULCEREUX
     DOSES ELEVEES

     Toutefois la tolérance du tractus digestif semble meilleure que pour les autres salicylés.

  5. ANTECEDENTS ALLERGIQUES
     Pourrait toutefois être administré aux sujets allergiques aux salicylés :
     – Can Pharm J 1968;101:442.
  6. ASTHME
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  9. GROSSESSE(DEUX PREMIERS TRIMESTRES)
  10. DEFICIT EN G6PD

  Contre-Indications

  2. NOUVEAU-NE
  3. ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
  4. GASTRITE
     En cas de formes sévères.
  5. SYNDROME HEMORRAGIQUE
     Acquis ou congénital.
  6. ALLERGIE AUX SALICYLES
  7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :

  – Adulte :
  *Analgésique et antipyrétique : cinq cents milligrammes à deux grammes trois fois par jour.
  *Antiinflammatoire : jusqu’à dix grammes par jour.

  – Enfant :
  *Analgésique : soixante-quinze milligrammes pour chaque
  année d’âge jusqu’à un maximum de trois cents milligrammes toutes les trois ou quatre heures.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  à 2
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Facilement résorbé par le tractus gastro-intestinal (environ 95%).
  La biodisponibilité dépend de la dose et de la voie d’administration.
  Pas de salicylamide libre dans le plasma pour des doses ingérées inférieures à 650 mg.
  Le pic plasmatique de la forme
  libre est atteint en 1 heure environ pour des doses ingérées de 1,95 à 2,6 grammes.
  
  Répartition
  Diffuse rapidement dans tous les compartiments corporels et dans un plus grand volume de distribution apparent que les salicylates.
  Liaison aux protéines plasmatiques beaucoup plus faible que pour les salicylates.
  
  Demi-Vie
  La demie vie se situe entre 1 et 2 heures :
  – Clin Pharmacol Ther 1974;15:431.
  
  Métabolisme
  Chez l’adulte :
  *Subit une sulfoconjugaison durant le processus de résorption intestinal.
  Ce mécanisme est saturable et dépend :
  – du taux de sulfate sanguin circulant,
  – de la dose administrée (maximum pour des doses voisines de 75 mg en solution,
  diminuant pour des doses supérieures)
  – de la forme (plus le salicylamide est soluble et rapidement résorbé moins il subit une sulfoconjugaison)
  *Se transforme au niveau hépatique en dérivé glucuroconjugué principalement, et à fortes doses et/ou lorsque
  la présentation est plus soluble (donc plus rapidement résorbé) est hydroxylé en gentisamide glucuronide.

  Chez l’enfant :
  Métabolisme semblable mais le taux de sulfoconjugaison est plus élevé parce que la sulfoconjugaison est importante au niveau du
  foie des nouveaux-nés et nourrissons.
  
  Elimination
  Voie rénale :
  Principale voie d’élimination : 95 à 99%.
  *Chez l’adulte :
  – sous forme libre : inférieure à 1% de la dose ingérée,
  – sous forme de salicylamide sulfate, décroît avec l’augmentation des doses ingérées (pour 75 mg : 55% de la dose ingérée et
  pour 2 g : 25% de la dose ingérée)
  – sous forme de salicylamide glucuronide, croît avec l’augmentation des doses ingérées (pour 75 mg : 25% de la dose ingérée et pour 600 mg à 2 g : 45% de la dose ingérée).
  – sous forme de gentisamide glucuronide en
  fonction de la dose et de la forme (pour une petite dose rapidement résorbée et/ou une large dose lentement résorbée : moins de 4% de la dose ingérée et pour une large dose rapidement résorbée : environ 10% de la dose ingérée).
  *Chez l’enfant :
  – sous
  forme libre : 0%,
  – sous forme de salicylamide sulfoconjugué : 40%,
  – sous forme de salicylamide glucuronide : 50%,
  – sous forme de gentisamide glucuronide : 10%.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacol Ther 1976;19:451-458.
  – Br J Clin Pharmacol 1989;27:607-611.
  – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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