CILASTATINE SODIQUE
CILASTATINE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/6/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ACIDE [(AMINO-2 CARBOXY-2 ETHYL-(R))THIO]-7 (DIMETHYL-2,2 CYCLOPROPANECARBOXAMIDO-(S)-2 HEPTENE-2 OIQUE-(Z)Ensemble des dénominations
bordereau : 2761
Molécule(s) de base : CILASTATINE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : J.O. – 07/12/1994.
- INHIBITEUR DE LA DEHYDROPEPTIDASE RENALE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Permet de réduire l’hydrolyse de l’imipenem au niveau des cellules en brosse rénales; entraine une importante augmentation de la concentration urinaire d’imipenem.
- INHIBITION DU METABOLISME RENAL DE L’IMIPENEM (principal)
- TRAITEMENT PAR L’IMIPENEM(ADJUVANT) (principale)
- MYASTHENIE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
Un cas, 48 heures après l’instauration d’un traitement par voie IV (imipenem-cilastatine) :
– J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57:383. - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN RARE)
Deux cas lors de l’utilisation à fortes doses, en association avec la cilastatine :
– DICP Ann Pharmacother 1990;24:467-469.
Autre publication (association imipénem-cilastatine) :
– Ann Pharmacother 1993;27:497-501.
Association imipénem-cilastatine : fréquence de 2 à 4% chez des patients traités à des doses supérieures à 50 mg/kg/J ou dont la posologie n’a pas été adaptée à l’existence d’une insuffisance rénale. L’utilisation de doses inférieures à 50 mg/kg/J chez le sujet normal ou inférieures à 30 mg/kg/J en cas de clairance de la créatinine comprise entre 10 et 50 ml/min (ou inférieures à 20 mg/kg/J en cas de clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min) a permis de réduire à moins de 1% la fréquence des convulsions :
– Am J Health-Syst Pharm 1996;53:2097-2098.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie inraveineuse chez l’adulte:
Un à quatre grammes par jour en 3 ou 4 injections ; l’administration est faite simultanément et à la même dose que celle d’imipenem.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Administration par voie intraveineuse.
Demi-Vie
1 h
Allongée en cas d’insuffisance rénale sévère.
Elimination
voie rénale.
70 à 80% de la dose sont éliminés par les urines.
Bibliographie
– Drugs 1992;44:413. *
– Drugs 1992;44:1012. (errata)
– Drugs 1996;51:99-136. (En association avec l’imipenem)
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- IMIPEM (ITALIE)
- PRIMAXIN (ANGLETERRE)
- PRIMAXIN (AUSTRALIE)
- PRIMAXIN (CANADA)
- TIENAM (BELGIQUE)
- TIENAM (ISRAEL)
- TIENAM (ITALIE)
- TIENAM (MALAISIE)
- TIENAM (NORVEGE)
- ZIENAM (ALLEMAGNE)