NEFOPAM CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/3/1998
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de 3,4,5,6-tétrahydro-5-méthyl-1-phényl-1H-2,5-benzoxazocine

  Ensemble des dénominations

  BANM : NEFOPAM HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 23327-57-3
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE NEFOPAM
  
  USAN : NEFOPAM HYDROCHLORIDE
  
  autre dénomination : BENZOXAZOCINE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE NEFOPAM
  
  autre dénomination : FENAZOXINE
  
  bordereau : 2602
  
  code expérimentation : R-738
  
  dcim : chlorhydrate de néfopam
  
  rINNM : NEFOPAM HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • BENZOXAZOCINE

  Molécule(s) de base : NEFOPAM

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANALGESIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Reste à déterminer: ne possède qu’une faible activité sur la synthèse des prostaglandines et ne semble pas se lier aux récepteurs des opiacés.
     Possède une activité inhibitrice sur la captation de la noradrénaline, la sérotonine ou de la dopamine pouvant expliquer une certaine activité antidépressive .
     Le rapport entre cette activité et l’activité analgésique reste à établir.
     A doses équipotentes, le nefopam est 10 fois plus actif que l’aspirine, 2,5 fois plus actif que la pethidine, 3 fois moins actif que la morphine.

  Effets Recherchés

  2. ANTALGIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DOULEUR (principale)

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  4. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  5. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  6. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
  7. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
  8. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  9. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  10. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes chez le rat, la souris, le lapin.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  4. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     – N Z Med J 1995;108:382-384.
  5. CONVULSIONS(ANTECEDENTS)
     – N Z Med J 1995;108:382-384.

  Contre-Indications

  2. EPILEPSIE
  3. GROSSESSE
  4. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 3 – INTRAVEINEUSE
  
  – 4 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte : cent à deux cents milligrammes par jour en 3 à 4 prises. Dose maximale : trois cents milligrammes par jour.

  Doses usuelles par voie parentérale chez l’adulte :
  – Voie intramusculaire : vingt milligrammes
  toutes les 3 à 6 heures.
  – Voie intraveineuse : dix à vingt milligrammes toutes les 4 à 6 heures en injection lente. Ne pas dépasser cinq milligrammes par min chez un sujet allongé.
  – Perfusion intraveineuse chez l’adulte : dix à trente milligrammes en
  2 à 6 heures.
  Dose maximale par voie parentérale : cent vingt milligrammes par 24 h.
  Ne pas utiliser en cas d’antécédents de convulsions.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  4
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  URINE
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  FECES

  Absorption
  Taux plasmatique proche de 100 ng/ml 1 à 2 heures après une prise orale de 90 mg.
  Taux proche de 40 ng/ml 1,5 heure après injection IM de 20 mg.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines voisine de 75% après administration IM.
  L’analgésie est maximale en 1 h et dure de 3 à 4 heures pour une dose de 10 mg et 5 à 6 heures pour une dose de 30 mg.
  Après administration de 10 à 15 mg IV l’effet est maximum en 15 mns.
  
  Demi-Vie
  4 heures.
  
  Métabolisme
  Métabolisé en desméthylnefopam et en nefopam-N- oxyde.
  
  Elimination
  Rein.
  90% de la dose administrée sont éliminés par les urines en 5 jours, principalement sous forme métabolisée.
  Fécès.
  Faible élimination.
  

  Bibliographie

  – Biochem Pharmacol 1981;30,20:2847-2850.
  – Drugs 1980;19,4:249.
  Références générales:
  – Inpharma 1980;240:19.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ACUPAN (ANGLETERRE)
  • ACUPAN (BELGIQUE)
  • AJAN (ALLEMAGNE)

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