METOCLOPRAMIDE
METOCLOPRAMIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
AMINO-4 CHLORO-5 N-(DIETHYLAMINO-2 ETHYL) METHOXY-2 BENZAMIDEEnsemble des dénominations
BAN : METOCLOPRAMIDE
CAS : 364-62-5
DCIR : METOCLOPRAMIDE
bordereau : 2656
dci : métoclopramide
rINN : METOCLOPRAMIDE
sel ou dérivé : METOCLOPRAMIDE DICHLORHYDRATE
sel ou dérivé : METOCLOPRAMIDE MONOCHLORHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : METOCLOPRAMIDE
- ANTIDOPAMINERGIQUE (principale certaine)
- ANTIEMETIQUE (principale certaine)
EFFET CENTRAL ET PERIPHERIQUE - STIMULANT DE LA MOTRICITE GASTROINTESTINALE (principale certaine)
- ANTAGONISTE 5HT3 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Blocage des récepteurs dopaminergiques.
– antiémétique par effet direct sur les chemorecepteurs du centre du vomissement dont il élève le seuil de stimulation (effet antidopaminergique), et diminue la sensibilité des nerfs viscéraux qui transmettent les stimuli afférents du tractus digestif vers le centre du vomissement.
Stimulant de la motricité gastrointestinale: le blocage des récepteurs dopaminergiques pourrait faciliter la transmission cholinergique en augmentant la quantité d’acétylcholine libérée par les terminaisons nerveuses post ganglionnaires.
Augmentation de l’amplitude des contractions oesophagiennes.
Augmentation de la pression du sphincter inférieur de l’oesophage (aboli par l’atropine et la L-DOPA.).
Augmentation de la motricité antro-pyloro-duodénale entrainant une accélération de la vidange gastrique.
Pas d’effet sur la secrétion gastrique.
Augmentation des mouvements de propulsion dans le grêle entrainant une augmentation de la vitesse de transit (effet aboli par l’atropine et après vagotomie).
Pas d’effet sur la secrétion intestinale.
Peu d’effet sur la motricité colorectale.
Stimulation de la secrétion de prolactine par blocage des récepteurs dopaminergiques hypothalamiques.
L’activité antipsychotique n’apparait qu’à des doses très élevées.
L’activité anti-émétique des fortes doses serait dûe au blocage des récepteurs 5HT3.
– Drugs of the Future 1989;14:875-889.
- ANTIEMETIQUE (principal)
S’OPPOSE EGALEMENT A L’EFFET EMETISANT D’AUTRES MEDICAMENTS.
.
ACCELERATION DE LA VIDANGE GASTRIQUE. - ACCELERATEUR DU TRANSIT INTESTINAL (principal)
DIMINUE ENVIRON DE MOITIE LE TEMPS D’UN TRANSIT BARYTE CHEZ 75 POUR CENT DES PATIENTS.
- NAUSEE (principale)
- HOQUET (principale)
- VOMISSEMENT (principale)
Vomissements post-opératoires.
Vomissements chez les sujets traités par les morphiniques, le lévodopa, les digitaliques, les antituberculeux, les cytostatiques et les produits iodés pour cholangiographie.
Vomissements de la femme enceinte.
Vomissements liés aux irradiations thérapeutiques.
Meilleure efficacité si l’administration est faite en intramusculaire.
En prévéntions des nausées et vomissements :
– N Engl J Med 1981;305:905.
Dans les vomissements de la chimiothérapie, est aussi efficace par voie nasale que par voie IM :
– Drugs 1999;58:315-322. - GASTROPARESIE (principale)
Après vagotomie:
– Am J Dig Dis Sci 1979, 24 : 662 - GASTROPARESIE DIABETIQUE (à confirmer)
– Ann. Intern. Med. 1982, 96 : 444-446 - PREMEDICATION ANESTHESIQUE (principale)
En urgence pour accélérer la vidange gastrique. - REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN (principale)
– N engl J Med 1977;296:354. - RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (secondaire)
Facilite l’exploration radiocinétique du grêle , réduit le temps de transit baryté.
On obtient de meilleurs images en utilisant la voie intramusculaire:
– Postgrad Med J 1973, Suppl 4: 47. - INTUBATION DUODENALE (secondaire)
Facilite l’intubation duodénale:
– Am J Dig Dis 1976;21:880. - ENDOSCOPIE GASTRIQUE(PREPARATION) (secondaire)
Facilite l’endoscopie d’urgence des hémorragies gastriques et intestinales hautes. - STENOSE DU PYLORE (secondaire)
- MIGRAINE (à confirmer)
Traitement de la crise - MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (à confirmer)
En traitement par voie intraveineuse: 10 mg:
– Ann Emergency Med 1990;19:1083-1087.
Par voie orale: 20 mg. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (à confirmer)
– Clin Pharm Ther 1984;36:738-744.
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
SUJET AGE
FORTE DOSE* Chez le nourrisson, se manifeste par un état d’agitation avec hyperexcitabilité, cris et pleurs incessants, hypertonie et parfois révulsion oculaire.
* Chez l’enfant et l’adulte, il s’agit le plus souvent d’une hypertonie localisée à la face et à la nuque, ou d’une hypertonie généralisée.
Cède après arrêt du traitement en 24 heures ou plus rapidement par l’injection d’antiparkinsoniens de type atropinique ou de diazépam :
– Br Med J 1985;291:930-932.
Autres publications :
– Prescrire 1990;10:513-514.
– Arch Intern Med 1993;153:1469-1475.
En induisant des troubles extrapyramidaux chez les patients âgés, le métoclopramide (sel non précisé), serait une cause fréquente d’instauration à tort d’un dopathérapie :
– JAMA 1995;274:1780-1782. - SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (A CONFIRMER )
Un cas fatal chez une patiente âgée :
– Ann Pharmacother 1999;33:644-645. - ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’éruption maculo-papuleuse. - URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
Apparition chez l’adulte pour des doses >= 5 mg/kg. - VERTIGE (CERTAIN RARE)
- OEDEME LINGUAL (CERTAIN RARE)
- OEDEME DES PAUPIERES (CERTAIN RARE)
- GALACTORRHEE (CERTAIN )
Stimulation de la sécrétion de prolactine. - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
Apparition dans les 36 heures qui suivent le début du traitement. Cède 24 heures après l’arrêt du traitement, ou à l’administration d’antiparkinsoniens de type atropinique ou de diazépam injectable. Se voit plus volontiers chez le sujet jeune et la femme. - DYSKINESIE (CERTAIN RARE)
A type de trismus, torticolis, spasmes faciaux, opisthotonos, crises oculogyres, apparaissant dans les 36 heures qui suivent le début du traitement et cédant en général dans les 24 heures qui suivent l’arrêt du traitement.
Cédent à l’administration d’anti-parkinsoniens de type atropinique ou de diazépam injectable.
Se voient plus volontiers chez le sujet jeune et chez la femme.
Un cas de défaillance respiratoire provoquée par une dystonie aiguë avec trismus a été rapporté :
– Presse Med 1984;13:2584. - AKATHISIE (CERTAIN )
– Arch Intern Med 1993;153:1469-1475. - DYSTONIE AIGUE (CERTAIN )
Deux cas de dystonie aiguë supraglottique, immédiatement réversible par l’administration d’un atropinique :
– Br Med J 1988;297:964-965.
Un cas, chez un enfant de dix ans, traité pour une gastroentérite virale (sel de métoclopramide non précisé) :
– N Z Med J 1994;107:452-453. - DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTE DOSE
TRAITEMENT PROLONGE– Br Med J 1984;288:545-547.
Seize cas associés à un syndrome extra-pyramidal :
– Arch Intern Med 1989;149:2486.
Un cas lors d’une administration unique chez un enfant traité trois ans plus tôt pendant cinq mois. Persistance de mouvements choréiformes 15 mois après l’arrêt :
– J Ped 1992;121:983-985.
Autre publication :
– Arch Intern Med 1993;153:1469-1475.
Pourrait affecter 27% des sujets lors de traitements d’une durée supérieure à trente jours (sel de métoclopramide non précisé) :
– Biol Psychiatry 1994;36:630-632. - IRRITABILITE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANTApparition chez l’enfant pour des doses allant de 0.5 à 1 mg/kg.
- METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
Apparition chez l’enfant pour des doses supérieures ou égales à 1 mg/kg.
Un cas, chez un adulte, réversible à l’arrêt du traitement (sel de métoclopramide non précisé) :
– Eur J Clin Pharmacol 1994;47:89. - SULFHEMOGLOBINEMIE (A CONFIRMER )
Un cas à l’origine d’une cyanose, à la suite d’un traitement de 18 mois (sel de métoclopramide non précisé) :
– Am J Gastroenterol 1995;90:1010-1011.
Un cas chez une femme traitée depuis un an (sel non précisé) :
– Anesthesiology 2000;93:883-884. - DESORIENTATION TEMPOROSPATIALE (CERTAIN )
Apparition chez l’adulte pour des doses supérieures ou égales à 5 mg/kg. - CRISE HYPERTENSIVE (A CONFIRMER )
Conditions exclusives d’apparition : phéochromocytome :
– Lancet 1977;1:600.
– Lancet 1976;2:1357.
Un cas au cours d’une grossesse:
– Int J Gynecol Obstet 1997;59:133-137. - FIEVRE (A CONFIRMER )
Hyperthermie à 38 degrés C, chez deux enfants présentant également une dystonie aiguë :
– Lancet 1980;1:255. - PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
– Lancet 1981;2:91. - INCONTINENCE URINAIRE (A CONFIRMER )
– JAMA 1984;251:1553. - ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
– J Clin Psychiatry 1984;45:180. - BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
Un cas :
– Ann Intern Med 1985;103:809.
Un cas décrit chez un asthmatique, à 2 reprises:
– Ann Pharmacother 1998;32:1017-1020. - AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
Un cas avec réintroduction positive :
– Ann Intern Med 1988;108:214-215. - PURPURA VASCULAIRE (A CONFIRMER )
Un cas réversible à l’arrêt du traitement:
– Ann Pharmacother 1999;33:35-37. - PURPURA (A CONFIRMER )
Purpura non thrombocytopénique, un cas:
– Ann Pharmacotherapy 1999;33:35-37.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
Etude multicentrique rétrospective de 252 femmes. Pas d’effet tératogène constaté :
– N Engl J Med 2000;343:445-446.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
Condition(s) Favorisante(s) :
RISQUE DE SYNDROME EXTRAPYRAMIDALLANCET. 1979, 1 : 554.
REDUIRE LA POSOLOGIE DE MOITIE EN CAS D’INSUFFISANCE RENALE SEVERE.
EUR. J. CLIN. PHARMACOL; 1981, 19 : 443. - SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL
- ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
- PHEOCHROMOCYTOME
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
LANCET. 1981, 2 : 91
- ALLAITEMENT
Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence. - CANCER DU SEIN
La prolactine peut stimuler la croissance tumorale.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie rectale :
– Adulte : vingt à quarante milligrammes par jour.
– Enfant au-dessus de 20 kilos : un demi milligramme par kilo et par jour.
Pharmaco-Cinétique
Absorption
Utilisé par voie rectale.
Bibliographie
– Drugs 1983;25, Suppl 1:63.
– N Engl J Med 1981;305:28.
– Durg Intell Clin Pharm 1980;14:169.
– Clin Pharmacokinet 1983;8:523-529.
– Therapie 1983;38:465.
– Clin Pharm Ther 1985;37:43-47(Pharmacocinétique).
– Inpharma 1983;393:19.
– Inpharma
1983;394:19.
– Inpharma 1986;538:19 Et 539:19.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- METOCLOL (JAPON)
- METOX (ANGLETERRE)
- PLASIL (ITALIE)
- PRIMPERAN (ESPAGNE)
- PRIMPERAN (JAPON)
- PRIMPERAN (PAYS-BAS)