AMINOPHYLLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    mélange (2:1) de 3-7-dihydro-1,3-diméthyl-1H-purine-2,6-dione et d'éthylènediamine

    Ensemble des dénominations

    BAN : AMINOPHYLLINE
    CAS : 317-34-0 (aminophylline anhydre)
    DCF : AMINOPHYLLINE
    DCIp : AMINOPHYLLINE
    autre dénomination : THEOPHYLLAMINE
    autre dénomination : THEOPHYLLINE ETHYLENE DIAMINE
    autre dénomination : THEOPHYLLINE ETHYLENEDIAMINE
    autre dénomination : THEOPHYLLINE-ETHYLENEDIAMINE
    pINN : AMINOPHYLLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      Relaxant non spécifique du muscle lisse au niveau des bronches, des vaisseaux ,des intestins, des voies biliaires, des uretères, de l'utérus.

    2. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
      Effet direct de type papavérinique.

    3. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
      Effet dose-dépendant à partir d'un taux de theophyllinémie de 5 microgrammes par millilitre.

    4. ANTAGONISTE DES BENZODIAZEPINES (principale certaine)
      - Pharmacotherapy 1991;11:85-87.

    5. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
      Effet relaxant sur le muscle lisse vasculaire des artères coronaires, pulmonaires, rénales et périphériques.
      Pas d'effet vasodilatateur cérébral.

    6. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
      L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique car il entraîne une augmentation du travail cardiaque :'coronarodilatateur malin'.

    7. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
      Effet direct sur le myocarde et effet indirect par libération des catécholamines de la médullosurrénale.

    8. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
      Modéré à doses thérapeutiques :
      - Eur J Clin Pharmacol 1981;21:109-114.

    9. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)

    10. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      Augmente la sensibilité des centres respiratoires bulbaires à l'hypercapnie.

    11. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      Au niveau cortical, bulbaire et médullaire.

    12. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      Effet modéré et bref.

    13. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      Inhibe in vitro la dégranulation des mastocytes et des basophiles.

    14. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      Facilite le travail du muscle strié et diminue sa fatigabilité. Renforce la contractilité du diaphragme.
      - N Engl J Med 1981;305:249-252.
      - Rev Fr Mal Respir 1981;9:157-158.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Bronchodilatateur par relaxation des fibres musculaires lisses.

    2. secondaire
      Action excitante sur le système nerveux central moins marquée que la théophylline.
      Stimulant cardiaque.

    Effets Recherchés

    1. BRONCHODILATATEUR (principal)

    2. EUPNEIQUE (principal)

    3. ANTISPASMODIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)

    2. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)

    3. BRONCHOSPASME (principale)

    4. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
      - Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.

    5. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)

    6. ACCIDENT NEUROLOGIQUE DU METHOTREXATE (à confirmer)
      Etude pilote positive, voie intraveineuse :
      - Lancet 1995;345:544-547.

    Effets secondaires

    1. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    3. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    4. FIBRILLATION AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Trois cas, 6 à 18 heures après administration IV. Les concentrations plasmatiques n'étaient anormalement élevées (300 mg/l) que chez un seul des trois sujets :
      - PACE Pacing Clin Electrophysiol 1993;16:1953-1955.

    5. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    6. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    7. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    8. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    9. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    10. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    11. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Surviennent chez 10% des sujets avec théophyllinémie efficace.

    12. HEMATEMESE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE

    13. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    14. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      L'augmentation de la sécrétion acide gastrique peut entraîner un réveil d'ulcère.

    15. RECTITE (A CONFIRMER )
      En cas d'administration de suppositoires :
      - Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.

    16. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    17. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    18. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Peut nécessiter l'arrêt du traitement.

    19. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    20. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)

    21. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)

    22. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      NOURRISSON
      FORTE DOSE
      EPILEPSIE(ANTECEDENTS)
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Focales ou généralisées, précédées le plus souvent de signes d'intolérance. Surviennent pour une théophyllinémie de 40 mcg/ml.

    23. ALLERGIE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Uu cas décrit. Absence de réaction à la théophylline, effet probablement lié au groupement aminé :
      - Ann Allergy 1979;43:289.
      Un cas chez une infirmière, attribué à l'éthylènediamine (constituant de l'aminophylline) :
      - Contact Dermatitis 1994;31:328-329.

    24. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits chez l'enfant :
      - Pediatr Neurol 1991;7:216-219.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Par analogie avec la théophylline.

    2. TOXICITE PERINATALE
      Par analogie avec la théophylline.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    4. CIRRHOSE

    5. HYPOALBUMINEMIE

    6. HYPERTHYROIDIE

    7. EPILEPSIE(ANTECEDENT)

    8. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    9. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
      Pourrait être accru par la théophylline. En cas d'asthme, l'administration d'albutérol en aérosol serait préférable :
      - Arch Intern Med 1992;152:783-785.

    10. HYPOXEMIE SEVERE

    11. OBESITE

    12. SUJET AGE

    13. ENFANT DE MOINS DE 12 ANS
      Nécessité d'un contrôle de la théophyllinémie.

    Contre-Indications

    1. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    3. GROSSESSE

    4. ALLAITEMENT

    5. EPILEPSIE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : dix milligrammes par kilo et par jour répartis en 2 prises. Augmenter progressivement jusqu'à quinze milligrammes par kilo et par jour.
    - Enfant : douze milligrammes par kilo et par jour. Augmenter progressivement jusqu'à quinze milligrammes par kilo et par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION dialyse

    Absorption
    Résorption rapide par le tube digestif, par voie rectale et parentérale.
    Après administration de 500 mg par voie rectale, le taux plasmatique maximal de théophylline est compris entre 5 et 10 microgrammes par millilitre (amélioration modérée de la fonction respiratoire).
    Après administration de 500 mg per os, le taux plasmatique maximal de théophylline est compris entre 10 et 20 microgrammes par millilitre :
    - Eur J Clin Pharmacol 1979;15:401.
    La résorption par voie orale pourrait être fortement réduite en cas de pancréatite :
    - Ther Drug Monitoring 1981;3,4:415-417.
    Elimination
    *Voie rénale : au cours de la dialyse , la clairance de la théophylline est d'environ 80 ml/ min avec de très importantes variations individuelles : nécessité impérative de contrôler la concentration plasmatique de théophylline avant et après la séance :
    - J Clin Pharmacol 1983;23:428.

    Bibliographie

    - J Pharmacol Exp Ther 1971;176:377.
    - Dossiers CNIMH 1994;15:23-34.(VOIE INTRAVEINEUSE, 65 références)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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