KETAMINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 2-(2-chlorophényl)-2-(méthylamino)cyclohexanone

    Ensemble des dénominations

    BAN : KETAMINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 1867-66-9
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE KETAMINE
    USAN : KETAMINE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE KETAMINE
    bordereau : 1702
    code expérimentation : CI-581
    code expérimentation : CL-369
    code expérimentation : CN-52372-2
    liste OMS : liste 1
    rINNM : KETAMINE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : KETAMINE
    Regime : stupéfiants
    Remarque sur le regime : Les préparations injectables ne sont pas sur cette liste (JO 20/08/97) mais sont inscrites sur la liste I (JO 13/12/1997).

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANESTHESIQUE GENERAL (principale certaine)

    2. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
      PRESSE MED.1985,14:228

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Substance qui, comme la phencyclidine dont elle est dérivée, entraine une anesthésie dissociée: dépression corticale accompagnée d'une activation thalamique et limbique.
      L'analgésie apparit à des doses subanesthésiques et se prolonge après le retour de la conscience.
      Cette analgésie proviendrait d'une fixation sur les récepteurs morphiniques (à confirmer).
      Au cours de cet état, des manifestations d'effets psychodysleptiques sont fréquentes.
      Entraine une hypertension artérielle et une tachycardie par stimulation sympathique d'origine en partie centrale, en partie périphérique.
      L'augmentation du produit pression* rythme peut atteindre 100%.
      L'augmentation du travail cardiaque exige la possibilité d'une coronarodilatation.
      Augmente la pression artérielle pulmonaire.
      Augmente la pression intracranienne en rapport avec une augmentation du débit sanguin cérébral.
      Augmente la pression intra-oculaire.
      Possède un effet direct dépresseur cardiovasculaire qui se manifeste en cas de perte du contrôle sympathique.
      Absence de dépression respiratoire, sauf lors d'injection intraveineuse trop rapide.
      Maintien des réflexes laryngés et pharyngés
      Augmentation des sécrétions salivaires et bronchiques.
      Hypertonie musculaire.
      Possède une affinité pour les récepteurs aux opioïdes mu (OP3) et delta (OP1):
      - Anaesthesiology 1999;90:174-182.
      A dose subanésthésique, possède une activité analgésique qui pourrait être mise en oeuvre dans le traitement de certaines douleurs chroniques, et qui proviendrait de sa fixation sur le récepteur au NMDA:
      - J Pharmacol Exp Ther 1999;289:1060-1066.

    Effets Recherchés

    1. ANESTHESIQUE (principal)

    2. ANESTHESIQUE GENERAL (principal)

    3. ANESTHESIQUE GENERAL DE COURTE DUREE (principal)

    4. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANESTHESIE GENERALE (principale)
      Anesthésie générale de courte durée ou induction d'une anesthésie générale de longue durée.

    2. NEVRALGIE FACIALE (à confirmer)
      Exercerait à dose subanesthésique une activité analgésique qui persisterait après l'élimination du produit:
      - J Pharmacol Exp Ther 1999;289:1060-1066.

    3. DOULEUR DES CANCEREUX (à confirmer)
      Par voie orale, augmente l'efficacité de la morphine orale :
      - Anesthesiology 1999;90:1528-1533.

    Effets secondaires

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    3. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)

    4. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE

      Uniquement lors d'une injection intraveineuse trop rapide ou lors de surdosage.
      Observée chez 5 enfants sur 157 avec, comme circonstance favorisante, la présence de malformations cardiaques :
      - Am J Cardiol 1991;68:1116-1117.

    7. OEDEME AIGU DU POUMON (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant de 8 ans débutant 10 min après l'injection IM :
      - Can J Anaesth 2000;47:894-896.

    8. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    9. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    10. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    11. CONFUSION MENTALE (CERTAIN FREQUENT)
      Fréquent au réveil, il peut être réduit par l'utilisation préventive de benzodiazépines, de préférence celles dont la demi-vie est brève afin de ne pas retarder la récupération.

    12. LARYNGOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    13. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN )
      Lié à l'augmentation du débit sanguin cérébral.

    14. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )

    15. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN TRES RARE)

    16. REACTION AU POINT D'INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      A type de rash morbilliforme.

    17. HYPERSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )

    18. TOXICOMANIE (A CONFIRMER )
      - FDA Drug Bull 1979;9:24.

    19. ILEUS PARALYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Anaesthesia 1989;44:74.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
      EN RAPPORT AVEC L'AUGMENTATION DU DEBIT SANGUIN CEREBRAL

    2. INSUFFISANCE VENTRICULAIRE DROITE
      LA KETAMINE AUGMENTE LA PRESSION ARTERIELLE PULMONAIRE

    3. ALCOOLISME

    4. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      L'augmentation de la pression artérielle et du rythme cardiaque peut doubler les besoins métaboliques cardiaques.

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE

    2. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)

    3. HYPERTENSION ARTERIELLE

    4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    5. PORPHYRIE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie Intraveineuse lente (soixante secondes) : un à quatre milligrammes par kilo de poids corporel (1 à 4 mg/kg) pour une anesthésie durant de cinq à dix minutes (5 à 10 mn).
    Dose usuelle par voie intramusculaire : six à treize milligrammes par kilo de poids corporel (6 à 13 mg/kg) pour une anesthésie durant de douze à vingt cinq minutes (12 à 25 mn).
    .
    Entretien : réinjection d'une dose comprise entre la moitié et la totalité de la dose utilisée lors de l'injection par voie intaveineuse ou intramusculaire.
    Usage dans les conditions habituellement requises de l'anesthésie (réanimation).
    Lors du réveil, éviter toutes stimulations auditives, tactiles ou visuelles qui favorisent les réactions confusionnelles
    .
    Eviter d'injecter dans la même seringue la ketamine avec un barbiturique (incompatibilité chimique).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Après injection IV de 2 mg par kilo, induction rapide en 10 à 30 s.
    Répartition
    Après injection de 2 mg/kg, durée de l'anesthésie: 5 à 10 mns.
    Demi-Vie
    2 à 3 heures.
    Le stade d'anesthésie disparait alors qu'il demeure de fortes quantités de ketamine dans l'organisme.
    Métabolisme
    Largement métabolisé par le foie:
    N-déméthylation en norketamine qui est ensuite hydroxylée sur le noyau pour former l'hydroxynorketamine qui sera glucuroconjuguée.
    Elimination
    Voie rénale:
    Essentiellement sous forme métabolisée, moins de 4 % de la dose est éliminé sous forme inchangée.
    Voie fécale:
    Moins de 5% de la dose.

    Bibliographie

    - Anest Analg 1971;28,5:923.
    - Anesthesiology 1982;56,2:19-136. (REVUE GENERALE)
    - Med Hyg 1986;44:2790-2792.
    - Drug Saf 1992;7:434-459. (EFFETS SECONDAIRES)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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