LINCOMYCINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/7/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (TRANS-METHYL-1 PROPYL-4 L-PYRROLIDINECARBOXAMIDO-2)-6 DIDESOXY- 6,8 THIO-1 D-ERYTRO-D-GALACTO-OCTAPYRANNOSIDE DE METHYLECHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    BAN : LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE
    CAS : 859-18-7 (anhydre)
    CAS : 7179-49-9 (monohydraté)
    bordereau : 1341
    code expérimentation : NSC-70731
    rINN : LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : CLINDAMYCINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : CLINDAMYCINE PHOSPHATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : LINCOMYCINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Activité bactériostatique.
      Bactériopause.
      Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur les sous-onités 50 S des ribosomes bactériens.
      Résistance chromosomique des staphylocoques.
      Résistance croisée totale avec la clindamycine, sauf pour les gonocoques, hémophilus et les bactéroides.
      Résistance croisée partielle avec les macrolides vis-à-vis des staphylocoques.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE

    2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION OSSEUSE (principale)
      En particulier, ostéomyélite aigüe ou chronique à staphylocoques

    2. INFECTION A ANAEROBIES (secondaire)
      En particulier à bacteroïdes fragilis.

    3. SEPTICEMIE A ANAEROBIES (secondaire)
      Notamment à bactéroïdes.

    4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (secondaire)
      A anaérobies ou à staphylocoques.

    5. PLEURESIE PURULENTE (principale)
      Notamment à anaérobies ou à staphylocoques

    6. INFECTION GENITALE (secondaire)
      Infection du haut appareil à anaérobies.

    7. INFECTION CUTANEOMUQUEUSE (secondaire)
      Infection sévère de la peau ou des tissus mous à anaérobies ou à staphylocoques.

    8. INFECTION ABDOMINALE POST-CHIRURGICALE (secondaire)
      Infection abdominale post-chirurgicale, péritonite, abcès intra-abdominal à anaérobies.

    9. INFECTION STOMATOLOGIQUE (secondaire)
      A anaérobies.

    10. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    Effets secondaires

    1. GOUT METALLIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    2. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Avec possibilité d'abcès aseptique, elle peut être diminuée en pratiquant une injection intramusculaire profonde.

    3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE

    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE

      Ne doit jamais être administré par voie intraveineuse directe.

    5. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Ne doit jamais être administré en intraveineux direct.

    6. THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Surtout en cas d'administration par cathéter à demeure.

    7. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Par hypersensibilité.

    8. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    9. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    10. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    11. PRURIT (CERTAIN RARE)

    12. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    13. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    14. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    15. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
      Parfois dans le cadre d'une colite pseudomembraneuse.

    16. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Sa fréquence est estimée de 10 à 15 %, son intensité est variable de modérée à grave, elle peut être le signe d'une colite pseudomembraneuse.
      Toute diarrhée sévère impose l'arrêt immédiat du traitement.

    17. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN RARE)
      Peut se voir après un traitement oral, parentéral ou même local.
      Elle apparait le plus souvent en quelques jours à deux semaines après le début du traitement mais peut parfois commencer deux à trois semaines après l'arrêt du traitement.
      Elle se manifeste par des douleurs abdominales, une diarrhée sévère, persistante, parfois mucosanglante, de la fièvre et une hyperleucocytose.
      Elle peut être fatale, impose l'arrêt de la lincomycine et un traitement par vancomycine (1 à 2 grammes par 24 heures, per os, chez l'adulte, pendant 10 jours).
      Il ne faut pas administrer d'antidiarrhéïques.
      Elle est secondaire à la production d'une toxine par Clostridium difficile :
      - Am J Gastroenterol 1984,79:878-883.

    18. COLITE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Impose l'arrêt du traitement.

    19. OESOPHAGITE (CERTAIN TRES RARE)

    20. EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)

    21. LEUCOCYTOSE (CERTAIN RARE)
      Dans le cadre d'une colite pseudomembraneuse.

    22. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Réversible à l'arrêt du traitement.

    23. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Réversible à l'arrêt du traitement.

    24. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    25. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    26. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)

    27. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    28. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    29. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
      Elles sont de type variable et se manifestent par des éruptions cutanées, urticaire, oedème de quincke, maladie sérique, choc anaphylactique.

    30. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    31. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    32. PHOTOSENSIBILISATION (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés.

    33. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Imputabilité douteuse.

    34. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Iimputabilité douteuse.

    35. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Imputablité douteuse.

    36. PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )

    37. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Exceptionnelle.

    38. LIPIDEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté d'hyoperlipémie, d'hypertriglycéridémie et d'intolérance au glucose lors d'un traitement par 6 grammes par jour par voie intraveineuse, manifestations réversibles à l'arrêt du traitement :
      - Curr Ther Res Clin Exp 1969;11:478.

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE
      PAS D'ACCIDENT RAPPORTE.

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      SURVEILLER LES TAUX SERIQUES ET ADAPTER LA POSOLOGIE.

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      SURVEILLER LES TAUX SERIQUES ET ADAPTER LA POSOLOGIE.

    4. ANTECEDENTS ALLERGIQUES

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE
      A la clindamycine ou à la lincomycine.

    2. NOURRISSON DE MOINS DE 1 MOIS

    3. ALLAITEMENT
      En raison du risque de diarrhée et d'accident d'hypersensibilité chez le nouveau-né.

    4. COLITE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Un gramme et demi à deux grammes par 24 heures, selon la gravité de l'infection, en 3 à 4 prises.
    - chez l'enfant de plus de 30 jours:
    Trente à soixante milligrammes par kilo et par jour, selon la gravité de l'infection, en 3 à 4 prises.
    Ne rien ingérer sauf de l'eau 1 à 2 heures après la prise pour améliorer la résorption.

    Dose usuelle par voie intramusculaire:
    - chez l'adulte:
    Six cents à mille huit cents milligrammes par jour selon la gravité de l'infection, en 1 à 3 administrations.
    - chez l'enfant de plus de 30 jours:
    Dix à vingt milligrammes par kilo et par jour en 1 à 2 administrations
    Les injections doivent se faire en intramusculaire profonde.

    Dose usuelle par voie intraveineuse:
    - chez l'adulte: 1,2 à 1,8 grammes par jour en 2 à 3 perfusions.
    - chez l'enfant de plus de 30 jours: dix à vingt milligrammes par kilo par jour en 2 à 3 perfusions.
    Les doses peuvent être augmentées en cas d'infection sévère.
    Ne jamais injecter le produit en intraveineux direct.
    Le produit doit être administré en perfusion lente dans du soluté isotonique de chlorure de sodium ou de glucose à 5% en ne dépassant pas un gramme pour 100 ml, avec un débit maximal de 100 ml par heure.

    Surveillance de la numération formule sanguine, des fonctions hépatiques et rénales en cas de traitement prolongé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 4.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - REPARTITION lait

    Absorption
    Voie orale:
    Absorption de l'ordre de 30%, encore diminuée par la prise d'aliments.
    Voie IM
    Voie IV.
    Répartition
    Liaison aux protéines sériques voisine de 20%.
    Excellente diffusion tissulaire (os en particulier) et séreuses à l'exceptiion du LCR.
    Passe dans le lait; lait/plasma entre 0,5 et 1.
    Après administration orale, pic du taux sérique vers 4 h, atteignant 3 à 4 microgrammes par ml.
    Voie IM: pic du taux sérique à 1 h, voisin de 5 microgrammes par ml en moyenne après injection de 600 mg.
    Voie IV: taux sérique entre 5 et 20 microgrammes par ml.
    Demi-Vie
    4,5 h.
    Elimination
    Voie biliaire :
    Cycle entéro-hépatique.
    Voie fécale:
    10 à50%.
    Voie rénale:
    2 à 5% sont éliminés sous forme active dans les urines aprsè administration orale; 25 à 50% après administration IM ou IV.
    Non dialysable.

    Bibliographie

    - J Clin Pharmacol 1986;26:87-90.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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